KLARYTROSYN

Aktivt material: Klaritromycin
Når ATH: J01FA09
CCF: Makrolidantibiotika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Når CSF: 06.07.01
Produsent: Syntese av (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt gul farge, runde, lenticular form.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktose, potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropylmetylcelluloseftalat (gipromelloza) eller hydroksypropylmetylcelluloseftalat, Titandioksid, polyethylenoxyd 4000 (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Piller, belagt gul farge, Oval.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktose, potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum.

Sammensetningen av skallet: hydroksypropylmetylcelluloseftalat (gipromelloza) eller hydroksypropylmetylcelluloseftalat, Titandioksid, polyethylenoxyd 4000 (polyetylenglykol 4000), Om tropeolin.

5 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
5 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Semi-syntetisk makrolid antibiotika II generasjon. Den har et bredt spektrum av antibakteriell virkning. Det bryter syntese av mikrobiell protein (Det binder seg til 50S ribosomale subenheten av bakterie cellemembranen), for de fleste patogener bakteriostatiske. Klaritromycin metabolitten 14-gidroksiklaritromitsin obladaet sobstvennoy antimikrobnoy aktivnostyyu (mot Haemophilus influenzae det overgår aktiviteten av klaritromycin). Produksjon av β-laktamase ikke påvirker aktiviteten av klaritromycin.

Det er aktivt mot gram-positive aerobe mikroorganismer: Streptococcus spp. (inkl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptokokker viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (inkl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negative mikroorganismer: influensa, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) katarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracellulære mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobes: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (inkl. Propionibacterium acnes); mykobakteryy Mycobacterium spp. (inkl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Leprabasill og andre, кроме Mycobacterium tuberculosis); protozoer: Toxoplasma gondii.

Klaritromycin bakteriedrepende effekt mot Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) katarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistent klaritromycin gramnegative mikroorganismer i familien Enterobacteriaceae og Pseudomonas spp.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Klaritromycin er motstandsdyktig mot saltsyre, Det er den mest syre-makrolid. Når administrert klaritromycin godt og raskt absorbert. Biotilgjengelighet er 50-55%. Mat forsinker opptaket, i det vesentlige uten å påvirke biotilgjengeligheten av. Etter å ha mottatt en eneste register 2 toppen av maksimal konsentrasjon. Den andre topp er på grunn av evnen til medikamentet å konsentrere seg i galleblæren, etterfulgt av gradvis eller umiddelbar frigivelse. T_maks mens tar stoffet ved en dose på 250 mg – 1-3 Nei.

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – ikke mer 90%. Når det tas regelmessig for 250 mg / C_ss uforandret legemiddel og hovedmetabolitten – 1 ug / ml 0.6 henholdsvis ug / ml,; T_1/2 – 3-4 og h 5-6 henholdsvis H,. Når dosen økes til 500 mg / C_ss uforandret og metabolitter i plasma – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 henholdsvis ug / ml,; T_1/2 – 4.8-5 og h 6.9-8.7 henholdsvis H,. Ved terapeutiske konsentrasjoner akkumuleres i lungene, hud og bløtvev (i deres konsentrasjon 10 ganger høyere enn i blodet serum).

Metabolisme

Når du er inne 20% av dosen hurtig hydrolyseres i leveren enzymet cytokrom P₄₅₀ med obrazovaniem osnovnogo metabolitt – 14-gidroksiklaritromicina, Besitter sterk antimikrobiell aktivitet mot Haemophilus influenzae.

Fradrag

Skilles ut via nyrene og avføring (20-30% – i uendret form, resten av – som metabolitter). I enkeltdose 250 mg 1.2 Mr. urinmengde 37.9% og 46%, med avføring – 40.2% og 29.1% henholdsvis.

Vitnesbyrd

Behandling av infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer, forårsaket av følsomme patogener klaritromycin:

- Infeksjoner i nedre luftveier (bronkitt, lungebetennelse);

- Infeksjoner i øvre luftveier (faringitы, bihulebetennelse);

- Otitis;

- Infeksjoner i hud og bløtvev (follikulitt, erysipelas);

- Utbredt eller lokaliserte mykobakterieinfeksjoner, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- lokaliserte infeksjoner, forårsaket av Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- For Helicobacter pylori utrydding og reduksjon av tilbakefall av duodenalsår.

Doseringsregime

Til Voksen Den gjennomsnittlige dose for oral administrasjon er 250 mg 2 ganger / dag. Hvis det er nødvendig, kan du tilordne for 500 mg 2 ganger / dag. Lengden av behandlingen – 6-14 dager.

Babyer stoffet er foreskrevet i en dose 7.5 mg / kg kroppsvekt / dag. Maksimal daglig dose – 500 mg. Lengden av behandlingen – 7-10 dager.

Til behandling av infeksjoner, вызванных Mycobacterium avium, Klarytrosyn^® oppnevnt interiør 1 g 2 ganger / dag. Varighet av behandlingen kan være 6 måneder eller mer.

I pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 30 ml / min) dosen bør reduseres til 2 ganger. Maksimal varighet av behandling hos disse pasientene bør ikke overstige 14 dager.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, dyspepsi, vondt i magen, oppkast, diaré; kanskje – smaksforstyrrelser, forbigående økning i leverenzymer; sjelden – hepatitt med økte nivåer av leverenzymer i blodet og utvikling av gulsott og kolestase. Disse leverskade i noen tilfeller alvorlig og, vanligvis, reversible. I unntakstilfeller, det var leversvikt med dødelig utfall. Det er rapporter om utviklingen av pseudomembranøs kolitt (Middels til livstruende), utvikling glossitt, stomatytov, candidiasis i munnslimhinnen og tungen misfarging, tann farge (I de fleste tilfeller er det reversible).

CNS: hodepine, svimmelhet, alarm, frykt, frykt, søvnløshet, mareritt, forvirring, desorientering, hallusinasjoner, psykoser, depersonalisering; sjelden – parestesi.

Fra urinveiene: sjelden – økning i serum kreatinin, interstitiell nefritt, nyresvikt.

Fra sansene: støy i ørene, hørselstap (restituert etter seponering), endring i smak persepsjon, vanligvis, som oppstår med smak.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden – gipoglikemiâ (I noen tilfeller pasienter, tar klaritromycin under behandling hypoglykemiske midler for oral eller insulin).

Fra blodkreft system: trombocytopeni, leukopeni.

Kardiovaskulære systemet: i noen få tilfeller – forlengelse av intervallet QT, ventrikkelarytmi (inkl. ventrikulære tachicardia), atrial eller ventrikkelflimmer.

Allergiske reaksjoner: elveblest, hudutslett, anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom.

Kontra

- Alvorlig lever;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon;

- Samtidig mottak av ergotderivater;

- Samtidig bruk av cisaprid, pimozida, astemizol og terfenadin;

- Overfølsomhet overfor makrolidantibiotika.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet og amming er mulig bare hvis, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Klaritromycin utskilles i morsmelk, så hvis det er nødvendig, bør avtalen under amming stoppe breastfeeding.

Forsiktighetsregler

I kronisk leversykdom bør utføres regelmessig kontroll av serumenzymer.

Være skeptisk oppnevne Klaritrosin^® samtidig med legemidler, metaboliseres av leverenzymer (Det anbefales å kontrollere konsentrasjonen av stoffer i blodet).

I tilfelle av en felles avtale med warfarin eller andre indirekte antikoagulanter behov for å overvåke protrombintid.

Når hjertesykdom historie anbefales ikke samtidig med terfenadin, cizapridom, astemizolom.

Det gjøres oppmerksom på muligheten for kryssresistens mellom klaritromycin og andre makrolidantibiotika, og linkomycin og klindamycin.

Langvarig eller gjentatt bruk av stoffet kan utvikle super (ufølsom vekst av bakterier og sopp).

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, hodepine, forvirring.

Behandling: bør du vaske umiddelbart magen og Symptomatisk behandling. Hemodialyse og peritoneal dialyse ikke føre til en vesentlig endring i nivået av serum klaritromycin.

Legemiddelinteraksjoner

Ved samtidig mottak Klaritrosin^® øker konsentrasjonen av medikament, metaboliseres i leveren via cytokrom P450-enzymer(antikoagulantia, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, terfenadin / i 2-3 ganger /, triazolama, midazolama, ciklosporin, dizopiramida, fenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergotalkaloider).

I en søknad Klaritrosina^® med cisaprid, pimozidom, astemizol og terfenadin markert økning av deres konsentrasjon i blodet. Det er mulig forlengelse av intervallet QT og utvikling av hjertearytmier, inkludert ventrikulær takykardi, paroksysmal, ventrikkelflimmer og atrial eller ventrikkelflimmer.

Det rapporteres sjelden rabdomyolyse, for å falle sammen med den samtidige tildeling av klaritromycin og HMG-CoA-reduktase – lovastatin og simvastatin.

Det er rapportert om økte plasmakonsentrasjoner av digoksin hos pasienter, mottak digoksin og klaritromycin samtidig. Slike pasienter må hele tiden overvåke innholdet i serum digoxin, å unngå digitalis forgiftning.

Klaritromycin kan redusere clearance av triazolam og, dermed, forbedre sine farmakologiske effekter på utvikling av tretthet og forvirring.

Samtidig bruk av klaritromycin og ergotamin (ergotalkaloider) Det kan føre til akutt giftighet ergotaminovoy, manifestere alvorlig perifer vasospasme og nedsatt følsomhet.

Samtidig administrering av HIV-infiserte voksne oral zidovudin og klaritromycin kan føre til en reduksjon i likevektskonsentrasjonen av zidovudin. Gitt, Chto klaritromycin, sannsynligvis, Det endrer opptaket av koadministrert oral zidovudin, dette samspillet er i stor grad unngås når du tar klaritromycin og zidovudin på ulike tider av døgnet (med mellomrom på ikke mindre enn 4 Nei).

Når samtidig bruk av klaritromycin og ritonavir øker verdien av serumkonsentrasjonen av klaritromycin. Justere dosen av klaritromycin i disse tilfellene for pasienter med normal nyrefunksjon er ikke nødvendig. Men hos pasienter med CC på 30 til 60 ml / min bør dosen reduseres med klaritromycin 50%. Minst QC 30 ml / min bør dosen reduseres med klaritromycin 75%. I samtidig behandling med ritonavir skal ikke gis i doser av klaritromycin i løpet 1 g / dag.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres tørt, beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.