KITRIL

Aktivt material: Granisetron
Når ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-reseptorer. Kvalmestillende medikamenter av den sentrale handlingen
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): R11
Når CSF: 11.06.01
Produsent: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Sveits)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, треугольные, lenticular, Gravert “К1” på den ene siden.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroksypropyl-), laktosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumstivelseglykolat.

Sammensetningen av beleggfilmen: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 400, polysorbat 80).

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.

Injeksjonsvæske, oppløsning klart, fargeløs.

Stoffene: natriumklorid, sitronsyremonohydrat, Natriumhydroksid, saltsyre, vann d / og.

1 ml – glassampuller (5) – pakker papp.

Injeksjonsvæske, oppløsning klart, fargeløs.

Stoffene: natriumklorid, sitronsyremonohydrat, Natriumhydroksid, saltsyre, vann d / og.

3 ml – glassampuller (5) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) reseptorer, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Studier har vist, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, forekommer i eksitasjon av det parasympatiske nervesystem, på grunn av frigivelsen av serotonin Enterochromaffin cellene.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, strålebehandling, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% på grunn av effekten “første pass” gjennom leveren.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribusjon

Распределяется в органах и тканях. Gjennomsnittlig V_d er 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Plasmaproteinbinding – 65%.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. I in vitro studier viser, som ketokonazol hemmer metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Fradrag

T_1/2 er 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, gjennomsnitt, 12% дозы и 47% – som metabolitter.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dosejustering er nødvendig.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Vitnesbyrd

Muntlig:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 år;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Doseringsregime

Voksen

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Inne oppnevne 1 mg 2 ganger / dag eller 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: innhold 1 ampulle (3 mg / ml) kaste inn 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; innhold 1 ampulle (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (under 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparatet administreres i en dose 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Inne administreres i en dose av 2 mg 1 gang / dag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Ved I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Medikamentet blir administrert I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (av 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, med mellomrom på ikke mindre enn 10 min under 24 Nei. Maksimal daglig dose – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Misvisende I / sakte (ikke mindre 30 sec) dose 1 mg, enslig.

Barn

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: utpeke høyst 2 дополнительных инфузий (under 5 m), каждая – dose 20 mg / kg, med mellomrom på ikke mindre enn 10 m. Maksimal daglig dose – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® til лечения послеоперационной тошноты и рвоты i barn Nei.

Eldre pasienter, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dosejustering er nødvendig.

Utarbeidelse av løsningen for i / v infusjon

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natriumkloridoppløsning, 0.18% natriumkloridoppløsning, 4% Druesukker, 5% Druesukker, Hartmann løsning, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: magesmerter, forstoppelse eller diaré, flatulens, økning i levertransaminaser (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; sjelden – halsbrann, endring i smak.

Fra nervesystemet: hodepine, søvnløshet, døsighet, svakhet; sjelden – alarm, angst, svimmelhet.

Kardiovaskulære systemet: arytmi, brystsmerter, økt eller redusert blodtrykk.

Hudreaksjoner: sjelden – hudutslett, hevelse i ansiktet.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, hypertermi, bronkospasme, elveblest, kløe; sjelden – anafylaktiske reaksjoner (иногда тяжелые).

Andre: sjelden – hevelse, influensalignende symptomer.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontra

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, graviditet.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 år fraværende.

Graviditet og amming

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Forsiktighetsregler

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Bruk i Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 år fraværende.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Overdose

Symptomer: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Behandling: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Spesifikke interaksjonsstudier med midler til generell anestesi ble gjennomført, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (på / i innledningen) omtrent 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, brekninger.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

I in vitro studier viser, som ketokonazol hemmer metabolismen av granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Pharmaceutical interaksjon

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Tablettene skal oppbevares ved en temperatur som ikke er høyere enn 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Holdbarhet – 3 år.

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn.