Granisetron

Når ATH:
A04AA02

Farmakologiske virkning

Kvalmestillende. Selektive serotonin 5HT₃-reseptorer. Lindrer oppkast, forekommer i eksitasjon av det parasympatiske nervesystem på grunn av frigivelsen av serotonin Enterochromaffin cellene.

Farmakokinetikk

Etter på / i doser 20 ug / kg eller 40 mg / kg bety C_maks plasma er henholdsvis 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Plasmaproteinbinding – 65%.

Raskt metabolisert ved demetylering og oksidasjon.

T_1/2 er 3.1-5.9 Nei. Hos kreftpasienter T_1/2 øker til 10-12 Nei. Utskilles i urin og avføring hovedsakelig som konjugater; 8-15% Det finnes i urinen i en umodifisert form.

Vitnesbyrd

Forebygging og behandling av kvalme og oppkast i forbindelse med kjemoterapi cytostatika.

Forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast.

Doseringsregime

Den voksne oral enkeltdose – 1 mg, for i / infusjon av en enkelt dose – 3 mg, for inn / injeksjon (sakte, ikke mindre 30 sec) enkeltdose – 1 mg.

Maksimal dose – 9 mg / dag.

Barn / drypp gang – 40 mg / kg (men ikke mer 3 mg). Barn over 12 s oral enkeltdose – 1 mg.

Mangfold og varighet av bruk fastsettes individuelt.

Bivirkning

Kanskje: forbigående økning i leverenzymer i blodet, forstoppelse, hodepine, hudutslett.

Kontra

Overfølsomhet overfor granisetron.

Overfølsomhetsreaksjoner overfor andre selektive antagonister av 5-HT3 reseptorer i historien.

Amming.

Graviditet og amming

Sikkerhet granisetron behandling i svangerskapet er ikke klarlagt, Derfor er mulig anvendelse bare i tilfeller av ekstrem nødvendighet. Om nødvendig, bør bruk under amming stoppe breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Vær forsiktig når du symptomer på tarmobstruksjon.

For behandling og forebygging av postoperativ kvalme og oppkast hos barn Granisetron ikke aktuelt.

Legemiddelinteraksjoner

Granisetron påvirker ikke aktiviteten til enzymer 3A4 familien av cytokrom P450 (er ansvarlig for metabolismen av visse narkotiske analgetika).

Effekten av granisetron kan forsterkes ved intravenøs administrasjon av deksametason (8-20 mg) før kjemoterapi.

In vitro studier har vist, som ketokonazol hemmer metabolismen av granisetron, som innebærer deltakelse av isoenzymet av cytokrom P450 3A. Spesifikke interaksjonsstudier med midler til generell anestesi ble gjennomført, men granisetron godt tolerert mens utnevnelsen av slike legemidler og narkotiske analgetika.

Ved induksjon av leverenzymene fenobarbital, økt clearance av granisetron (på / i innledningen) om lag en fjerdedel.

Det var ingen interaksjon med samtidig behandling med benzodiazepiner, trankvilizatorami, anti-sår narkotika og andre cytostatika, brekninger.