HUNDEN

Aktivt material: Ketorolac
Når ATH: M01AB15
CCF: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52,2, T14.0, T14.3
Når CSF: 05.01.01.05
Produsent: Syntese av (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular form; i tverrsnitt viste to sjikt.

Stoffene: laktose, potetstivelse, lavmolekylære polyvinyl Medical (povidon), magnesiumstearat, talkum, коллидон CL-M.

Sammensetningen av skallet: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (gipromelloza), talkum, Titandioksid, polyetylenglykol 4000, propylenglykol.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Løsning for inn- / og / m klart, gulaktig.

Stoffene: natriumklorid, dinatriumedetat (Trilon b), vann d / og.

1 ml – hetteglass med mørkt glass (5) – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
1 ml – hetteglass med mørkt glass (5) – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
1 ml – hetteglass med mørkt glass (10) – pakker papp.
1 ml – hetteglass med mørkt glass (10) – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-enantiomerer, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, Det spiller undertrykke ikke puste, Det forårsaker ikke narkotikaavhengighet, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 Nei, Maksimal effekt oppnås etter 1-2 Nei.

После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 m, Maksimal effekt oppnås etter 1-2 Nei.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. T_maks er 40 мин после приема натощак в дозе 10 mg. C_maks plasma 0.7-1.1 ug / ml. Богатая жирами пища снижает C_maks препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 tid. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

Biotilgjengelighet er 80-100%.

Etter / m 30 mg C_maks i plasma 1.74-3.1 ug / ml. Etter / m dose 60 mg C_maks i plasma 3.23-5.77 ug / ml. T_maks соответственно составляет 15-73 gruver og 30-60 m.

После в/в инфузии в дозе 15 mg C_maks er 1.96-2.98 ug / ml, dose 30 mg – C_maks er 3.69-5.61 ug / ml.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. V_d er 0.15-0.33 l / kg.

Tiden for å nå C_ss Inntak – 24 ч при применении 4 ganger / dag (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 ganger / dag (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, при в/м введении в дозе 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; при в/в инфузии в дозе 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, при в/в инфузии в дозе 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Плохо проходит через ГЭБ, Den krysser placentabarrieren (10%).

Forutsatt med morsmelk. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C_maks в молоке составляет 7.3 ng / ml, T_maks er 2 ч после приема первой дозы. Gjennom 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 ganger / dag) C_maks er 7.9 ng / ml. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Metabolisme

Mer 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Fradrag

Utskilles i urinen – 91% (40% som metabolitter), med avføring – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 Nei (Etter / m 30 mg – 3.5-9.2 Nei, Etter at jeg / v administrasjon 30 mg – 4-7.9 Nei).

Общий клиренс при в/м введении 30 mg 0.023 l / kg / t, при в/в инфузии 30 mg 0.03 l / kg / t.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

У пациентов с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 ganger, en V_d его R-энантиомера – på 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 l / kg / t.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 er 10.3-10.8 Nei, при более выраженной почечной недостаточности – mer 13.6 Nei.

Функция печени не оказывает влияния на T_1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 mg 0.019 l / kg / t. T_1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Vitnesbyrd

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (inkl. skader, tannpine, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, myalgi, artralgi, nevralgi, radiculitis, forstuinger, stretching, revmatiske sykdommer).

Doseringsregime

Muntlig

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Odnokratnaya dose – 10 mg, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 40 mg.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 dager.

Parenteral

Препарат следует вводить в/м (dypt i muskelen) eller / (spray) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 år – 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 år eller с нарушением функции почек – av 10-15 mg hver 4-6 Nei.

Дозы при многократном парентеральном введении

Ved в/м введении взрослым в возрасте до 65 år injisert i / m 10-60 мг в первое введение, da – av 10-30 mg hver 6 Nei (vanligvis 30 mg hver 6 Nei); Pациентам пожилого возраста (senior 65 år) eller с нарушением функции почек – av 10-15 mg hver 4-6 Nei.

Ved в/в введении взрослым в возрасте до 65 år струйно вводят в дозе 10-30 mg, da – av 10-30 mg hver 6 Nei. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 mg, затем скорость инфузии составляет 5 mg / t.

Ved в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 år eller с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 mg hver 6 Nei.

Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 år er 90 mg; для пациентов пожилого возраста (senior 65 år) eller с нарушением функции почек – 60 mg.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 Nei.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 dager.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 år og 60 mg – til eldre pasienter (senior 65 år) eller с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 mg.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Bivirkning

Ofte – >3%; sjeldnere – 1-3%; sjelden – < 1%.

Fra fordøyelsessystemet: ofte (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 år, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – gastralgia, diaré; sjeldnere – stomatitt, flatulens, forstoppelse, oppkast, ощущение переполнения желудка; sjelden – kvalme, erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus (inkl. с перфорацией и/или кровотечением – magesmerter, спазм или жжение в эпигастральной области, bakken, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, kvalme, halsbrann), kolestatisk gulsott, hepatitt, gepatomegaliya, akutt pankreatitt.

Fra urinveiene: sjelden – akutt nyresvikt, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, Hemolytisk-uremisk syndrom (gemoliticheskaya anemi, nyresvikt, trombocytopeni, purpura), hyppig vannlating, повышение или снижение объема мочи, jade, отеки почечного генеза.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – hodepine, svimmelhet, døsighet; sjelden – aseptisk meningitt (inkl. feber, Sterk hodepine, kramper, ригидность мышц шеи и/или спины), hyperaktivitet (inkl. humørsvingninger, angst), hallusinasjoner, depresjon, psykose.

Kardiovaskulære systemet: noen ganger – økt blodtrykk; sjelden – Lungeødem, besvimelse.

Åndedrettssystemet: sjelden – bronkospasme eller dyspné, rhinitt, larynxødem (inkl. tungpustethet, pustevansker).

Fra sansene: sjelden – hørselstap, tinnitus, tåkesyn (inkl. tåkesyn).

Fra blodkreft system: sjelden – anemi, eozinofilija, leukopeni, кровотечение из послеоперационной раны, neseblødning, rektal blødning.

Allergiske reaksjoner: noen ganger – hudutslett (inkl. macula-papuløst), purpura; sjelden – eksfoliativ dermatitt (inkl. лихорадка с/без озноба, rødhet, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), elveblest, Stevens-Johnson syndrom, Lyells syndrom, анафилаксия или анафилактоидные реакции (inkl. изменение цвета кожи лица, hudutslett, elveblest, kløende hud, тахипноэ или диспноэ, отеки век, periorbitalny hevelse, tungpustethet, anstrengt pust, тяжесть в грудной клетке, tungpustethet).

Lokale reaksjoner: sjeldnere – жжение или боль в месте введения.

Andre: ofte – hevelse (inkl. person, goleneй, ankler, fingre, Foot), vektøkning; sjeldnere – økt svetting; sjelden – hevelse av tungen, feber.

Kontra

- “Aspirin” astma;

-bronkospasme;

- Angioødem;

-hypovolemia (независимо от вызвавшей ее причины);

— дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

— пептические язвы;

— гипокоагуляция (inkl. hemofili);

- Leversvikt;

- Nyresvikt (serum creatinine >5 mg / dL);

- Hemoragisk hjerneslag (bekreftet eller mistenkt);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— одновременное применение с другими НПВС;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (inkl. Etter operasjoner);

— нарушение кроветворения;

- Graviditet;

— роды;

- Amming;

- Barndom og oppvekst opp 16 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- Overfølsomhet overfor narkotika;

— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, og også for behandling av kroniske smerter.

FRA forsiktighet следует применять препарат при бронхиальной астме, holetsistite, kronisk hjertesvikt, hypertensjon, nedsatt nyrefunksjon (serum creatinine < 5 mg / dL), холестазе, активном гепатите, sepsis, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, hos eldre pasienter (senior 65 år).

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet er kontraindisert, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Forsiktighetsregler

При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, hjertedekompensasjon, arteriell hypertensjon.

Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 dager.

При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 Nei.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 mg / dag.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (inkl. døsighet, svimmelhet, hodepine), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (inkl. вождение автотранспорта, ved bruk av maskiner).

Overdose

Symptomer: magesmerter, kvalme, oppkast, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, nedsatt nyrefunksjon, metabolsk acidose.

Behandling: ved mottak av stoffet i – ventrikkelskylling, введение адсорбентов (Aktivt kull); svelging og parenteral administrasjon – symptomatisk behandling (vedlikehold av de viktige funksjonene av kroppen). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Legemiddelinteraksjoner

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, kalsium forberedelser, GCS, etanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, med metotreksat – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, trombolytika, platehemmende, cefoperazon, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, tk. усиливается их действие.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (rekalkulering av dosen er nødvendig).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (inkl. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

При одновременном применении лекарственные средства, blokk tubulær sekresjon, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, litiumpreparater.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% druesukker (Glukose), раствором Рингера и Рингера-лактата, løsning “Плазмалит”, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, Lidokainhydroklorid, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Tabletter bør oppbevares utilgjengelig for barn., tørr, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Раствор для в/м и в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Holdbarhet – 2 år.