KARVEDIGAMMA

Aktivt material: Karvedilol
Når ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Når CSF: 01.01.01.01.02
Produsent: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit, avlang; på den ene siden – stempling “12.5”, risikoene på begge sider.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, krospovydon, povidon, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titandioksid, polydekstrose, Valium 3br, Valium 6SP, triэtiltsitrat, Valium 50sP, makrogol-8000).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

Antihypertensive stoffer fra gruppen av alfa- og betablokkere uten sympatomimetisk aktivitet. Блокирует en₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. Som følge av blokkeringen av β₁-adrenoseptorselektivitet reduserer moderat ledningsevne, kraften og hjertefrekvensen, uten å forårsake alvorlig bradykardi. Som følge av blokkeringen av α₁-adrenerge reseptorer fører til utvidelse av perifere blodkar. Som følge av blokkeringen av β₂-adrenoseptorselektivitet kan lett øke tonen i bronkiene, Noen microvascular, samt tone og peristaltikk.

Farmakokinetikk

Når innsiden raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. C_maks plasmanivå nås innen 1 Nei. Biotilgjengelighet er 25%.

Plasmaproteinbinding – 98-99%. V_d – omtrent 2 l / kg. Det trenger gjennom placenta barrieren, utskilles i morsmelk. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren. Metabolittene har en sterk antioksidant og adrenoseptor sperrevirkning.

T_1/2 – 6-10 Nei. Plasma clearance – 590 ml / min. Viste, primært, galle.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan øke biotilgjengeligheten opp 80%.

Vitnesbyrd

Arteriell hypertensjon.

Angina.

Hjertesvikt (i en kombinasjonsterapi).

Doseringsregime

Er inne. Startdosen – 12.5 mg 1 gang / dag, deretter øke dosen til 25 mg 1 gang / dag. Om nødvendig, kan dosen økes 1 en gang hver 2 av uken; maksimal dose – 50 mg / dag. Hos eldre pasienter, kan den effektive dose være 12.5 mg / dag.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: i begynnelsen av behandlingen (første dose effekt) og ved å øke dosen kan være episoder av for sterk reduksjon av blodtrykket (Vanligvis er disse hendelsene er seg selv og pasientens tilstand er stabilisert uten spesiell korreksjon); med videre anvendelse av karvedilol er også mulig etiologi; flere sjelden observert forstyrrelser i perifer blodstrøm, angina, AV-blokade, episoder av intermitterende claudicatio; i noen tilfeller – økende forekomst av hjertesvikt.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: mulig svakhet, utmattelse, hodepine; i noen tilfeller – Søvnforstyrrelser, mental depresjon, parestesi.

Fra fordøyelsessystemet: toning og tarm motilitet; i noen tilfeller – endring i aktiviteten av transaminaser i blodplasmaet.

Allergiske reaksjoner: sjelden – en allergisk utslett, kløe.

Hudreaksjoner: elveblest, reaksjon, likner lichen planus, utseendet på psoriasisplakk eller forverring av eksisterende psoriasis prosess.

Åndedrettssystemet: i noen tilfeller – nesetetthet.

Fra blodkreft system: i noen tilfeller – trombocytopeni, leukopeni.

Kontra

AV-blokkade II og III grader, vыrazhennaya bradykardi, dekompensert hjertesvikt, sjokk, bronkial astma, kronisk lungesykdom med en historie med BOS syndrom, leversvikt, graviditet, amming, Overfølsomhet overfor karvedilol.

Graviditet og amming

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amming).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, respirasjonsdepresjon, гипотермией и гипогликемией.

Forsiktighetsregler

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Tidlig behandling, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, for narkose, antihypertensiva, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (inkl. som øyedråper) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Mens du bruker insulin, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hypotensjon, ledningsforstyrrelser. I tilfeller hvor en plutselig clonidine hos pasienter, получающих карведилол, Kanskje kraftig økning annonsen.

I et program med reserpin, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maks карведилола в плазме крови.

Fluoksetin hemmer CYP2D6 isoenzym, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (inkl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, hovedsakelig, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, så sannsynligheten for legemiddelinteraksjoner beholdes selv etter et par dager etter seponering av fluoksetin.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maks plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (Lav til moderat) cyklosporin konsentrasjon i blodplasma.

Mens bruken av derivater av ergotamin mulig forverring av perifer sirkulasjon.