Karbamazepin

Aktivt material: Karbamazepin
Når ATH: N03AF01
CCF: Antiepileptika
Når CSF: 02.05.04
Produsent: AlSi Pharma Company Inc. (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller белого или Hvitt med en gulaktig glans farge, ploskotsilindricheskoy skjema, en fasett og Valium.

Stoffene: potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum, povidon, Twin-80.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Det antas, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Foruten, tilsynelatende, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, kanskje, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; også, tilsynelatende, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokinetikk

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Bindingen til plasmaproteiner er 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 er 12-29 Nei. 70% utskilles i urinen (aktive metabolitter) og 30% – med avføring.

Vitnesbyrd

Epilepsi: stor, Focal, hybrid (включающие большие и фокальные) beslag. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, inkl. эssentsialynaya nevralgi nerve troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Doseringsregime

Etablere individuelt. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Sol. Mottaksfrekvens – 1-4 ganger / dag. Den vedlikeholdsdose er vanligvis 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Varigheten av behandlingen avhenger av indikasjonen, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Barn under 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dag 2-3 doser; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dag. For barn 6-12 år – av 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dag.

Maksimal dose: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 og eldre – 1.2 g / dag, barn – 1 g / dag.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: ofte – svimmelhet, ataksi, døsighet; mulig hodepine, dobbeltsyn, akkommodasjonsforstyrrelser; sjelden – ufrivillige bevegelser, nistagmo; i noen tilfeller – окуломоторные нарушения, dysartri, perifer nevritt, parestesi, muskelsvakhet, симптомы парезов, hallusinasjoner, depresjon, trøtt, voldelig atferd, ažitaciâ, bevissthetsforstyrrelser, активизация психозов, smaksforstyrrelser, konjunktivitt, støy i ørene, hyperakusis.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, повышение ГГТ, en økning i aktiviteten til ALP, oppkast, munntørrhet; sjelden – økning i transaminaser, gulsott, kolestatisk hepatitt, diaré eller forstoppelse; i noen tilfeller – nedsatt appetitt, vondt i magen, glossitt, stomatitt.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – ledningsforstyrrelser infarkt; i noen tilfeller – bradykardi, Arytmi, AV-блокада с синкопе, kollaps, hjertefeil, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitt, tromboembolisme.

Fra blodkreft system: leukopeni, eozinofilija, trombocytopeni; sjelden – leukocytose; i noen tilfeller – agranulocytose, aplasticheskaya anemi, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anemi, retikulocytose, gemoliticheskaya anemi, гранулематозный гепатит.

Metabolisme: giponatriemiya, væskeretensjon, hevelse, vektøkning, уменьшение осмоляльности плазмы; i noen tilfeller – острая перемежающаяся порфирия, folsyremangel; нарушения обмена кальция, økte nivåer av kolesterol og triglyserider.

På den delen av det endokrine systemet: гинекомастия или галакторея; sjelden – skjoldbruskkjertelen dysfunksjon.

Fra urinveiene: sjelden – nedsatt nyrefunksjon, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Åndedrettssystemet: i noen tilfeller – dyspné, пневмониты или пневмонии.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe; sjelden – lymfadenopati, feber, гепатоспленомегалия, artralgii.

Kontra

AV-blokade, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Graviditet og amming

В случае необходимости применения при беременности (spesielt i I trimester) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Forsiktighetsregler

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, for pasienter med diabetes, økt intraokulært trykk, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, den funksjonelle tilstand for lever og nyrer, концентрации электролитов в плазме крови, oppførsel synsundersøkelse. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ikke mindre enn 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Under behandlingen, unngå alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandling bør avstå fra aktiviteter farlig aktiviteter, krever oppmerksomhet, psykomotorisk hastighet reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, folsyre.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – tåkesyn, svimmelhet, oppkast, svakhet, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (tilsynelatende, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoksetin, fluvoksaminom; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, desipramin, никотинамидом (voksen, только в высоких дозах); Erytromycin, тролеандомицином, dzhozamicinom, Clarithromycin; с азолами (inkl. med itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (svimmelhet, døsighet, ataksi, dobbeltsyn).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; med litium – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Det finnes rapporter, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; sertralin – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofyllin, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

I et program med fenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.