Kanamycin (ATC-kode J01GB04)
Når ATH:
J01GB04
Karakteristisk.
Aminoglykosider Jeg generasjon, TB narkotika II-serien. Produserer strålende sopp Streptomyces kanamyceticus eller andre relaterte mikroorganismer. Det er et kompleks av tre komponenter, den viktigste komponenten som er en kanamycin og (Det er generelt definert som kanamycin), og kanamiciny og c-to mindre komponent.
Tilgjengelig i form av to salter-LMT monosulfata (Tabletter for oral administrering) og kanamycinsulfat (pulver / løsning for parenteral applikasjon, Film øye).
LMT monosulfat er et hvitt pulver uten smak og lukt. Lett løselig i vann, praktisk talt uløselig i alkohol. Stabil i alkaliske løsninger.
LMT sulfate, pulver eller porøse masse hvit farge. Meget lett oppløselig i vann.
Farmakologiske virkning.
Bredspektret antibakteriell, bakteriedrepende, TB.
Søknad.
Smittsomme sykdommer, forårsaket av følsomme patogener. Parenteral administrasjon: tuberkulose i kombinasjon med andre anti-tuberkulose agenter, galleveisinfeksjoner, ben og ledd, Åndedretts (inkl. lungebetennelse, empyema, lunge abscess), hud og bløtvev (inkl. infiserte brannskader), urin vei (inkl. pyelonefritt, nyrebekkenbetennelse, cystitt), alvorlige Pyo-septisk sykdommer (sepsis, hjernehinnebetennelse, peritonitt, bakteriell endokarditt), postoperative infeksjoner.
Inne: intestinal dekontaminering før elektiv kolorektal operasjoner (i kombinasjon med erytromycin, metronidazolom); GI infeksjoner, forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor kanamycin (dysenteri, dysenteric bacteriocarrier, bakterialynыy kolitt, enterokolitt); pechenochnaya эntsefalopatiya og pechenochnaya koma (som hjelpe narkotika).
Filmer øyet: konjunktivitt, .Aloe, keratit, sår på hornhinnen.
Kontra.
Overfølsomhet, inkl. andre aminoglykosider; nevritt av VIII hjernenerver, alvorlig kronisk nyresvikt med azotemi og uremia. Kanamycin monosulьfat: tarmobstruksjon.
Restriksjoner gjelder.
Botulisme, myasthenia gravis og Parkinson (aminoglycosides kan føre til et brudd på nevromuskulær transmisjon, noe som fører til en ytterligere svekkelse av musklene), lever og nyrer, barn av de første månedene av livet og for tidlig. Kanamycin monosulьfat: ulcerøs lesjoner av tarmen.
Graviditet og amming.
Under graviditet, brukes kun for helse (adekvate og velkontrollerte studier på mennesker har ikke holdt). Den passerer gjennom placenta barrieren, definerte serumkonsentrasjoner føtale, utgjør 16-50% av den konsentrasjon i morens serum, bestemmes i fostervann. I forsøk på rotter og kaniner viste ingen teratogen effekt. I forsøk på rotte og marsvin ble vist, ved doser som 200 mg / kg / dag kanamycin resulterte i hørselstap hos fostre. Den har ototoxic effekt på fosteret.
Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)
På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme. Morsmelk er konsentrasjonen 18 ug / ml. Det kan ha en innvirkning på tarmfloraen hos barn, Imidlertid, på grunn av lav absorpsjon fra mage-tarmkanalen av andre komplikasjoner hos spedbarn ikke er registrert.
Bivirkninger.
Fra nervesystemet og sanseorganer: parestesi, kramper, vellication, beslag, hodepine, neyromыshechnaya blokade (muskelsvakhet, pustevansker), døsighet, beseiret VIII par hjernenerver (støy i ørene, følelsen av "stuffiness" øret, hørselstap, opp til full døvhet, ustø gange, ukoordinerte bevegelser, svimmelhet).
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.
Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, dysbiosis, diaré, malabsorpsjon (med langvarig inntak), unormal leverfunksjon (økning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija).
Med urin-systemet: nedsatt nyrefunksjon (øke / redusere hyppigheten av urinering, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminuri, proteinuri, oligurija).
Allergiske reaksjoner: legemiddelindusert feber, hudutslett, anafylaktiske reaksjoner, astmatiske episoder.
Når du bruker øyen filmer: fremmedlegeme følelse i øyet (3-5 min), tåreflod, hevelse og rødhet århundre.
Samarbeid.
Det uakseptabelt å blande kanamycin en sprøyte eller et fluidsystem med beta-laktamantibiotika (penicilliner, cefalosporiner), og heparin grunn fysio inkompatibilitet. Indomethacin, fenylbutazon og andre NSAIDs, krenke renal blodstrøm, kan bremse utskillelse fra kroppen av kanamycin. Med samtidig og / eller sekvensiell anvendelse av to eller flere aminoglykosider (neomycin, Streptomycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin, amikacin) deres antibakteriell aktivitet er svekket (konkurranse om en mekanisme "capture" av mikrobielle celler), og giftige effektene forsterkes. Kanamycin kan brukes ikke tidligere enn 10-12 dager etter slutten av behandlingen med disse antibiotika. Det bør ikke benyttes i sammenheng med viomycin, полимиксином B, metoksifluranom, амфотерицином B, vancomycin, capreomycin og andre GTR- og nefrotoksiske midler, og furosemid, etakrynsyre og andre vanndrivende midler. I en applikasjon med en anordning for inhalering anestesi, inkl. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotika, opioidanalgetika, Magnesium sulfat, polymyxin for parenteral administrasjon, samt store mengder blodoverføringer med citrate konserverings forbedret nevromuskulær blokade. Reduserer effekten av narkotika antimiastenicheskih (under og etter behandling med kanamycin krever justering av doser antimiastenicheskih midler).
Overdose.
Symptomer: nevromuskulær blokade til pustestans, spedbarn-undertrykkelse CNS (slapphet, stupor, koma, dyp respirasjonsdepresjon).
Behandling: kalsiumklorid / i, antikolinesterase midler (neostigmine n / a), atropyn, simptomaticheskaya terapi, om nødvendig - IVL. Hemodialyse, peritoneal dialyse når nyrefunksjonen. Nyfødte tilbringe utskiftningstransfusjon.
Dosering og administrasjons.
/ M, I / slipp, i hulrom, inhalasjon, lokalt.
Kanamycinsulfat. / M, / Drypp, i hulrom, inhalasjon. I tuberkulose: / M, voksne - 1 g 1 en gang daglig, eldre pasienter eller pasienter med nyresvikt er ikke mer 750 mg / dag; maksimal daglig dose 2 g; for infeksjoner i ikke-tubercular etiologi er enkeltdoser for voksne 0,5 g, daglig-1-1, 5 g (av 0,5 g hver 8-12 timer). B / drypp, 15 mg / kg / dag (30 m), maksimal daglig dose 1 g. Varigheten av tuberkulosebehandling 1 måneder eller mer, infeksjoner nontuberculous etiologi 5-7 dager. Hulrommet vasker administrert i 10-50 ml 0,25% vandig. Ved utførelse av peritoneal dialyse oppløst 1-2 g 500 ml dialysevæske. Injeksjon kan brukes for inhalasjoner på 250 mg 2-4 ganger om dagen. Vnutrybryushynno, av 500 mg (som 2,5% løsning).
Kanamycin monosulьfat. Inne, for dekontaminering av tarmen er på 0,5 g 4 ganger daglig i 1-2 dager før kirurgi; hepatisk encefalopati (adjuvant) -på 2-3 g hver 6 Nei.
Filmer øyet. Påført 1-2 ganger per dag. Filmen med et rent oftalmiske tang fjernes fra hetteglasset, eller skum, og, trekke fingrene på den ledige hånden nedre øyelokk, legg den i rommet som dannes mellom øyelokket og øyeeplet. Deretter lokket frigjøres og hold øye i et rolig (fast) tilstand i 30-60 sekunder for å fukte filmen og dens overgang til det elastiske (myke) stat.
Forholdsregler.
På grunn av den høye toksisitet og den raske resistensutvikling av mikroorganismer anvendelse i andre infeksjoner (unntatt tuberkulose) Det bør være strengt begrenset. Nyfødte og for tidlig fødte barn kanamycin oppnevne kun for helse, siden nyrefunksjon har ikke tilstrekkelig utviklet, som kan øke T1/2 og manifestasjonen av den giftige effekten. Behandlingen bør være under nøye medisinsk overvåking. Hvis du risikofaktorer for toksiske effekter bør regelmessig identifisere peak (Cmaks) og rest (Cmin) kanamycin-konsentrasjonen i serum (gjennomføre farmakokinetisk overvåking). Før og under behandling bør styre ukentlig funksjon av hørselsnerven (audiometria) og nyre (inkl. urea og kreatinin i blodet). Ved første tegn på GR- eller nefrotoksisitet kanamycin veltet.
Aktiviteten er uttrykt i enheter av (ED); 1 ED aktivitet 1 µg av kanamycin og (begrunnelse).
Gitt dårlig fordeling av aminoglykosider i fettvev, pasienter, kroppsvekt overstiger den ideelle mer enn 25%, daglig dose, beregnet på faktisk kroppsvekt, må reduseres med 25%. I feilernærte pasienter øke dosen 25%.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Vancomycin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) Risikoen for å utvikle nevroner, th- og / eller nefrotoksisitet. |
Warfarin | FMR: synergisme. På bakgrunn av økt effekt av kanamycin. |
Carboplatin | FMR: synergisme. Styrker (gjensidig) Risikoen for å utvikle GTR- og nefrotoksisitet. |
Furosemid | Øker (gjensidig) Utrygt for ototoksiske symptomer. |
Cefoperazon | FMR: synergisme. Øker (gjensidig) sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon. |