Isoptin (Løsningen for av / på)

Aktivt material: Verapamil
Når ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanalblokker
Når CSF: 01.03.01
Produsent: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

2 ml – ampulle (5) – pakker papp.
2 ml – ampulle (10) – pakker papp.
2 ml – ampulle (50) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

Selektiv kalsiumkanalblokkering klasse I, difenilalkilamina derivat. Det har antianginalnoe, antiarrytmisk og blodtrykkssenkende handling.

Antianginalny bevirke forbundet med direkte effekter på myokard, og med innflytelse på eksterne hemodynamics (Det senker tonen i perifere arterier, PR). Blokkaden av kalsiuminngang i cellen fører til en reduksjon i transformasjonen av energi som inngår i de makroergiske ATP-bindingene til mekanisk arbeid, redusere sokratimosti angrep. Reduserer trenger hjertet av oksygen, Den har en vasodilaterende, negative ino- og chronotropism.

Verapamil reduserer AV-ledning betydelig, forlenger ildfast periode og undertrykker automatismen til sinusknuten. Øker perioden med diastolisk avslapning av venstre ventrikkel, gir tone veggen hjerteinfarkt (er et supplement for behandling av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati). Har antiarytmisk effekt ved supraventrikulære arytmier.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, mer enn 90% dose. Proteinbinding – 90%. Metaboliseres i “første pass” gjennom leveren. Hovedmetabolitten er norverapamil, har mindre uttalt hypotensiv aktivitet, enn umodifisert verapamil.

T_1/2 når du tar en enkelt dose er 2.8-7.4 Nei, når du tar gjentatte doser – 4.5-12 Nei (i forbindelse med metning av leverenzymsystemene og en økning i konsentrasjonen av verapamil i blodplasmaet). Etter IV-injeksjon ble den første T_1/2 – omtrent 4 m, avgrenset – 2-5 Nei.

Det utskilles hovedsakelig av nyrene og 9-16% gjennom tarmen.

Vitnesbyrd

Angina (Spenning, stabil uten angiospazma, stabil, vazospastical), supraventrikulær takykardi (inkl. paroxysmal, i WPW-sindrome, Launa syndrom-Ganonga-Levine), sinus takykardi, atrietakykardi, auricular flagre, Atrial premature slag, arteriell hypertensjon, hypertensive krise (in / introduksjon), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, primær hypertensjon i lungesirkulasjonen.

Doseringsregime

Individuell. Inside voksne – med en startdose 40-80 mg 3 ganger / dag. For doseringsformer med langvarig virkning, bør en enkelt dose økes, og reduser frekvensen for mottak. For barn 6-14 år – 80-360 mg / dag, til 6 år – 40-60 mg / dag; Hyppigheten av administrasjon – 3-4 ganger / dag.

Om nødvendig kan verapamil injiseres intravenøst (sakte, under kontroll av blodtrykket, Hjertefrekvens og EKG). En enkelt dose for voksne er 5-10 mg, i fravær av effekt gjennom 20 min. er det mulig å gå inn på nytt i samme dose. Enkel dose for barn i alderen 6-14 s er 2.5-3.5 mg, 1-5 år – 2-3 mg, til 1 år – 0.75-2 mg. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør den daglige dosen av verapamil ikke overstige 120 mg.

Maksimal dose: voksne når de tas oralt – 480 mg / dag.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: bradykardi (mindre 50 u. / min), markert reduksjon i blodtrykket, utvikling eller forverring av hjertesvikt, takykardi; sjelden – angina, til utvikling hjerteinfarkt (spesielt hos pasienter med alvorlig obstruktiv koronar lesjon), arytmi (inkl. flimring og ventrikkelflimmer); Med den raske på / i en – AV-blokk III-grad, asistolija, kollaps.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, besvimelse, angst, apati, trøtthet, asteni, døsighet, depresjon, ekstrapyramidale forstyrrelser (ataksi, maskeliknende ansikt, stokking gangart, stivhet i hender eller føtter, skjelvende hender og fingre, vanskeligheter med vektkontroll).

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, forstoppelse (sjelden – diaré), giperplaziya rett (angiostaxis, sårhet, hevelser), økt appetitt, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

Allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, flushing, erythema multiforme exudative (inkl. Stevens-Johnson syndrom).

Andre: vektøkning, sjelden – agranulocytose, gynekomasti, hyperprolaktinemi, galaktoré, gikt, forbigående tap av syn på bakgrunn C_maks, Lungeødem, asymptomatisk trombocytopeni, perifere ødemer.

Kontra

Alvorlig arteriell hypotensjon, AV-blokkade II og III grader, sinoatriell blokade og SSSU (bortsett fra pasienter med pacemaker), WPW-syndrom eller syndrome Launa-Ganonga-Levine kombinert med atrial flutter eller atrial (bortsett fra pasienter med pacemaker), graviditet, amming, overfølsomhet overfor verapamil.

Graviditet og amming

Verapamil er kontraindisert under graviditet og amming..

Forsiktighetsregler

Bruk med forsiktighet i klasse I AV-blokk, ʙradikardii, alvorlig aortastenose, kronisk hjertesvikt, med mild til moderat hypotensjon, hjerteinfarkt med venstre ventrikkel svikt, lever- og / eller nyresvikt, hos eldre pasienter, hos barn og ungdom under år 18 år (effekt og sikkerhet av ikke undersøkt).

Om nødvendig er kombinert behandling av angina pectoris og arteriell hypertensjon med verapamil og betablokkere mulig. Imidlertid bør intravenøs administrering av betablokkere unngås når du bruker verapamil.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Individuelle reaksjoner er mulige etter inntak av verapamil (døsighet, svimmelhet), som påvirker pasientens evne til å utføre arbeid, som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemiddelinteraksjoner

Mens bruken av antihypertensive legemidler (vasodilatatorer, tiaziddiuretika, ACE-hemmere) det er en gjensidig styrking av den antihypertensive handlingen.

Mens bruken av betablokkere, antiarytmika, midler for inhalasjonsanestesi øker risikoen for å utvikle bradykardi, AV-blokade, alvorlig arteriell hypotensjon, Hjertefeil, på grunn av gjensidig styrking av den deprimerende effekten på automatiseringen av sinoatrialknuten og AV-ledningsevne, hjerteinfarktisk kontraktilitet og ledningsevne.

Med parenteral administrering av verapamil til pasienter, nylig mottatt betablokkere, det er en risiko for å utvikle arteriell hypotensjon og asystole.

Ved samtidig bruk med nitrater forbedres den antianginale effekten av verapamil.

Ved samtidig bruk med amiodaron forbedres den negative inotrope effekten, bradykardi, asequence, AV-blokade.

Siden verapamil hemmer CYP3A4-isoenzymet, som er involvert i metabolismen av atorvastatin, lovastatin og simvastatin, teoretisk mulige manifestasjoner av legemiddelinteraksjoner, på grunn av en økning i konsentrasjonen av statiner i blodplasma. Tilfeller av rabdomyolyse er beskrevet.

Ved samtidig bruk med acetylsalisylsyre er tilfeller av en økning i blødningstid på grunn av additiv antiplatelet virkning beskrevet..

Ved samtidig bruk med buspiron øker konsentrasjonen av buspiron i blodplasmaet, dens terapeutiske effekter og bivirkninger forbedres.

Ved samtidig bruk er tilfeller av en økning i konsentrasjonen av digitoksin i blodplasma beskrevet.

Ved samtidig bruk med digoksin øker konsentrasjonen av digoksin i blodplasma.

Ved samtidig bruk med disopyramid er alvorlig arteriell hypotensjon og kollaps mulig, spesielt hos pasienter med kardiomyopati eller dekompensert hjertesvikt. Risikoen for å utvikle alvorlige manifestasjoner av legemiddelinteraksjoner er forbundet, tilsynelatende, med økt negativ inotropisk virkning.

Ved samtidig bruk med diklofenak reduseres konsentrasjonen av verapamil i blodplasma; med doxorubicin – konsentrasjonen av doksorubicin i blodplasma øker og effektiviteten øker.

Ved samtidig bruk med imipramin øker konsentrasjonen av imipramin i blodplasmaet og det er en risiko for å utvikle uønskede endringer på EKG. Verapamil øker biotilgjengeligheten av imipramin ved å redusere clearance. Endringer i EKG skyldes en økning i konsentrasjonen av imipramin i blodplasmaet og den additiv hemmende effekten av verapamil og imipramin på AV-ledningsevne..

Ved samtidig bruk med karbamazepin øker effekten av karbamazepin og risikoen for bivirkninger fra sentralnervesystemet øker på grunn av hemming av karbamazepinmetabolismen i leveren under påvirkning av verapamil..

Ved samtidig bruk med klonidin er tilfeller av hjertestans hos pasienter med arteriell hypertensjon beskrevet.

Når det brukes samtidig med litiumkarbonat, er legemiddelinteraksjoner tvetydige og uforutsigbare.. Tilfeller av økte effekter av litium og utvikling av nevrotoksisitet er beskrevet., reduksjon i konsentrasjonen av litium i blodplasma, alvorlig bradykardi.

Den vasodilaterende effekten av alfablokkere og kalsiumkanalblokkere kan være additiv eller synergistisk. Ved samtidig bruk av terazosin eller prazosin og verapamil skyldes utviklingen av alvorlig arteriell hypotensjon delvis farmakokinetisk interaksjon: øke C_maks og AUC for terazosin og prazosin.

Ved samtidig bruk induserer rifampicin aktiviteten til leverenzymer, fremskynde metabolismen av verapamil, som fører til en reduksjon i klinisk effektivitet.

Ved samtidig bruk øker konsentrasjonen av teofyllin i blodplasma.

Ved samtidig bruk med tubokurarinklorid, vekuroniumklorid, er det mulig å forbedre den muskelavslappende effekten.

I et program med fenytoin, med fenobarbital, er en betydelig reduksjon i konsentrasjonen av verapamil i blodplasma mulig.

Ved samtidig bruk med fluoksetin øker bivirkningene av verapamil på grunn av redusert metabolisme under påvirkning av fluoksetin.

Ved samtidig bruk avtar clearance av kinidin, konsentrasjonen i blodplasma øker og risikoen for bivirkninger øker. Det har vært tilfeller av arteriell hypotensjon..

Samtidig bruk av verapamil hemmer metabolismen av syklosporin i leveren, som fører til en reduksjon i utskillelsen og en økning i konsentrasjonen i blodplasmaet. Dette er ledsaget av en økning i den immunsuppressive effekten, en reduksjon i manifestasjonene av nefrotoksisitet ble notert.

Ved samtidig bruk med cimetidin forsterkes effekten av verapamil.

Ved samtidig bruk med enfluran er forlengelse av anestesi mulig.

Ved samtidig bruk med etomidat øker anestesiens varighet.