ITRAZOL

Aktivt material: Itraconazole
Når ATH: J02AC02
CCF: Soppdrepende middel
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Når CSF: 08.01.01
Produsent: JSC Vertex (Russland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Kapsler hard gelatin, №0, hvit; Innholdet i kapsler – Pellets (sfæriske mikrogranulene) fra lys gul til brun-gult.

Stoffene: hvetestivelse, poloxamer (Lutrol), gipromelloza, sukrose.

Ingredienser av kapselskallet: gelatin, Titandioksid.

6 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
7 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
6 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
14 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Soppdrepende middel. Itraconazole – syntetisk antifungal bredspektret, triazolderivat. Det hemmer syntesen av ergosterol cellemembranen av sopp, som gjør antifungal effekt av legemidlet.

Itraconazole aktivt mot Infeksjoner, forårsaket av dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gjær sopp og gjær (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., inkludert Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samt andre gjær og sopp.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Det trekkes fra blodet tilstrekkelig. Etter oral administrasjon, C_maks plasmanivå nås innen 3-4 Nei. Opptak itrakonazol umiddelbart etter et måltid øker biotilgjengeligheten.

Distribusjon

Kronisk bruk av C_ss Det nås innen 1-2 uker. C_ss Itrakonazol plasma gjennom 3-4 timer etter administrasjon av 0.4 ug / ml (100 Ved mottak mg 1 gang / dag), 1.1 ug / ml (200 Ved mottak mg 1 gang / dag) og 2 ug / ml (200 Ved mottak mg 2 ganger / dag).

Plasmaproteinbinding er 99.8%.

Itrakonazol trenger godt inn i vev og organer (inkl. vaginal mucosa), inneholder talg og svettekjertler. Konsentrasjoner i Lung, nyre, leveren, bein, mage, milt og skjelettmuskel i 2-3 ganger høyere enn tilsvarende konsentrasjoner i plasma; vev, soderzhashtih keratin, – i 4 ganger.

Terapeutiske konsentrasjoner vedvare i huden for 2-4 uker etter avsluttet 4 ukers behandling. Itraconazole er funnet i spiker keratin etter 1 uke etter behandlingsstart og lagret, i det minste, under 6 måneder etter tre måneders behandling. Lave konsentrasjoner av itrakonazol er også definert i talg og svettekjertler.

Metabolisme

Itrakonazol metaboliseres i leveren med dannelse av aktive metabolitter, inkl. gidroksiitrakonazol. Det er en hemmer av CYP3A4 isoenzymer, CYP3A5, CYP3A7.

Fradrag

Tilbaketrekking fra plasma er bifasisk. Utskillelse i avføringen er fra 3% til 18% dose (i uendret form). Det er også skilles ut via nyrene innenfor 1 av uken (0.03% – i uendret form, 35% – som metabolitter).T_1/2 – 1-1.5 dag.

Ikke fjernes ved hemodialyse.

Vitnesbyrd

- Ringorm;

- Fungal keratitt;

- Onychomycosis, forårsaket av dermatofytter og / eller gjær og mugg;

- Systemisk mycosis: systemisk aspergillose og candida, kryptokokkoz (inkludert kryptokokkmeningitt), histoplasmose, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis og andre systemiske eller tropiske mycoses;

- Candidainfeksjon med hudlesjoner eller slimete (inkl. vulvovaginal candidiasis);

- Chromophytosis.

Doseringsregime

Itrazol^® Det bør tas i, etter måltid.

Kapslene skal svelges hele.

Bord 1.

Onixomikoz

Puls terapi (cm. Bord 2).

Ett kurs av puls terapi tas daglig Itrazola^® av 2 kapsler 2 ganger / dag (av 200 mg 2 ganger / dag) under 1 av uken.

For behandling av soppinfeksjoner i neglene børster anbefales 2 vekslingskurs.

Til behandling av soppinfeksjoner i negleplaten er anbefalt å stanse 3 vekslingskurs. Intervallet mellom kurs, der ikke trenger å ta stoffet, er 3 av uken.

Kliniske resultatene blir synlige etter behandling, som gjenvekst av spiker.

Bord 2.

Kontinuerlig behandling

Av 2 kapsler 1 gang / dag (av 200 mg 1 gang / dag) under 3 Måneder.

Tilbaketrekking av itrakonazol fra hud og negle vev er tregere, enn fra plasma. Dermed, Optimal klinisk og mykologiske effekter oppnås ved 2-4 uker etter slutten av behandlingen av hudinfeksjoner og etter 6-9 måneder etter avsluttet behandling av spiker infeksjoner.

Systemiske soppinfeksjoner

Anbefalte doser varierer avhengig av typen av infeksjon.

Bord 3.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, magesmerter og forstoppelse, anoreksi, reversible økninger i leverenzymer, kolestatisk gulsott, hepatitt; sjelden – alvorlig levertoksisitet, inkl. Tilfeller av akutt leversvikt med dødelig utgang.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, utmattelse, svimmelhet, perifericheskaya nevropati.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest, angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: menstrual uregelmessigheter, alopecia, kaliopenia, hevelse, hjertesvikt og lungeødem, farging av urin en mørk farge, giperkreatininemiя.

Kontra

- Samtidig bruk av legemidler, metaboliseres av CYP3A4 isoenzym (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Barn opp til 3 år;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet stoffet bør brukes hos pasienter med alvorlig hjertesvikt, leversykdommer (inkl. ledsaget av leversvikt).

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming (amming).

Kvinner i fertil alder, mottar Itrazol^®, du må bruke sikre prevensjonsmetoder i løpet av behandlingen til utbruddet av den første menstruasjonen etter ferdigstillelse.

Forsiktighetsregler

I studiet av / i doseringsform av medikamentet Itrazol^®, utført hos friske frivillige, Det bemerkes en forbigående asymptomatisk reduksjon i venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon, normal før neste infusjon. Den kliniske relevansen av data innhentet for oral dosering former ukjent.

Oppdaget, itrakonazol har en negativ inotrop effekt. Tilfeller av hjertesvikt, forbundet med å ta Itrazola^®. Stoffet bør ikke anvendes i pasienter med hjertesvikt eller med tilstedeværelse av denne sykdommen i historien, bortsett fra i de tilfeller, når de potensielle fordelene betydelig oppveier mulig risiko.

Kalsiumblokkere kan ha negativ inotrop effekt, som kan forverre denne effekten itrakonazol; itrakonazol kan redusere metabolismen av kalsiumblokkere. Samtidig tar itrakonazol og kalsiumblokkere bør være forsiktig.

Ved lav surhet av mage absorpsjon av itrakonazol er brutt. Pasienter, motta antacids (f.eks, aluminiumhydroksid), anbefales det å bruke tidligst 2 timer etter inntak av kapslene Itrazola^®. Pasienter med aklorhydri eller påføres histamin H₂-reseptorer eller protonpumpehemmere anbefales å ta kapselen Itrazola^® med sure drikker.

Med langvarig bruk av itrakonazol (mer 1 Måneder), når det brukes i pasienter itrakonazol, får andre medisiner, inneha hepatotoxic, og hos pasienter med leversykdom rådes til å jevnlig overvåke leverfunksjonen. Pasienter bør advares om behovet for å umiddelbart kontakte legen din dersom symptomene, antyder forekomsten av hepatitt, nemlig: anoreksii, kvalme, oppkast, svakhet, magesmerter og mørk urin. Ved slike symptomer bør umiddelbart avslutte behandlingen og å gjennomføre en studie av leverfunksjon.

Pasienter med nyresvikt ved å redusere biotilgjengeligheten av itrakonazol kan være nødvendig å justere dosen.

Behandlingen bør avbrytes ved nevropati, som kan være forbundet med å ta kapsler Itrazola^®.

Det er ingen bevis for kryss-overfølsomhet for itrakonazol og andre antimykotiske legemidler. Itrazol^® bør brukes med forsiktighet hos pasienter med overfølsomhet overfor andre azoler.

Hos pasienter med nedsatt immunforsvar (AIDS, etter organtransplantasjon, nøytropen) Du må kanskje øke dosen.

Bruk i Pediatrics

Bruk av stoffet i ungdommer 3 år Det anbefales bare, hvis den potensielle fordelen av behandlingen oppveier den potensielle risikoen.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og jobbe med teknikken ble ikke observert.

Overdose

Data ikke tilgjengelig.

Behandling: innen den første timen skal utføres ventrikkelskylling, og eventuelt, tildele aktivert karbon. Itrakonazol ikke vises i hemodialyse. Det finnes ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Narkotika, som påvirker metabolismen av itrakonazol

Det ble studert samspillet av itrakonazol og rifampicin, rifabutin og fenytoin. Samtidig bruk av itrakonazol med disse legemidlene, er potensielle induserer leverenzymer, ikke anbefalt. Interaksjonsstudier med andre leverenzyminduse, som karbamazepin, fenobarbital og isoniazid, ikke utført, Imidlertid kan lignende resultater antas.

Unødvendig. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potensielle inhibitorer for dette enzymet kan øke biotilgjengeligheten av itrakonazol. Eksempler ritonavir, indinavir, klaritromycin og эritromitsin.

Effekt av itrakonazol på metabolismen av andre stoffer

Itrakonazol kan hemme metabolismen av legemidler, spaltes av CYP3A4 isoenzymet. Resultatet kan økes eller forlengelse av sine handlinger, inkl. og bivirkninger.

Forberedelser, som ikke kan administreres samtidig med itrakonazol:

- Terfenadine, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, kinidin, pimozid, HMG-CoA-reduktase, Taki hvordan simvastatin og lovastatin.

- Kalsiumblokkere kan ha negativ inotrop effekt, som kan forsterke den samme virkning, vist av itrakonazol. Samtidig tar itrakonazol og kalsiumblokkere bør være forsiktig, tk. metabolismen av kalsiumkanalblokkere kan reduseres.

Forberedelser, der oppdraget må overvåke sine konsentrasjoner i plasma, handling, bivirkninger (i tilfelle av samtidig administrasjon med itrakonazol doser av disse legemidlene, om nødvendig, reduseres):

- Orale antikoagulantia;

- HIV-proteasehemmere, for eksempel ritonavir, indinavir, sakinavir;

- Visse kreftlegemidler, slik som vincaalkaloider, busulfan, docetaxel, trimetreksat;

- spaltbare CYP3A4 kalsiumblokkere, slik som dihydropyridine og verapamil;

- Noen immunsuppressive midler: ciklosporin, takrolimus, sirolimus;

- Andre forberedelser: Digoksin, Karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, metylprednisolon, eʙastin, reboxetin.

Samspillet mellom itrakonazol og zidovudin og fluvastatin er ikke funnet.

Det var ingen effekt av itrakonazol på metabolismen av etinyløstradiol og noretisetrona.

Effekt på plasmaproteinbinding

In vitro studier har vist manglende konkurranse for binding til plasmaproteiner mellom itrakonazol og disse medikamentene, som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, Indomethacin, tolbutamid og sulfametazin.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 2.5 år.