INVEGA

Aktivt material: Paliperidon
Når ATH: N05AX13
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Når CSF: 02.01.02.03
Produsent: JOHNSON & JOHNSON LTD {Russland}

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Vedvarende frisetting, belagt hvit, kapsulovidnoy skjema, med en inskripsjon “PAL 3”; utløpsåpningene kan være synlig eller usynlig ved visuell inspeksjon.

Stoffene: makrogol 200k, makrogol 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rødt jernoksid, jernoksid gul, makrogol 3350, celluloseacetat (398-10), farge hvit (gipromelloza, Titandioksid, laktosemonohydrat, triacetine), karnaubavoks.

7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, belagt lys oransje (Det tillates en svak brunaktig farge), kapsulovidnoy skjema, med en inskripsjon “PAL 6”; utløpsåpningene kan være synlig eller usynlig ved visuell inspeksjon.

Stoffene: makrogol 200k, makrogol 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rødt jernoksid, makrogol 3350, celluloseacetat (398-10), fargestoff beige (gipromelloza, Titandioksid, polyetylenglykol 400, jernoksid gul, rødt jernoksid), karnaubavoks.

7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, belagt Rosa farge (tillatt gråaktig), kapsulovidnoy skjema, med en inskripsjon “PAL 9”; utløpsåpningene kan være synlig eller usynlig ved visuell inspeksjon.

Stoffene: makrogol 200k, makrogol 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyre, butylhydroksytoluol, jernoksid svart, rødt jernoksid, makrogol 3350, celluloseacetat (398-10), rosa farge (gipromelloza, Titandioksid, polyetylenglykol 400, rødt jernoksid), karnaubavoks.

7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Vedvarende frisetting, belagt mørkegul (tillatt gråaktig), kapsulovidnoy skjema, med en inskripsjon “PAL 12”; utløpsåpningene kan være synlig eller usynlig ved visuell inspeksjon.

Stoffene: makrogol 200k, makrogol 7000K, natriumklorid, povidon (K29-32), gietilloza, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rødt jernoksid, jernoksid gul, makrogol 3350, celluloseacetat (398-10), dye mørk gul (gipromelloza, Titandioksid, polyetylenglykol 400, jernoksid gul), karnaubavoks.

7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (8) – pakker papp.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Inskripsjonen på tablettene alle doser produsert vannløselig blekk sorte (gipromelloza, jernoksid svart, Renset vann, isopropanol, propylenglykol).

Farmakologiske virkning

Antipsykotika (angstdempende). Paliperidon - antagonist dopaminovыh D₂-sentrale handling reseptorer, har også høy antagonisme mot serotonin 5-HT-₂-reseptorer. Foruten, paliperidon er en antagonist av α₁– и en₂-adrenerge og histamin H₁-reseptorer. Paliperidon har ingen affinitet for holinoretseptorami, muskarinovym, og β₁– и b₂-adrenoseptorselektivitet. farmakologisk aktivitet (+)- og (-)-Enantiomerene av paliperidon er den samme i både kvalitative og kvantitative forholdet.

Antipsykotisk effekt på grunn av blokaden av dopamin D₂-reseptorer og det mesolimbiske system Mesocortical. Det fører til minimale hemming av motorisk aktivitet, og i mindre grad induserer katalepsi, enn klassiske antipsykotika (nevroleptika).

Balansert sentral serotonin-antagonisme og dopamin kan redusere tilbøyeligheten for ekstrapyramidale bivirkninger og øke terapeutiske effekten av medikamentet, inkludert negative symptomer på schizofreni og produktiv.

Paliperidon har en innvirkning på strukturen av søvn: reduserer ventetid for å sove, Det reduserer antall oppvåkninger etter søvn, øker total søvntid, øker søvn og forbedrer søvnkvaliteten indeks. Det har kvalmestillende effekt, kan føre til en økning i prolactin konsentrasjon i blodplasma.

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske egenskapene til paliperidon etter inntak er proporsjonale med den dose som i det anbefalte terapeutiske området (3-12 mg 1 gang / dag).

Absorpsjon

Etter å ha mottatt en enkelt dose av paliperidon plasmakonsentrasjonen økte jevnt, og C_maks oppnås etter 24 Nei. Funksjoner av frigivelse av legemiddelsubstans fra medikament Invega^® gir mindre svingning av den maksimale og minimale konsentrasjoner av paliperidon, enn, observeres med konvensjonelle doseringsformer.

Etter å ha mottatt tabletter paliperidon oppstår interomdannelse (+)- og (-)-enantiomerer, og forholdet mellom AUC(+)/AUC(-) ved stabil tilstand er ca. 1.6. Den absolutte biotilgjengelighet etter oral administrering av paliperidon er 28%.

Etter en enkelt dose 15 mg av paliperidon i form av tabletter med vedvarende frigjøring med et fett høyt kalori mat C_maks og AUC økte, gjennomsnitt, på 42-60% og 46-54% henholdsvis i forhold til de samme parametere i fastet tablett. Dermed, tilstedeværelse eller fravær av mat i magen mens man tar paliperidon kan forandre plasmakonsentrasjoner av paliperidon i.

Distribusjon

Hos de fleste pasienter C_ss paliperidon dostigalisy deretter 4-5 dager doserings 1 gang / dag.

Paliperidon hurtig fordelt i vev og kroppsvæsker. I Кажущийся_d – 487 l.

Plasmaproteinbinding er 74%. Paliperidon bindes fortrinnsvis til a₁-syre glykoprotein og albumin.

Metabolisme og utskillelse

Kjente fire metabolske veier for paliperidon in vivo, ingen som dekker mer enn 6.5% dose: dealkylering, hydroksylering, dehydrogenering og splitting benzisoksazol. In vitro studier har vist, at CYP2D6 og CYP3A4 isoenzymer kan spille en rolle i metabolismen av paliperidon, men bevis, at de spiller en betydelig rolle i metabolismen av paliperidon in vivo, mislyktes i å få. Til tross for, CYP2D6-substrater at den metabolske hastighet varierer betydelig i den generelle befolkningen, populasjonsfarmakokinetisk studie viste ingen signifikante forskjeller tilsynelatende clearance av paliperidon etter administrering av legemidlet mellom raske og langsomme metaboliserere CYP2D6-substrater. Studier in vitro ved hjelp av mikrosomale preparater av heterologe systemer viste, at CYP1A2 isoenzymer, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A5 er ikke involvert i metabolismen av paliperidon.

Gjennom 1 en uke etter å ha mottatt standard tablett, inneholdt 1 mg paliperidon, 59% dosen skilles ut i urinen i en umodifisert form; dette viser, at paliperidon ikke utsettes for intensiv metabolisme i leveren. Omtrent 80% den aktive substansen ble funnet i urin og ca. 11% – Calais. Den endelige T_1/2 paliperidon er om 23 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med svekket leverfunksjon er det ikke nødvendig å redusere dosen av paliperidon, siden sistnevnte ikke er utsatt for intensiv metabolisme i leveren. Forskning, som omfattet pasienter med moderat leverfunksjon (Klasse B for Child-Pugh), funnet, at i disse pasientene konsentrasjonen av fritt paliperidon i plasma var lik dem hos friske individer.

Bruken av stoffet Invega^® i pasienter med alvorlig leversvikt ikke er blitt undersøkt.

Hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt funksjon dose av paliperidon bør reduseres. Utskillelse av paliperidon ble studert hos pasienter med varierende grad av nedsatt nyrefunksjon. Det ble funnet, at eliminering av paliperidon med avtagende QC. Total clearance av paliperidon ble redusert med 32% i pasienter med mild nedsatt nyrefunksjon (KK fra 50 til <80 ml / min), på 64% hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (KK fra 30 til <50 ml / min) og 71% i pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (KK fra 10 til <30 ml / min). Gjennomsnittlig endelige T_1/2 paliperidon tjenester 24, 40 og 51 h hos pasienter med mild, moderat til alvorlig nyresvikt, respektivt; hos personer med normal nyrefunksjon (QC ≥80 ml / min) var tallet 23 Nei.

Det anbefales ikke å endre dosen av paliperidon, avhengig av pasientens alder. Resultatene av en farmakokinetisk studie, som ble fulgt av eldre pasienter (alder 65 og eldre, n = 26) vist, at den tilsynelatende clearance av paliperidon i stasjonær tilstand etter å ha mottatt fremstilling Invega^® denne gruppen var 20% nedenfor, enn hos voksne pasienter (18-45 år, n = 28). Samtidig, etter korreksjon for aldersrelatert reduksjon QC, populasjonsanalyse viste ingen effekt av alder på farmakokinetikken hos pasienter med schizofreni paliperidon.

Det er ikke nødvendig å endre dosen av paliperidon, avhengig av pasientens rasetilhørighet. Populasjonsanalyse viste ingen effekt av rase på farmakokinetikken til paliperidon etter administrering av legemidlet.

Anbefalt dose av paliperidon er de samme for menn og kvinner. Den tilsynelatende clearance av paliperidon etter administrering av medikamentet hos kvinner ca. 19% nedenfor, enn menn. Denne forskjellen skyldes i hovedsak forskjeller i lean body mass og CK mellom menn og kvinner, som befolkningsstudier, etter justering for mager kroppsmasse og QC, avdekket ingen klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikken til paliperidon hos menn og kvinner, tar stoffet.

Det anbefales ikke å endre dosen av paliperidon hos røykere. in vitro-studier med humane leverenzymer har vist, at paliperidon ikke er et substrat for CYP1A2, og hvorfor røyking ikke skal påvirke farmakokinetikken til paliperidon. I henhold til resultatene av in vitro-studier, befolkningsstudier har funnet noen forskjeller i farmakokinetikken til paliperidon mellom røykere og ikke-røykere.

Vitnesbyrd

- schizofreni (inkl. forverring);

- forebygging av forverring av schizofreni.

Doseringsregime

Stoffet er ment for oral administrering. Den anbefalte dosen er 6 mg 1 gang / dag i morgen, med eller uten mat. En gradvis økning av den innledende dosen er ikke påkrevet. Hos noen pasienter, den terapeutiske virkning at lavere eller høyere doser innenfor det anbefalte området 3-12 mg 1 gang / dag. anbefales det å øke dosen i tilfelle behov for å øke dosen 3 mg / dag ved intervaller i løpet 5 d. Tablettene skal svelges hele, med litt væske, de kan ikke tygge, skive eller hogge.

Til pasienter med mild nyresvikt (QC ≥ 50 ml / min, men <80 ml / min) Den anbefalte startdosen er 3 mg 1 gang / dag. Denne dosen kan økes til 6 mg 1 ganger / dag etter vurdering av pasientens tilstand og under toleranse. Til pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (QC ≥ 10 ml / min, men < 50 ml / min) er den anbefalte dosen 3 mg 1 gang / dag. Bruken av stoffet Invega^® i Pasienter med CC < 10 ml / min Det er ikke undersøkt, slik at stoffet ikke er anbefalt for disse pasientene.

Pasienter med svekket leverfunksjon eller moderat Det krever ikke dosereduksjon. Bruken av stoffet Invega^® i pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon Det er ikke undersøkt.

Til eldre pasienter med normal nyrefunksjon (QC ≥80 ml / min) anbefalte den samme dose, som for voksne pasienter med normal nyrefunksjon. Samtidig, hos eldre pasienter kan bli svekket nyrefunksjon, i dette tilfellet, bør dosen være valgt i henhold til funksjonen av nyrene i en individuell pasient.

Det er ikke anbefalt å endre dosen av paliperidon etter sex, alder og røyking vane.

Bivirkning

De vanligste bivirkningene: hodepine, takykardi, akatisi, sinus takykardi, ekstrapyramidale symptomer, døsighet, svimmelhet, sedasjon, tremor, arteriell hypertensjon, dystoni, ortostatisk hypotensjon, munntørrhet.

Doserelaterte bivirkninger: vektøkning, hodepine, hyperptyalism, oppkast, dyskinesi, akatisi, dystoni, ekstrapyramidale symptomer, arteriell hypertensjon, parkinsonizm.

Frekvensen av bivirkninger etter: Ofte (≥ 10 %), ofte (≥1 % og < 10 %), noen ganger (≥0.1 % og <1 %), sjelden (≥ 0.01 % og < 0.1 %) og svært sjelden (< 0.01 %).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte – akatisi, svimmelhet, dystoni, ekstrapyramidale symptomer, parkinsonizm, sedasjon, døsighet, tremor; noen ganger - postural svimmelhet, dyskinesi, generalisert epilepsi, besvimelse, mareritt.

På den delen av organet syn: noen ganger - ufrivillig rotasjon av øyeeplet.

Kardiovaskulære systemet: ofte - hypertensjon, sinus takykardi, takykardi, AV blokaden grad jeg, grenblokk, ortostatisk hypotensjon; noen ganger - bradykardi, hjerterytme, sinus arytmi, gipotenziya, išemiâ, EKG-forandringer.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - smerter i øvre del av magen, munntørrhet, hyperptyalism, oppkast.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: noen ganger - muskelstivhet.

Reproduksjonssystemet: noen ganger - amenoré, galaktoré, utslipp fra nippelen, erektil dysfunksjon, gynekomasti, endringer i menstruasjonssyklusen.

Laboratoriefunn: økning i serum prolaktin.

Allergiske reaksjoner: noen ganger - en anafylaktisk reaksjon.

Andre: ofte - asthenic lidelser; noen ganger - økt appetitt, perifere ødemer, vektøkning.

Kontra

- Overfølsomhet overfor paliperidon, risperidonu, så vel som et hvilket som helst hjelpestoff ingrediens forberedelse.

Graviditet og amming

Det er i dag ingen data om sikkerheten til paliperidon under graviditet hos kvinner og dens innvirkning på intrauterine utvikling av fosteret. Stoffet bør ikke brukes under graviditet, unntatt i tilfeller av ekstrem nødvendighet fra et klinisk synspunkt. Påvirkningen av kvinner på paliperidon generiske aktiviteter ukjente.

Bruken av antipsykotiske medikamenter i det tredje trimester av svangerskapet er forbundet med vend ekstrapyramidale symptomer hos nyfødte.

Paliperidon skilles ut i morsmelk, slik at stoffet skal ikke forskrives under amming.

Forsiktighetsregler

NMS

Kjente, Antipsykotiske legemidler, herunder som paliperidon, NMS kan forårsake, som er karakterisert ved hypertermi, stivhet i muskler, ustabilitet av det autonome nervesystemet funksjon, depresjon av bevissthet, så vel som en økning i serumkonsentrasjonen av CK. Pasienter med NMS kan også forekomme myoglobinuri (raʙdomioliz) og akutt nyresvikt. I tilfelle av pasientens objektive eller subjektive symptomer på NMS bør avskaffes umiddelbart alle antipsykotika, herunder som paliperidon.

Diskinesia senere

Forberedelser, som har egenskapene til antagonister av dopamin-reseptorer, kan forårsake tardive dyskinesier, som er karakterisert ved rytmisk ufrivillige bevegelser, fordelaktig språk og / eller ansiktsmusklene. I tilfelle av pasientens objektive eller subjektive symptomer, peker på tardiv dyskinesi, bør vurdere muligheten for å avskaffe alle antipsykotika, herunder som paliperidon.

QT-intervall forlengelse

Som med andre antipsykotika, Det bør utvises forsiktighet i utnevnelsen av stoffet Invega^® pasienter med en historie med arytmi, medfødt QT-forlengelse og kombinert bruk av narkotika, forlenge QT-intervallet.

Gipyerglikyemiya

I kliniske studier med paliperidon tidvis observert bivirkninger, forbundet med glukose utveksling. Det anbefales å utføre passende overvåkning av pasienter med diabetes, og hos pasienter, med risikofaktorer for diabetes.

Ortostatisk hypotensjon

Paliperidon har en aktivitet på alfa-blokkere, og derfor kan føre til at noen pasienter ortostatisk hypotensjon. Paliperidon må brukes med forsiktighet i pasienter med kardiovaskulære sykdomspasienter (f.eks, hjertefeil, myokardialt infarkt eller iskemi, hjertemuskulatur ledningsevne), Cerebrovascular sykdommer, samt statene, bidra til utvikling av arteriell hypotensjon (f.eks, dehydrering, hypovolemi, og behandling med antihypertensive medikamenter).

Kramper

Som andre antipsykotika, Paliperidon må brukes med forsiktighet i pasienter, med en historie med kramper eller andre sykdommer, redusere krampeterskelen.

Muligheten for obstruksjon av fordøyelseskanalen

Invega piller^® ikke deformert, og nesten ikke endre sin form i mage-tarmkanalen, derfor kan de ikke bør brukes i pasienter med en sterk innsnevring av hulrommet til mavetarmkanalen (patologisk eller iatrogen), og pasienter, som lider av dysfagi eller som synes det er vanskelig å svelge tabletter. Det finnes sjeldne rapporter om symptomer på gastrointestinal obstruksjon, assosiert med orale doseringsformer kan deformeres kontrollert frigivelse av den aktive substans. Paliperidon også angår slike doseringsformer, og så det kan bare gis til disse pasientene, som kan svelge tablettene hele.

Eldre pasienter med demens

Paliperidon ikke undersøkt hos eldre pasienter med demens. Imidlertid, placebo-kontrollerte studier, som involverte eldre pasienter med demens, viste en økt forekomst av cerebrovaskulære uønskede bivirkninger (slag og forbigående iskemiske anfall), inkl. dødelig, pasienter, behandlet med noen atypiske antipsykotika, vklyuchavshimi risperidon, aripiprazol og olanzapin, sammenlignet med pasienter, som fikk placebo.

Parkinsons sykdom og demens med Lewy-legemer

Det er nødvendig å nøye vurdere potensielle risikoer og mulige fordeler i utnevnelsen av antipsykotiske legemidler, herunder som paliperidon, pasienter, som lider av Parkinsons sykdom eller demens med Lewy-legemer, da slike pasienter kan øke risikoen for NMS, eller øket følsomhet for antipsykotika, hvis manifestasjoner inkluderer, i tillegg til ekstrapyramidale symptomer, forvirring, dullness reaksjoner og postural hypotensjon med hyppige fall.

Priapisme

Forberedelser, stand til å blokkere a-adrenergiske effekter, kan føre priapisme. tilfeller av priapisme har blitt observert i kliniske studier med paliperidon, imidlertid paliperidon har spesifisert farmakologisk aktivitet, slik behandling kan ikke helt utelukke risikoen for priapisme.

Regulering av kroppstemperaturen

Antipsykotika tilskrives denne bivirkningen, som et brudd av kroppens evne til å regulere temperaturen. Hensyn må tas ved tildeling av paliperidon pasienter med tilstander, som kan øke den innvendige kroppstemperaturen, som inkluderer intens trening, eksponering for høye omgivelsestemperaturer, samtidig bruk av legemidler med antikolinerg aktivitet eller dehydrering.

kvalmestillende effekt

I prekliniske studier ble identifisert antiemetisk effekt av paliperidon. denne effekten, hvis det skjer i mennesker, kan maskere de objektive og subjektive symptomer på en overdose av enkelte legemidler, så vel som sykdommer så, som en tarmobstruksjon, Og Reyes syndrom, hjernesvulst.

Oversettelse av pasienter på behandling med andre antipsykotiske legemidler

For tiden er det ingen systematisk innhentet data om overføring av pasienter for behandling av paliperidon i behandlingen av andre antipsykotiske legemidler. Farmakodynamikk og farmakokinetikk i forskjellige antipsykotiske legemidler er ikke den samme, Leger bør derfor nøye overvåke pasienter under deres overføring fra den ene til en annen antipsykotisk.

Invega piller^® produsert ved hjelp av teknologi for osmotisk frigjøring legemiddelsubstans, ved hvilken det osmotiske trykk gir frigjøring paliperidon ved en kontrollert hastighet. system, ligner tabletten kapsulovidnuyu, Den består av en osmotisk aktiv kjerne tre-lags, omgitt av en mellomliggende kappe, og en semipermeabel membran. Den tre-lags kjerne består av to stofflagene, inneholdende medikamentsubstansen og eksipienter, og fra skyvsjiktet, inneholdende osmotisk aktive komponenter. I kuppelen er det to lag av stoff uttak, laget ved laser. I fordøyelseskanalen farge shell raskt i oppløsning, Membranen er fuktet med vann. Med inntrengning av vann inn i tablettkjernen tablettkjernen hydrofile polymerer absorberer vann og sveller, å slå over til en gel, inneholdende paliperidon, som deretter ut gjennom åpningene i tablett. tablett skall, og uoppløselige komponenter tablettkjerne, utskilles i avføringen. Pasienter bør ikke trenger å bekymre deg, Hvis du lagt merke til i avføringen noe sånt som en pille.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Paliperidon kan interferere med evnen til aktivitet, krever rask reaksjon synsk, men også føre til visuelle effekter, Derfor bør pasienter avstå fra å kjøre bil eller bruke maskiner før, før du har etablert sin individuelle følsomhet for stoffet.

Overdose

Symptomer er forbedrede farmakologiske effekter av stoffet: døsighet, sedasjon, takykardi, hypotensjon, QT-forlengelse, og ekstrapyramidale symptomer. Ved akutt overdose å være oppmerksom på den toksiske effekten av flere stoffer.

Behandling: ved vurdering av nødvendig omsorg og effektiviteten av cupping av en overdose bør vurderes, at Invega^® er et legemiddel med vedvarende frigivelse av den aktive substans. Paliperidon spesifikk motgift eksisterer ikke. Det er nødvendig for å utføre de vanlige støttetiltak. Det bør gi og opprettholde en god luftveier, samt tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon. trenger bare å organisere overvåking av hjerte-aktivitet (EKG-overvåkning for å oppdage mulig arytmi). Hypotensjon og kollaptoidnye tilstand beskjæres på / i de flytende og / eller sympatomimetika. I enkelte situasjoner vist ventrikkelskylling (etter intubering, hvis pasienten er bevisstløs), administrering av aktivt kull og laksativer. Ved alvorlige ekstrapyramidale symptomer bør administreres antikolinergika. Overvåking av pasienten og monitorering av vitale fysiologiske funksjoner som er nødvendige for å fortsette å eliminere effektene av overdose.

Legemiddelinteraksjoner

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av Invega^® med narkotika, forlenge QT-intervallet.

Påvirkning av paliperidon til andre rusmidler

Paliperidon, sannsynligvis, Det tar ikke en klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner med legemidler, metaboliseres av cytokrom P450-isozymer system. in vitro studier med humane levermikrosomer avslørt, at paliperidon ikke vesentlig undertrykkelse biotransformasjon av legemidler, involverer metaboliseres av cytokrom P450-isozymer, inkludert CYP1A4, CYP2А6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Derfor er det ingen grunn til å anta, paliperidon som vil hemme en klinisk signifikant grad av klaring preparater, som metaboliseres av disse enzymene. Foruten, paliperidon, sannsynligvis, Det induserer ikke enzymer.

Ved høye konsentrasjoner av paliperidon er en svak inhibitor av P-glykoprotein. Disse in vivo fraværende, Den kliniske betydningen er ukjent.

I lys av faktum, paliperidon som virker hovedsakelig på CNS, det må brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre sentralt virkende legemidler og etanol.

Paliperidon kan nøytralisere effekten av levodopa og andre dopaminagonister.

På grunn av muligheten for paliperidon å forårsake ortostatisk hypotensjon kan forekomme additiv effekt ved bruk av stoffet samtidig med andre preparater, å forårsake ortostatisk hypotensjon.

Evnen til andre legemidler påvirker paliperidon

Paliperidon er ikke et substrat isozymer CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2C19 og CYP3A5. Dette indikerer en lav sannsynlighet for dets interaksjon med hemmer eller induserer disse enzymene. I in vitro studier viste minimal involvering isoenzymene CYP2D6 og CYP3A4 i metabolismen av paliperidon, på samme tid, det er ingen bevis, at disse enzymene spiller en betydelig rolle i metabolismen av paliperidon in vitro eller in vivo.

In vitro studier har vist, at paliperidon er et substrat for P-glykoprotein.

Paliperidon partielt metabolisert av CYP2D6 isoenzymet. I en studie med voksne frivillige samspill paliperidon med paroksetin, en potent inhibitor av CYP2D6, Det var ingen klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til paliperidon.

I en felles anvendelse med karbamazepin paliperidon (200 mg 2 ganger / dag) observert en reduksjon i C-_maks og AUC paliperidon f.eks 37%. Denne reduksjonen skyldes en økning i klaringen av paliperidon 35% som følge av induksjon av karbamazepin nyre P-glykoprotein. En liten reduksjon i mengden av legemiddel, utskilles uforandret, antyder, at den felles anvendelse av karbamazepin har bare en neglisjerbar virkning på CYP-mediert metabolisme eller biotilgjengelighet av paliperidon. I utnevnelsen av karbamazepin kan være nødvendig å øke dosen av paliperidon. Og vice versa, tilfeller av karbamazepin kan være nødvendig for å redusere dosen av paliperidon.

Paliperidon, er kationiske ved fysiologiske pH-verdier, utskilles hovedsakelig uforandret gjennom nyrene; med omtrent halvparten av utskilt henhold filtrering del og omtrent halvparten - i den aktive del sekresjon. Søknad paliperidon odnovremenno med trimetoprimom, hvilken, som det er kjent, hemmer aktiv kationisk renale transport av legemidler, Det påvirket ikke farmakokinetikken til paliperidon.

Samtidig bruk av paliperidon og risperidon Det var ikke gjenstand for forskning. Paliperidon er en aktiv metabolitt av risperidon, og, derfor, den samtidige anvendelse av paliperidon og risperidon, paliperidon kan øke plasmakonsentrasjonen av.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet bør lagres ved en temperatur på fra 15 ° til 30 ° C.. Holdbarhet – 2 år.