GOLDLAIN

Aktivt material: Siʙutramin
Når ATH: A08AA10
CCF: Anti-fedme medisin sentralt virkende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E66
Når CSF: 16.02.01
Produsent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsler hard gelatin, størrelse №2, med en gul kropp og blå cap; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skall kapsler: fargestoffet paraoransje, kinolin- gult fargestoff, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.
Sammensetningen av kapselhetter: magenta fargestoff sour (D&C33), fargestoff strålende blå, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, størrelse №2, med et hvitt legeme og en blå lue; Innholdet i kapsler – pulver fra hvit til nesten hvit.

Stoffene: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skall kapsler: Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.
Sammensetningen av kapselhetter: magenta fargestoff sour (D&C33), fargestoff strålende blå, Titandioksid, sodium lauryl, gelatin.

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Anti-fedme medisin sentralt virkende. Sibutramin er et prodrug og utøver sin effekt in vivo på grunn av metabolitter (primære og sekundære aminer), hemme reopptak av monoaminer (først og fremst serotonin og noradrenalin). Økningen av nevrotransmittere i synapsene øker aktiviteten av sentrale serotonin 5HT-reseptorer og adrenerge, som øker metthetsfølelse og redusere behovet for mat, så vel som en økning i termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramine virker på brunt fettvev.

Vekttap er ledsaget av en økning i serumkonsentrasjoner av HDL kolesterol og en reduksjon i mengden av triglyserider, totalkolesterol, Kolesterol og urinsyre.

Sibutramin og dens metabolitter påvirker ikke utgivelsen av monoaminer, hemmer MAO, Den har ingen affinitet for et stort antall av nevrotransmitterreseptorer, inkludert serotonin (5NT₁-, 5HT_1EN-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenerge (b₁-, b₂-, b₃-, en₁-, en₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muskarinisk, histamin (H₁-), benzodiazepin og NMDA-reseptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter inntak av raskt absorbert fra mage-tarmkanalen på minst 77%. Ved “første pass” gjennom leveren biotransformasjon påvirket av cytokrom P450 isoenzym 3A4 å produsere to aktive metabolitter (mono- og didesmetilsibutramin). Etter administrering av en enkeltdose 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina er 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maks didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maks siʙutramina – 1.2 Nei, T_maks aktive metabolitten – 3-4 Nei. Samtidig matinntak reduserer C_maks metabolitter 30% og øker tiden for å oppnå det 3 Nei, uten å endre AUC.

Distribusjon

Distribueres raskt til vev. Proteinbinding er 97% (siʙutramin) og 94% (mono- og didesmetilsibutramin). C_ss aktive metabolitter i blodet nås innen 4 dager etter behandlingsstart, og ca. 2 ganger plasmanivåene etter administrasjon av en enkelt dose.

Metabolisme og utskillelse

T_1/2 siʙutramina – 1.1 Nei, monodesmetilsibutramina – 14 Nei, didesmetilsibutramina -16 Nei. Aktive metabolitter er hydroksylering og konjugering med dannelse av inaktive metabolitter, som er utledet hovedsakelig nyrer.

Vitnesbyrd

- Alimentary fedme med en body mass index (BMI) ≥30 kg / m²;

- Alimentary fedme med en BMI ≥ 27 kg / m² i sammenheng med diabetes mellitus typen 2 eller dyslipoproteinaemia.

Doseringsregime

Goldline utnevnt interiør 1 gang / dag. Dose stilles inn individuelt, avhengig av toleranse og klinisk effekt. Anbefalt startdose 10 mg, dårlig portabilitet kan motta 5 mg. Kapslene bør tas i morgen, ikke tygge og drikke rikelig med væske (glass vann). Stoffet kan tas på tom mage, og kombinere med et måltid. Hvis innen 4 uker etter behandlingsstart ikke er oppnådd en reduksjon i kroppsvekt 5% og mer, dosen økes til 15 mg / dag.

Goldline Behandlingen bør ikke vare mer enn 3 måneder i pasienter, er ikke godt svare på terapi, dvs.. som for 3 måneders behandling kan ikke nås 5% vektreduksjon fra baseline. Behandlingen bør ikke fortsette, hvis videre behandling, etter oppnådd vekttap, pasienten gjen økende kroppsvekt 3 kg eller mer. Varigheten av behandlingen bør ikke overskride 2 år, som for en mer langvarig periode med sibutramin data om effekt og sikkerhet fraværende.

Goldline Behandlingen bør kombineres med diett og mosjon under medisinsk tilsyn, har praktisk erfaring i behandling av fedme.

Bivirkning

Den vanligste bivirkningene oppstår tidlig i behandlingen (første 4 av uken). Alvorlighetsgrad og frekvens over tid svekke.

Bivirkninger er, generelt, og lett og reversibel, og, avhengig av effekter på organer og organsystemer, er presentert i den følgende rekkefølge: ofte (>10%), noen ganger (1-10%), sjelden (< 1%).

CNS: ofte – søvnløshet; noen ganger – hodepine, svimmelhet, angst, parestesi.

Kardiovaskulære systemet: noen ganger – takykardi, hjerterytme, økt blodtrykk, Symptomer på vasodilatasjon (inkl. dermahemia), forverring av hemorroider. Det har vært en moderat økning i blodtrykket i ro på 1-3 mm Hg. Artikkel. og en moderat økning i puls på 3-7 u. / min. I noen tilfeller, er ikke utelukket mer alvorlig økning i blodtrykket og hjertefrekvensen. Klinisk signifikante endringer i blodtrykk og hjertefrekvens er registrert hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen (første 4-8 uker).

Fra fordøyelsessystemet: ofte – munntørrhet, tap av appetitt og forstoppelse; noen ganger – kvalme, endring i smak.

Hudreaksjoner: noen ganger – økt svette.

I sjeldne tilfeller kan behandling med sibutramin forklarer disse klinisk signifikante bivirkninger: dysmenoré, hevelse, influensalignende symptomer, kløende hud, ryggsmerter, magesmerter, paradoksale økt appetitt, tørst, rhinitt, depresjon, døsighet, emosjonell labilitet, angst, irritabilitet, nervøsitet, akutt interstitiell nefritt, blødning, purpura Shenleyn-Genoa (blødninger i huden), kramper, trombocytopeni, forbigående økning i leverenzymer i blodet.

En pasient med schizoaffektiv lidelse, som antagelig eksisterte før behandlingen, etter behandling utviklet akutt psykose.

Reaksjoner å avbryte, slik som hodepine eller økt appetitt, er sjeldne.

Det er ingen bevis, observert at etter behandling abstinenssyndrom, abstinens eller stemningslidelser.

Kontra

- Tilgjengelighet av organiske årsaker til fedme (f.eks, gipotireoz);

- Alvorlig underernæring (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Psykisk sykdom;

- Syndrom av Gilles de la Tourette (generaliserte tics);

- Samtidig mottakelse av MAO-hemmere eller bruk innenfor 2 uker før forskrivning Goldline;

- Bruk av andre rusmidler, som virker på sentralnervesystemet (f.eks, Antidepressiva, nevroleptika);

- Bruk av rusmidler, foreskrevet for søvnforstyrrelser, inneholder tryptofan, og andre sentrale virkende medikamenter for vekttap;

- CHD, dekompensert kronisk hjertesvikt, medfødt hjertesykdom, okklusiv perifer arteriell sykdom, takykardi, arytmi, cerebrovaskulære sykdommer (hjerneslag, forbigående iskemiske anfall);

- Ukontrollert hypertensjon (BP ovenfor 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoksikose;

- Alvorlig lever og / eller nyre;

- Benign prostatahyperplasi;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Etablert farmakologiske, narkotika eller alkohol avhengighet;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Opp til 18 og eldre 65 år;

- Etablert overfølsomhet overfor sibutramin eller andre komponenter av stoffet.

FRA forsiktighet skal forskrives i følgende tilstander: arytmi historie, kronisk sirkulasjonssvikt, koronarsykdom (inkl. historie), cholelithiasis, arteriell hypertensjon (kontrollert og historie), nevrologiske lidelser, inkludert mental retardasjon og beslag (inkl. historie), nedsatt leverfunksjon og / eller nyresykdom og mild til moderat alvorlighetsgrad, motor og verbale tics historie.

Graviditet og amming

Fordi så langt det ikke er tilstrekkelig overbevisende antall studier angående sikkerheten for sibutramin innvirkning på fosteret, Dette stoffet skal ikke brukes under graviditet.

Ikke ta Goldline under amming.

Kvinner i fertil alder mens du tar stoffet bør bruke Goldline bør bruke prevensjonsmidler.

Forsiktighetsregler

Goldline skal bare brukes i tilfeller, når alle non-medikamentelle tiltak for å redusere kroppsvekten er ineffektive, Hvis vekttap under 3 måned var mindre enn 5 kg.

Behandling med Goldline skal utføres innenfor rammen av en helhetlig behandling for vekttap under medisinsk tilsyn, har praktisk erfaring i behandling av fedme. Complex terapi omfatter både endringer i kosthold og livsstil, og økt fysisk aktivitet. En viktig del av behandlingen er å skape forutsetninger for en vedvarende endring i matvaner og livsstil, nødvendig for å opprettholde oppnådd vekttap etter seponering av medikamentell behandling. Pasientene bør være under behandling med Goldline endre sin livsstil og vaner, slik, Etter fullføring av behandlingen for å sikre bevaring av vekttap. Pasientene må være klar over, at avvik vil føre til ny vektøkning og gjentatte appeller til legen.

Pasienter, tar Goldline, nødvendig å måle blodtrykket og hjertefrekvensen. Første 2 måneders behandling, bør disse parametrene overvåkes hver 2 av uken, og deretter månedlig. Hos pasienter med hypertensjon, som på bakgrunn av antihypertensiv behandling blodtrykk over 145/90 mm Hg. Art., Denne overvåkingen skal utføres nøye og, om nødvendig, med kortere intervaller. Pasienter, der blodtrykket to ganger med gjentatte målinger overstige nivået 145/90 mm Hg. Art., Goldline medikamentell behandling bør bli suspendert.

Spesiell oppmerksomhet bør gis samtidig bruk av legemidler, forlenge QT-intervallet. Disse medikamentene er histamin H₁-reseptorer (astemizol, terfenadin), antiarytmika, forlenge QT-intervallet (amiodoron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol), cisaprid, pimozid, sertindol og trisykliske antidepressiva. Det samme gjelder til stater, som kan føre til en økning i QT-intervallet, såsom, hypokalemi og hypomagnesemi.

Intervallet mellom mottak av MAO-hemmere og narkotika Goldline må være minst 2 uker.

Selv om ingen sammenheng mellom inntak av medikamentet Goldline og utvikling av primær pulmonal hypertensjon, Men, gitt den velkjente fare for legemidler av denne gruppen, med regelmessig medisinsk overvåking er nødvendig å være spesielt oppmerksom på symptomer, som en progressiv dyspné, brystsmerter og hevelse i bena.

Når hoppe doser Goldline, bør ikke tas til neste motta en dobbel dose, videre oppmuntret til å fortsette å ta stoffet for en fastsatt ordning.

Varighet av Goldline ikke overstige 2 år.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Stoffet Goldline kan begrense evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer.

Overdose

Det er svært begrensede data på sibutramin overdose. Spesifikke tegn på en overdose er ikke kjent, Likevel, å vurdere muligheten for en mer markert manifestasjonene av bivirkninger. Bør informere legen din i tilfelle av en påstått overdose.

Den vanligste Følgende symptomer: takykardi, økt blodtrykk, hodepine, svimmelhet.

Behandling: spesiell behandling, og det er ingen spesielle motgifter. Det nødvendig å sikre fri pust, overvåke tilstanden til det kardiovaskulære systemet, samt behovet for å iverksette støttende symptomatisk behandling. Rettidig bruk av aktivt kull kan redusere absorpsjonen av sibutramin i tarmen. Mageskylling reduserer også opptaket av stoffet. Pasienter med høyt blodtrykk og tachycardia kan tildeles til betablokkere. Effektiviteten av forsert diurese eller hemodialyse er ikke installert.

Legemiddelinteraksjoner

Hemmere av mikrosomale oksidasjon, inkl. hemmere av CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycin, ciklosporin), økning i plasmakonsentrasjonen av metabolitter av sibutramin med en økning i hjertefrekvens og klinisk ubetydelig økning i QT-intervallet.

Rifampicin, makrolidantibiotika, fenytoin, Karbamazepin, fenobarbital og deksametason kan akselerere metabolismen av sibutramin.

Ved samtidig bruk av flere legemidler, økning av konsentrasjonen av serotonin i blod, Det kan føre til alvorlige interaksjoner.

Serotonergt syndrom kan utvikle seg i sjeldne tilfeller ved bruk av stoffet Goldline med selektive serotoninreopptakshemmere (medikamenter for behandling av depresjon), enkelte legemidler for behandling av migrene (sumatriptan, digidroergotamin), opioidanalgetika (pentazocin, petidin, Fentanyl) eller hostestillende medikamenter (dekstrometorfan).

Sibutramin har ingen effekt på effekten av p-piller.

Narkotika, økning i blodtrykk eller hjertefrekvens (efedrin, fenylpropanolamin, Pseudoefedrin, så vel som kombinasjonspreparater for behandling av forkjølelse, medikamenter som inneholder disse), øke risikoen for øket blodtrykk og hjertefrekvens.

Samtidig tar sibutramin eller alkohol ble observert vinning negative effekten av etanol. Men alkohol er absolutt ikke kompatibel med anbefalte kosten mens du tar sibutramin aktiviteter.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.