ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ

Aktivt material: Haloperidol
Når ATH: N05AD01
CCF: Antipsykotisk legemiddel (angstdempende)
Når CSF: 02.01.01.02
Produsent: ratiopharm GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Stoffene: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, melkesyre, Renset vann.

30 ml – флакон-капельницы темного стекла (1) – pakker papp.
100 ml – hetteglass med mørkt glass (1) с пипеткой – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER.

Farmakologiske virkning

Antipsykotika (angstdempende), butyrophenone derivatet. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-reseptor utløser sone av oppkast midt; hypotermisk effekt og galaktoré, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Den lange resepsjonen ledsaget av endringer i hormonstatus, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Fjerner vedvarende personlighetsforandringer, delirium, hallusinasjoner, mania, Det øker interessen for miljøet. Det er effektivt i pasienter, резистентных к другим нейролептикам. Det har noen aktivering effekt. I hyperaktive barn eliminerer overdreven motorisk aktivitet, atferdsforstyrrelser (impulsivitet, konsentrasjonsvansker, aggressivitet).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokinetikk

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_maks в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 Nei, når jeg / m administrasjon – gjennom 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dager. Behandlet effekt “første pass” gjennom leveren.

Proteinbinding er 92%. V_d Når likevektskonsentrasjonen – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, inkludert GEB. Forutsatt med morsmelk

T_1/2 Inntak – 24 Nei, når jeg / m administrasjon – 21 Nei, på / i innledningen – 14 Nei. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sol.

Rapportere nyheter – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Vitnesbyrd

Острые и хронические психотические расстройства (inkl. schizofreni, maniac-depressiv, epileptisk, алкогольный психозы), psykomotorisk agitasjon av forskjellig opprinnelse, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mental retardasjon, agitert depresjon, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (inkl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), psykosomatiske lidelser, Tourettes syndrom, zaikanie, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Doseringsregime

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – av 0.5-5 mg 2-3 ganger / dag, для пациентов пожилого возраста – av 0.5-2 mg 2-3 ganger / dag. Lenger, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / dag. Высокие дозы (mer 40 mg / dag) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. For barn – 25-75 mcg/kg/dag 2-3 opptak.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 Nei; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 en gang hver 4 Sol.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maksimal dose: inntak for voksne – 100 mg / dag; / M – 100 mg / dag, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Bivirkning

CNS: hodepine, søvnløshet, angst tilstand, чувство тревоги и страха, eufori, eksitasjon, døsighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), akatisi, депрессия или эйфория, apati, приступ эпилепсии, utvikling av en paradoksal reaksjon (обострение психоза, hallusinasjoner); langtidsbehandling – ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. pozdnyaya dyskinesi, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).

Kardiovaskulære systemet: når det brukes i høye doser – hypotensjon, takykardi, arytmi, EKG-forandringer (QT-forlengelse, tegn på atrial og ventrikkelflimmer).

Fra fordøyelsessystemet: når det brukes i høye doser – nedsatt appetitt, munntørrhet, giposalivaciâ, kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Fra blodkreft system: sjelden – легкая и временная лейкопения, leukocytose, agranulocytose, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

På den delen av det endokrine systemet: gynekomasti, smerter i brystene, hyperprolaktinemi, menstrual uregelmessigheter, redusert potens, økt libido, priapisme.

Metabolisme: Hyper- og hypoglykemi, giponatriemiya; økt svette, perifere ødemer, vektøkning.

På den delen av organet syn: нарушения остроты зрения, Cataract, retinopati, akkommodasjonsforstyrrelser.

Allergiske reaksjoner: sjelden – hudutslett, bronkospasme, laringospazm, hyperpyrexia.

Hudreaksjoner: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; sjelden – foto, alopecia.

Effekter, обусловленные холинергическим действием: munntørrhet, giposalivaciâ, urinretensjon, forstoppelse.

Kontra

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depresjon, damper, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Graviditet, amming. Barn opp til 3 år. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Graviditet og amming

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

IN eksperimentelle studier в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Viser, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Forsiktighetsregler

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (inkl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsi; trangvinkelglaukom; lever- og / eller nyresvikt; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (inkl. KOLS og akutte infeksjonssykdommer); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; i kronisk alkoholisme; samtidig med antikoagulantia.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (langtidsbehandling) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Under behandlingen, unngå alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Legemiddelinteraksjoner

I et program med narkotika, har et nedslående effekt på sentralnervesystemet, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Med samtidig bruk av narkotika, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Med samtidig bruk av legemidler, har antikolinerg aktivitet, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; trisykliske antidepressiva (inkl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Det øker risikoen for anfall.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Mens bruken av betablokkere (inkl. med propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; med isoniazid – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, forvirring.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depresjon, demens, forvirring, svimmelhet; med morfin – возможно развитие миоклонуса; rifampicin, fenytoin, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

I et program med fluoksetin kan utvikle ekstrapyramidale symptomer og dystoni; med kinidin – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; med cisaprid – QT-forlengelse på EKG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.