GABAGAMMA

Aktivt material: Gabapentin
Når ATH: N03AX12
CCF: Antiepileptika
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): B02.2, G40, G63.2, R52,2
Når CSF: 02.05.10
Produsent: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Kapsler hard gelatin, №3, hvit; Innholdet i kapsler – hvitt pulver.

Stoffene: laktose, maisstivelse, talkum, gelatin, Titandioksid, jernoksid gul, rødt jernoksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, №1, gul farge; Innholdet i kapsler – hvitt pulver.

Stoffene: laktose, maisstivelse, talkum, gelatin, Titandioksid, jernoksid gul, rødt jernoksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Kapsler hard gelatin, №0, orange; Innholdet i kapsler – hvitt pulver.

Stoffene: laktose, maisstivelse, talkum, gelatin, Titanoksid, jernoksid gul, rødt jernoksid.

10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Den antiepileptika. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbiturater, benzodiazepiner, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_A, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrasjon, C_maks габапентина в плазме достигается через 2-3 Nei. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Så, при увеличении дозы она снижается. Mat, inkl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribusjon og metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, involvert i metabolismen av legemidler.

Fradrag

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, får hemodialyse, рекомендуется коррекция дозы.

Vitnesbyrd

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya nevralgi;

— взрослые и дети в возрасте 12 og eldre: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt med eller uten mat. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии voksen administrert i en startdose på 900 mg / dag 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / dag. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-og dag – 300 mg 1 gang / dag; 2-og dag – av 300 mg 2 ganger / dag; 3-og dag – av 300 mg 3 ganger / dag.

В составе комплексной терапии парциальных судорог til взрослых и детей в возрасте 12 og eldre эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dag til 3600 mg / dag. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 ganger / dag bør ikke overstige 12 Nei .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Tildele 300 mg daglig.

Pasienter, hemodialyse, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, og så – av 200-300 mg hver 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: Symptomer på vasodilatasjon, økt blodtrykk, hjerterytme.

Fra fordøyelsessystemet: flatulens, anoreksi, gingivitt, magesmerter, forstoppelse, tannsykdom, diaré, dyspepsi, økning i appetitten, tørr munn eller svelg, kvalme, oppkast, økning i levertransaminaser, hepatitt, gulsott, pankreatitt.

Fra blodkreft system: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopeni, trombocytopeni.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, ryggsmerter, økt skjørhet i bein, myalgi.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: svimmelhet, hodepine, hyperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, dysartri, ataksi, nistagmo, parestesi, kramper, forvirring, trøtthet, asteni, hukommelsestap, depresjon, aphronia, fiendtlighet, emosjonell labilitet, søvnløshet, alarm, døsighet, hallusinasjoner.

Åndedrettssystemet: lungebetennelse, bronkitt, tungpustethet, luftveisinfeksjoner, hoste, faryngitt, rhinitt.

Fra urinveiene: urinveisinfeksjon, urininkontinens, akutt nyresvikt.

Fra sansene: tåkesyn, amblyopi, dobbeltsyn, støy i ørene, otitis.

Hudreaksjoner: kviser, kløe, hudutslett, erythema multiforme exudative (inkl. Stevens-Johnson syndrom).

Andre: feber, virusinfeksjon, vektøkning, perifere ødemer, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotens.

Kontra

- Akutt pankreatitt;

— наследственная недостаточность галактозы, laktasemangel, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Graviditet og amming

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Likevel, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Pasienter, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, krever hurtighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: svimmelhet, dobbeltsyn, talevansker, døsighet, apati, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Behandling: ventrikkelskylling, administrering av aktivt kull, simptomaticheskaya terapi. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Legemiddelinteraksjoner

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenytoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, sannsynligvis, ingen klinisk betydning.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.