FOSAVANS

Aktivt material: Alendronat, Kolekaltsiferol
Når ATH: M05BB03
CCF: Hemmer benresorpsjon i osteoporose
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): M81.0, M81.1
Når CSF: 16.04.04.01
Produsent: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nederland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller fra hvit til nesten hvit, kapsulovidnoy skjema, med print “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – en annen.

Stoffene: laktose bezvodnaya, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, natriumkrysskarmellose, magnesiumstearat.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, gelatin, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, natrium aluminosilicate.

2 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (1) – pakker papp.
2 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (2) – pakker papp.
2 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (3) – pakker papp.
2 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (10) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (1) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (2) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (3) – pakker papp.
4 PC. – blemmer (1) – обложки картонные (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Hemmer benresorpsjon i osteoporose. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, det, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, men mindre, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, Vitamin D₃ является незаменимым компонентом пищи. Vitamin d₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Vitamin d₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, myasthenia, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, enn 2 ч до стандартного завтрака, er 0.64% у женщин и 0.6% hanner.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, ikke senere, enn 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 h postprandial.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg 3 ganger / dag for 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 Nei} для витамина D₃ er 296.4 нг х ч/мл.

C_maks vitamin D_{3 i} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Den gjennomsnittlige tiden for å nå C_maks vitamin D₃ i plasma 12 Nei.

Biotilgjengelighet 2800 ME av vitamin D₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 ME av vitamin D₃ при изолированном приеме.

Distribusjon

Натрия алендронат

Gjennomsnittlig V_d i likevekt (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (mindre 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, primært, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Vitamin d₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolisme

Натрия алендронат

Det er ingen bevis, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

Vitamin d₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Fradrag

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного ¹⁴FRA, omtrent 50% препарата выводится с мочой в течение 72 Nei. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Gjennom 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, enn på 95%. Den endelige T_1/2 mer enn 10 år, som gjenspeiler den medikamentfrigjøring fra benet.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% etter 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 vitamin D₃ после перорального применения Фосаванса^® ca 24 Nei.

Vitnesbyrd

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, inkl. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet for 1 tab., i det minste, for 30 minutter før det første måltidet, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (inkludert mineralvann), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

Den anbefalte dosen er 1 Kategorien. (70 мг/70 мкг) 1 en gang i uken.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

Til пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK fra 35 til 60 ml / min) dose justering er ikke nødvendig.

При случайном пропуске приема препарата, Du må ta 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® Du bør ta, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, i det minste, for 30 minutter før det første måltidet, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: vondt i magen, dyspepsi, язва пищевода, dysfagi, flatulens, forstoppelse, diaré, кислая отрыжка, kvalme, forvrengning av smak, gastritt; sjelden (1/10 000, <1/1000) – øsofagitt, эрозии пищевода, magesår, inkl. magesår, осложненная кровотечением (bakken), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: myalgi, smerter i beina, leddene; sjelden (1/10 000, <1/1000) – muskelkramper.

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet.

På den delen av organet syn: sjelden (1/10 000, <1/1000) – uveitt, skleritt, episcleritis.

Hudreaksjoner: sjelden (1/10 000, <1/1000) – hudutslett, эritema, foto, kløe, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Allergiske reaksjoner: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert urtikaria; sjelden (1/10 000, <1/1000) – angioødem, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (myalgi, utilpasshet, sjelden – feber).

Metabolisme: hypokalsemi; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) på 18% og 10% henholdsvis.

Kontra

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (f.eks, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- Hypokalsemi;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (dysfagi, заболевания пищевода, gastritt, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), for sykdommer, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leukemi, lymfom, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Graviditet og amming

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Forsiktighetsregler

Фосаванс^®, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Pasienter, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Angå, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Men, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, slik, som dysfagi, заболевания пищевода, gastritt, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, kreftpasienter, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (kjemoterapi, strålebehandling, kortikosteroider), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, anemi, коагулопатия, infeksjon). Pasienter, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml / min) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (f.eks, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

Vitamin d₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leukemi, lymfom, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Det er ingen bevis, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Overdose

Symptomer: hypokalsemi, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (halsbrann, øsofagitt, gastritt, язва желудка и пищевода).

Behandling: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Legemiddelinteraksjoner

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, må ikke være mindre enn 30 m.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (østrogen + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, mineral olje, Orlistat, а также секвестранты желчных кислот (kolestyramin, kolestipol) могут затруднять всасывание витамина D.

Antiepileptika, cimetidin, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить сухом, beskyttet mot lys, rekkevidde for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 18 måneder.