Alendronat

Når ATH:
M05BA04

Karakteristisk.

Aminobisfosfonat, syntetisk analog av pyrofosfat, binder seg til hydroksyapatitt, lokalisert i beinet. Alendronatnatrium - hvit krystallinsk ikke-hygroskopisk pulver, vannløselig, lett løselig i alkohol og praktisk talt uløselig i kloroform; Molekulær vekt 325,12.

Farmakologiske virkning.
Hemmer benresorpsjon.

Søknad.

Pagets sykdom (deformerende ostose), osteoporose hos postmenopausale kvinner (forebygging av beinbrudd, inkl. hofte og ryggrad), osteoporose hos menn, hyperkalsemi i ondartede svulster.

Kontra.

Overfølsomhet, graviditet, amming, barndom (Sikkerhet og effekt er ikke fastslått).

Restriksjoner gjelder.

Gastrointestinale sykdommer i den akutte fasen (dysfagi, øsofagitt, gastritt, duodenitt, magesår og duodenalsår), innsnevring eller akalasi i spiserøret, kronisk nyresvikt (hvis Cl kreatinin <35 ml/min øker risikoen for akkumulering), hypokalsemi, vitamin D-mangel.

Graviditet og amming.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Behandling av osteoporose hos postmenopausale kvinner

I følge resultatene fra to treårige placebokontrollerte, dobbeltblinde, identisk utformede multisenterstudier i behandling av osteoporose hos postmenopausale kvinner, ble behandlingen avbrutt på grunn av utviklingen av bivirkninger hos pasienter, tar alendronatdose 10 mg / dag 4,1% (n=196) saker og i 6,0% (n=397) tilfeller hos kvinnelige pasienter, placebo (antall pasienter i studien - 994); ifølge en annen studie (n=6459) Behandlingen ble avbrutt på grunn av utviklingen av klinisk signifikante bivirkninger i 9,1% tilfeller hos kvinnelige pasienter, tar alendronatdose 5 mg / dag for 2 år og 10 mg/dag for en annen 1 år eller 2 år og y 10% pasienter fra placebogruppen.

Bivirkninger, som ble ansett av etterforskerne for å være sannsynligvis eller definitivt relatert til alendronat i disse forsøkene og forekom med en forekomst på ≥1 % (Hyppigheten av forekomsten av denne bivirkningen er angitt ved siden av navnet, i parentes er lignende data i placebogruppen): magesmerter 6,6% (4,8%), dyspepsi 3,6% (3,5%), forstoppelse eller diaré 3,1% (1,8%), abdominal oppblåsthet 1,0% (0,8%), flatulens 2,6% (0,5%), dysfagi 1,0% (0,0%), øsofagitt, sår eller erosjon av spiserøret 1,5% (0,0%); skjelettsmerter, muskel, leddene 4,1% (2,5%), hodepine 2,6% (1,5%), sjelden, utslett, эritema.

Andre studier. Samtidig bruk av alendronat med østrogen/hormonerstatningsterapi

I to studier (varighet 1 og 2 år) hos postmenopausale kvinner med osteoporose (totalt antall fag, n=853), som tok 10 mg alendronat 1 en gang daglig i kombinasjon med østrogen±progestin (n=354) sikkerheten og toleransen til alendronat skilte seg ikke fra lignende indikatorer når den første og andre typen behandling ble utført separat.

Behandling av osteoporose hos menn

I to placebokontrollerte, dobbeltblindede, multisenterstudier hos menn (to års studie av alendronatdose 10 mg/dag og en ettårig studie med alendronat i en dose 70 mg 1 en gang i uken) Behandlingen ble avbrutt på grunn av utviklingen av klinisk signifikante bivirkninger i 2,7% saker (n=146) og i 10,5% (n=95) mot bakgrunn av placebo og 6,4% tilfeller hos pasienter, tar alendronatdose 70 mg 1 en gang i uken og 8,6% pasienter i placebogruppen.

Bivirkninger, som ble ansett som sannsynlige, mulig eller definitivt assosiert med alendronat og forekom i en forekomst på ≥2 % (Hyppigheten av forekomsten av denne bivirkningen er angitt ved siden av navnet, i parentes er lignende data i placebogruppen): raping 4,1% (3,2%), flatulens 4,1% (1,1%), gastroøsofageal refluks 4,1%(3,2%), dyspepsi 3,4% (0,0%), diaré 1,4% (1,1%), magesmerter 2,1% (1,1%), kvalme 2,1% (0,0%).

Post-marketing studier

Kroppen som en helhet: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert urticaria og sjeldne tilfeller av angioødem; forbigående symptomer på myalgi, ubehag, asteni og, sjelden, tilfeller av feber, vanligvis i begynnelsen av behandlingen; sjelden - perifert ødem.

Fra fordøyelseskanalen: øsofagitt, erosjoner og sår i spiserøret; sjelden - stenose eller perforering av spiserøret, orofaryngeale sår, magesår eller duodenalsår; tilfeller av lokalisert osteonekrose i kjeven er sjelden rapportert, vanligvis forbundet med tanntrekking og/eller lokal infeksjon, ofte med forsinket tilheling.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: skjelettsmerter, ledd og/eller muskler, noen ganger uttalt og, sjelden, fører til funksjonshemming.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, vertigo; sjelden - uveitt, skleritt eller episkleritt.

For huden: utslett (noen ganger med lysfølsomhet), kløe; sjelden - alvorlige hudreaksjoner, inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Samarbeid.

Forberedelser, som inneholder kalsium, inkl. antacida, redusere absorpsjon. Intervallet mellom å ta alendronat og andre legemidler bør være minst 1 Nei. Ranitidin øker biotilgjengeligheten i 2 ganger (klinisk betydning ikke fastslått). NSAIDs øker gastrotoksisiteten til alendronsyre.

Overdose.

Symptomer: hypokalsemi, gipofosfatemiя, diaré, halsbrann, øsofagitt, gastritt, erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus.

Behandling: oral administrering av melk eller kalsiumholdige antacida for å binde alendronat (På grunn av risikoen for esophageal irritasjon, bør brekninger ikke fremkalles), simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Inne, uten å tygge, for 2 Nei (ikke mindre 30 m) før det første måltidet, drikker kun vann. Anbefalt dose for osteoporose hos kvinner - 10 mg / dag, for forebygging - 5 mg / dag. Med Pagets sykdom - 40 mg / dag for 6 Måneder.

Forholdsregler.

Tablettene skal kun tas med rent vann., tk. andre drinker (inkl. mineralvann, kaffe, te, Appelsinjuice) redusere absorpsjon. For å redusere irritasjon i den øvre mage-tarmkanalen, bør tabletten tas umiddelbart etter at du har stått opp om morgenen, med et fullt glass vann. Du bør ikke ta piller før du legger deg. Under 30 min etter inntak anbefales det ikke å ta en horisontal posisjon (inntak før sengetid eller i horisontal stilling øker risikoen for å utvikle øsofagitt).

Hvis hypokalsemi er tilstede, bør det korrigeres før behandlingen startes.. Kosthold nødvendig, beriket med kalsium.

Samarbeid