Farmakokinetiske parametre – Nødvendige komponenter av begrepet optimale medikamentterapi

Farmakokinetikk - Farmakologi Seksjon, studere prosesser for absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse av medisinske substanser utskilt.

Hvis under påvirkning av medikamentet varierer blodkonsentrasjonen av det andre stoff eller dets metabolitt, Dette fenomenet kalles farmakokinetiske interaksjoner.

Grunnleggende prinsipper for farmakokinetikk brukes i medisinsk praksis å utvikle strategier og taktikker behandling av sykdommer med narkotika. Сведения о фармакокинетике лекарственных препаратов позволяют определять оптимальный путь их введения, дозировку, режим и продолжительность применения, а также другие параметры, необходимые для характеристики оптимальной фармакотерапии — эффективность, переносимость, наличие побочных явлений, необходимость коррекции лечения и т. d.

К процессам, которые изучает фармакокинетика, bære:

• высвобождение лекарственных веществ из лекарственного препарата;
• всасывание лекарственных веществ — проникновение через биологические мембраны в биожидкости, органы и ткани организма;
• распределение лекарственных веществ в организме;
• биотрансформацию лекарственных веществ, включающую биохимические превращения и образование метаболитов;
• выведение лекарственных веществ из организма, включая физиологические и биохимические процессы

Для проведения оптимальной фармакотерапии очень важно знать «судьбу» лекарственных веществ с учетом процессов, которые происходят с ними после введения в организм. Схематически можно представить следующий возможный путь лекарственного вещества в организме.

En forutsetning suge Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst legemiddel er dets frigivelse fra doseringsformen, som bør betraktes som et innledende, men hovedkomponent fjerning. Så, f.eks, absorpsjon av stoffer fra tabletter begrenset frigjøring prosess, avhengig av tablettoppløsnings og oppløsnings stoffer. I sin tur, на скорость растворения влияют размер и форма кристаллов лекарственной субстанции, количество и природа различных вспомогательных веществ, содержание влаги в таблетках, teknologiske parametere for pressing og andre indikatorer.

Av hastighet og fullstendighet av medikamentabsorpsjon er betydelig påvirket av tidspunktet for dens plassering i mage- og tarmkanalen, где оно различными путями (пассивной диффузии, активного транспорта, фильтрования, pinocytose) проникает через биомембраны (эпителиальных, или эндотелиальных клеток, или клеток-мишеней) и поступает в биожидкости. Несмотря на общие закономерности процесса всасывания лекарственных веществ в организме, имеется ряд особенностей кинетики их поступления в кровь при пероральном, сублингвальном, ректальном и парентеральном (внесосудистом) способах введения лекарств, что также необходимо учитывать.

Важное место в фармакотерапии отводится этапу распределения лекарственных веществ в организме, что хорошо видно на рисунке, на котором представлена общая схема всасывания, распределения и выведения лекарственных веществ.

Поскольку местом локализации инфицированных агентов в большинстве случаев являются межклеточные пространства или клетки органов и тканей, необходимо именно здесь создать такую концентрацию лекарственных веществ, которая бы обеспечивала терапевтический эффект (ингибировала рост микробов и вирусов) и в то же время не оказывала токсического действия на организм.

На обеспечение концентрации лекарственных веществ в органах и тканях организма влияют:

• величина концентрации вещества в крови;
• их взаимодействие (связывание) с белковыми компонентами крови, компонентами межклеточных пространств и цитоплазмы клеток-мишеней;
• способность проникать через различные биомембраны и биобарьеры;
• скорость кровотока в тканях;
• наличие патологических состояний и другие факторы.

Находясь в организме, большинство лекарственных веществ претерпевает биохимические превращения (биотрансформацию, metabolisme), приводящие к изменениям их начальной структуры. В результате образуются терапевтически неактивные, индифферентные или токсические продукты-метаболиты. Изменение структуры веществ приводит к изменению не только их лечебной эффективности, но и свойств. Metaʙolitы, благодаря наличию большего количества гидрофильных групп, лучше растворяются, быстрее выводятся из организма.

В основе процессов метаболизма лекарственных веществ лежит множество специфических биохимических реакций, контролируемых определенным набором ферментов и коферментов, функции которых сводятся к переаминированию, декарбоксилированию, рацемизации, переносу альдегидной, ацильной и других групп. На метаболические процессы лекарственных веществ могут влиять самые различные факторы, включая патологическое состояние организма.

Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся (экскретируют) с помощью различных механизмов через почки, органы пищеварения, lunger, hud, с секретом потовых, слезных, слюнных и молочных желез.

Процесс экскреции лекарственных веществ также влияет на фармакокинетические показатели фармакотерапии. Следует подчеркнуть влия­ние на кинетику лекарственных веществ патологических состояний орга­нов человека, особенно почек, fordøyelsessystemet, leveren og biliary skrift, Åndedretts, через которые выво­дится подавляющее количество веществ. Hvori, чем больший удельный вес занимает орган в общем процессе выведения лекарственного ве­щества из организма, тем больше под его влиянием изменяются показате­ли фармакокинетики. Учет фармакокинетических параметров позволяет оптимизировать фармакотерапию и избежать нежелательных реакций (особенно передозировок). Поэтому фармакокинетику вещества рассмат­ривают как количественную характеристику, влияющую на качествен­ную сторону фармакологической реакции.

В клинической практике фармакокинетические исследования необ­ходимы при слабом эффекте общепринятых терапевтических доз, про­явлении симптомов интоксикации на фоне назначения средних терапев­тических доз, резких сдвигах белкового состава крови, а также при па­тологии систем, ответственных за всасывание, метаболизм и элимина­цию лекарств. При решении прикладных задач, vanligvis, ограничи­ваются регистрацией концентрации лекарственного вещества в крови, его распределения в тканях основных органов и определением периода полувыведения вещества из сыворотки крови без привлечения методов математического моделирования. Следует отметить важность проведения комплексных исследований фармакокинетических и фармакодинамических характеристик при внедрении в медицинскую практику новых лекарственных препаратов, особенно группы сердечных гликозидов.