ELIGARD

Aktivt material: Leuprorelin
Når ATH: L02AE02
CCF: En analog gonadotropin-frigjørende hormon – depot
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): C61
Når CSF: 15.07.04.01
Produsent: ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Nederland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Valium for narkotika av en løsning for s / c administrasjon (Sprøyte B) fra hvit til nesten hvit, uten noen synlig fremmedlegemer. Vedlagt er løsemiddel (En sprøyte) – viskøs væske fra lys gul til lys gul med brunlig farge, gjennomsiktig, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler. Den tilberedte løsningen – viskøs væske fra lys gul til lys gul med brunlig farge, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler.

Løsemiddel: poly-D,L-laktid-coglycolide, N-метил-2-пирролидон.

Sprøyter [En komplett sprøyte med et stempel B sprøyte og et tørke (igjen. 1 PC.); Brukte sprøyte komplett med nål d / u og tørkemiddel (igjen. 1 PC.) det straffer plast] (2) – pakninger Valium (2) – pakker papp.

Valium for narkotika av en løsning for s / c administrasjon (Sprøyte B) fra hvit til nesten hvit, uten noen synlig fremmedlegemer. Vedlagt er løsemiddel (En sprøyte) – viskøs væske fra fargeløs til lysegul, gjennomsiktig, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler. Den tilberedte løsningen – viskøs væske fra fargeløs til lysegul, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler.

Løsemiddel: poly-D,L-laktid-ko-glykolid, N-метил-2-пирролидон.

Sprøyter [En komplett sprøyte med et stempel B sprøyte og et tørke (igjen. 1 PC.); Brukte sprøyte komplett med nål d / u og tørkemiddel (igjen. 1 PC.) det straffer plast] (2) – pakninger Valium (2) – pakker papp.

Valium for narkotika av en løsning for s / c administrasjon (Sprøyte B) fra hvit til nesten hvit, uten noen synlig fremmedlegemer. Vedlagt er løsemiddel (En sprøyte) – viskøs væske fra fargeløs til lysegul, gjennomsiktig, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler. Den tilberedte løsningen – viskøs væske fra fargeløs til lysegul, uten noen synlig fremmedlegemer; Det tillot tilstedeværelsen av luftbobler.

Løsemiddel: poly-D,L-laktid-ko-glykolid, N-метил-2-пирролидон.

Sprøyter [En komplett sprøyte med et stempel B sprøyte og et tørke (igjen. 1 PC.); Brukte sprøyte komplett med nål d / u og tørkemiddel (igjen. 1 PC.) det straffer plast] (2) – pakninger Valium (2) – pakker papp.

* – overflødig nedfelt i utarbeidelsen av det aktive stoffet for å kompensere for tap i sprøyten og nålen.

Farmakologiske virkning

En analog gonadotropin-frigjørende hormon – depot. Leuprorelin er en syntetisk ikke-peptid analog til det naturlige gonadotropin-frigjørende hormon (GnRG), at med langvarig bruk hemmer hypofysen gonadotropin sekresjon og undertrykker testikkel steroidogenesis hos menn. Analoger har større effekt, enn det naturlige hormonet, og effekten er reversibel når du stopper behandlingen. Oppnevning av leuprolid første fører til økte nivåer av sirkulerende LH (LG) og FSH (FSH), som et resultat av, som midlertidig økte nivåer av gonadale steroider, testosteron og dihydrotestosteron hos menn. Langvarig bruk av leuprolidstandardene nivåer av LH og FSH redusert. Hos menn er testosteron reduseres til kastrere nivåer (≤ 50 ng / dl) for 3-5nedel etter behandling. Den gjennomsnittlige nivået av testosteron gjennom 6 måneders behandling 6.1 (± 0,4) ng / dL for dosering 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL for dosering 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dL for dosering 45 mg. Disse verdiene kan sammenlignes med nivået av testosteron etter en bilateral orchiectomy.

Farmakokinetikk

Absorpsjon Distribution

Etter første injeksjon via 4-8 h gjennomsnittskonsentrasjoner av leuprolid (C_maks), bestemmes i serum, øker til 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dl når de anvendes i en dose av leuprorelin 7.5 mg, 22.5 mg 45 henholdsvis mg. Etter en innledende økning (platåfasen er fra 2 til 28 dag dosering 7.5 mg; fra 3 til 84 dager – dosering 22.5 mg, fra 3 til 168 dager – dosering 45 mg) serumnivåer av leuprolid holdt seg relativt stabil (0.2-2 ng / ml). Data om opphopning av stoffer med gjentatte injeksjoner mangler.

Plasmaproteinbinding – 43-49%.

Fradrag

Når administreres 1 mg leuprolidacetat / hos friske frivillige menn avslørt, at anvendelsen av en to-kammer-modell, den gjennomsnittlige clearance 8.34 l / h med en endelig T_1/2 omtrent 3 Nei. Studier på fjerning av medikamentet Eligard ble utført.

Vitnesbyrd

- Hormonavhengig prostatakreft.

Doseringsregime

Eligard utnevnt n / a 1 en gang i måneden med en dose 7.5 mg, 1 en gang hver 3 måneder ved en dose på 22.5 mg 1 en gang hver 6 måneder ved en dose på 45 mg. Innført løsning danner et depotpreparat, som gir vedvarende frigjøring av leuprolid for en bestemt periode. Behandling lenge. Ved høyere nivåer av prostata-spesifikt antigen (PSA) på bakgrunn av kastrering nivåer av testosteron bør behandlingen avbrytes Eligardom.

Injeksjonsstedet bør skiftes med jevne mellomrom. Unngå stoffet inn i arterie eller vene.

Kliniske data på bruk i Eligarda Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon Nei.

Vilkår for utarbeidelse av løsningen

Innholdet i de to ferdigfylte steril sprøyte som skal blandes umiddelbart før administrering. Miksing er som følger:

1. Før bruk blir emballasjen tatt ut av kjøleskapet og holdt ved romtemperatur inntil, til temperaturen når rommet pakking.

2. Fjern sprøyten A og B av sprøyten pakkene. Fjern sprøyten fra B kort stempel med en andre limiter, å få en lang stempelet med sprøyten fra pakken A og sett den inn i sprøyte B.

3. Fjern lokket fra sprøyten A (væske) og sprøyte B (liofilizirovannыy leyprorelina acetat) og nøye koble sprøytene. Bland løsningen, vekselvis trykke stempelet på sprøyten A og B 60 ganger for å oppnå en homogen løsning,. Klar til bruk Blandingen skal være fargeløs eller lys gul.

4. Innføre den resulterende blanding i sprøyten B. Fjern sprøyten A, fortsetter å trykke på plass på enden av den stempel. Det kan være små bobler. Dette er normalt og det påvirker ikke dannelsen av depot etter injeksjon. Sett sprøyten steril nål B.

5. Blandingen er klar for s / c administrasjon.

6. Oppløsningen skal administreres umiddelbart etter blanding.

Løsningen er beregnet for engangsbruk. Ubrukt oppløsning skal kastes.

Bivirkning

Bivirkninger, sett med Eligarda, hovedsakelig på grunn av den farmakologiske virkningen av stoffet.

Kardiovaskulære systemet: hetetokter, økt eller redusert blodtrykk, besvimelse; i noen tilfeller – perifere ødemer, emboli pulmonalarterien grener, hjerterytme, tungpustethet.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: gipesteziya, svimmelhet, hodepine, søvnløshet, smaksforstyrrelser, Forstyrrelser av lukt, ufrivillige bevegelser; i noen tilfeller – Søvnforstyrrelser, depresjon, perifer vertigo, hukommelsestap, synsforstyrrelser, og økt følsomhet i huden.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi, forstoppelse, munntørrhet, raping, flatulens, ALAT.

Åndedrettssystemet: rhinorrhea, anstrengt pust.

Med urin-systemet: dizurija, nokturi, oligurija, urinveisinfeksjon, strangury, blære spasmer, hematuri, akutt urinretensjon, testicular atrofi, smerter i testiklene, infertilitet, impotens, nedsatt libido.

På den delen av det endokrine systemet: smerter i brystene, gynekomasti.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi, ryggsmerter, smerter i ekstremitetene, myalgi, muskelkramper, muskelsvakhet.

Pasienter med kirurgisk eller medisinsk kastrering er det en reduksjon i bentetthet. Det vil forstås, Eligarda at langvarig bruk, kan også føre til en reduksjon i bentetthet og progresjon av osteoporose.

Fra blodkreft system: Reduksjonen i antall røde blodlegemer, nivåer av hemoglobin og hematokritt; sjelden – trombocytopeni, leukopeni.

Fra blodkoagulasjonssystemet: øke i koagulasjonstid, økt protrombintid.

Fra laboratorieparametre: forhøyede nivåer av kreatinkinase i blodet, forhøyet blod triglyserider.

Lokale reaksjoner: brenning / prikking, smerte, rødhet, blåmerker eller kløe på injeksjonsstedet; sjelden – sel og sårdannelse på injeksjonsstedet.

Andre: følelse av uro, økt tretthet, svakhet, hudutslett, alopecia, økt svetting, lav kroppstemperatur, endring i glukosetoleranse, vektøkning. I de første ukene etter behandlingsstart Eligardom kan oppleve forverring av symptomer.

Kontra

- Hirurgicheskaya kastrering;

- Overfølsomhet overfor leuprorelin, andre GnRH-agonister eller overfor noen hjelpestoff, inkorporeres i en doseringsform.

Er kontraindisert hos kvinner og barn.

Forsiktighetsregler

Eligard bør brukes under medisinsk tilsyn, ha erfaring fra kreftbehandling.

Eligard, Som andre GnRH-agonister, i løpet av den første uken med behandling forårsaker en transient økning i konsentrasjonen av testosteron, dihydrotestosteron og sur fosfatase i serum, I denne sammenheng, pasienter kan forverre symptomer eller forårsake nytt, slik som bensmerter, nevrologiske lidelser, hematuri, mochetochnika obstruksjon eller obstruksjon infravezikalynaya. Disse symptomene forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling. Når du bruker en GnRH agonist også rapportert tilfeller av ryggmargskompresjon. Om nødvendig bør være standard behandling for disse komplikasjonene.

For pasienter med metastaser i ryggsøylen og / eller hjerne, samt pasienter med urinveisobstruksjon bør overvåkes nøye i løpet av de første ukene av behandlingen.

Ekstra tilførsel av et passende antiandrogen for 3 dager før oppstart av behandling, og fortsatt Eligardom hans opptak i løpet av de første to-tre uker med behandling hindrer virkningene av den innledende økning i testosteronnivå. Antiandrogen terapi øker risikoen for brudd som følge av osteoporose. I tillegg til den langvarige mangel på testosteron på osteoporose kan påvirke alder, røyke, alkoholforbruk, overvekt og lite mosjon.

På grunn av en mulig nedgang i glukosetoleranse, Pasienter med diabetes mellitus, De trenger mer følges nøye under behandling av narkotika Eligard.

Etter å ha utført kirurgisk kastrasjon Eligarda bruk ikke fører til en ytterligere reduksjon av testosteron i serum.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Noen bivirkninger, slik som økt tretthet, svimmelhet, synshemming, kan påvirke evnen til å kjøre bil og utføre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Informasjon om overdose hos mennesker er ikke tilgjengelig. Ved overdosering bør pasienten behandles symptomatisk.

Legemiddelinteraksjoner

Studier av farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler Eligard ble gjennomført. Om Eligarda interaksjon med andre legemidler er rapportert.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på 2 til 8 ° C i originalemballasjen. Holdbarhet – 2 år.

Den endelige løsningen er kjemisk og fysisk stabil under 30 minutter ved 25 ° C.