EGITROMB

Aktivt material: Klopidogrel
Når ATH: B01AC04
CCF: Platehemmende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I79.2
Når CSF: 01.12.11.06.01
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, Gravert “Og 181” på den ene siden, med liten eller ingen lukt.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose og kolloidal vannfri silika (cellulose mikrokrystallinsk silisium), giproloza (med en lav grad av substitusjon (L-HPC B1)), hydrogenert ricinusolje, Opadry Hvit Y-I-7000 (gipromelloza, Titandioksid, makrogol 400).

7 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
7 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Platehemmende stoff, spesifikke og potent inhibitor av blodplateaggregering. Den har vasodilatig handling, selektivt reduserer bindingen av adenosindifosfat (ADF) reseptorer på blodplater og aktivering av reseptoren glykoprotein Ilb / IIIa ved virkningen av ADP, og dermed redusere blodplateaggregasjon.

Det reduserer blodplateaggregeringen, indusert av andre agonister av disse reseptorer, hindre dem fra å aktivere den frie ADP, Det gjorde ikke påvirke aktiviteten av PDE. Det binder seg irreversibelt til blodplate ADP-reseptorer, som forblir ugjennomtrengelig for ADP stimulering livssyklus (omtrent 7 dager).

Inhibering av blodplate-aggregering observert i 2 timer etter administrasjon (40% hemming) startdose. Maksimal effekt (60% undertrykkelse av aggregering) utvikles gjennom 4-7 dager med kontinuerlig bruk i en dose på 50-100 mg / dag. Platehemmende effekten varer hele perioden av livet til blodplater (7-10 dager).

I nærvær av aterosklerotiske vaskulære lesjoner hindrer utvikling av aterotrombose, uavhengig av området av vaskulær (cerebrovaskulær, hjerte- eller perifere lesjoner).

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Klopidogrel absorberes raskt fra mage-tarmkanalen etter gjentatt mottak av 75 mg / dag.

Biotilgjengelighet – høy. Imidlertid er konsentrasjonen av klopidogrel i plasma og i et lite 2 h ikke når grensen måling (0.025 ug / l).

Distribusjon

Plasmaproteinbinding – 98-94%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt derivat av en karboksylsyre, T_maks som etter gjentatt oral dose 75 mg oppnås gjennom 1 Nei (C_maks – omtrent 3 mg / l).

Fradrag

Rapportere nyheter – 50% og gjennom tarmen med feces – 46% (under 120 timer etter injeksjonen).

T_1/2 hovedmetabolitten etter enkel og gjentatt administrasjon – 8 Nei. Konsentrasjonene av metabolitter utskilles via nyrene – 50%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Konsentrasjon av hovedmetabolitten i plasma etter inntak dose 75 mg / d lavere hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC 5-15 ml / min) sammenlignet med pasienter med nyresvikt sekundært til (KK fra 30 til 60 ml / min) og friske individer.

Vitnesbyrd

Forebygging av iskemiske sykdommer (hjerteinfarkt, hjerneslag, perifer arteriell trombose, plutselig kardiovaskulær død) pasienter med aterosklerose inkludert:

- Etter hjerteinfarkt;

- Etter hjerneinfarkt;

- På bakgrunn av perifer karsykdom;

- Ved akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q bølgedannelse) i kombinasjon med acetylsalisylsyre;

- Ved akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon i kombinasjon med acetylsalisylsyre hos pasienter, mottar konservativ behandling, hvem trombolytisk behandling.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt.

Voksne og eldre pasienter Egitromb oppnevne 75 mg 1 gang / dag uavhengig av måltidet.

Behandlingen bør starte innen fristen på et par dager før 35 dager til pasienter hjerteinfarkt og etter 7 dager før 6 måneder – pasienter etter hjerneinfarkt.

Ved akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q bølge) klopidogrel bør startes med et enkelt bolus 300 mg, og deretter fortsette til mottak 75 mg 1 ganger / dag i kombinasjon med acetylsalisylsyre (dose 75-325 mg / dag). Data fra kliniske studier tyder på muligheten for å bruke stoffet til 12 måneder, og maksimal klinisk nytte observert etter 3 i måneden.

Akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon: Egitromb tas i en dose 75 mg 1 gang / dag. Behandlingen bør startes med en startdose og kombinert med å ta aspirin og trombolytisk eller uten trombolytika. Pasienter over 75 år et kurs av legemidlet bør gis uten Egitromb initial bolusdose. Kombinasjonsbehandlingen skal fremsi så snart som mulig etter at symptomene og fortsette i minst 4 uker.

Bivirkning

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: ofte (>1/100, < 1/10); noen ganger (>1/1000, < 1/100); sjelden (>1/10 000, < 1/1000); sjelden (<1/10 000). Innenfor hver frekvensklasse er bivirkningene presentert etter synkende alvorlighetsgrad.

Fra blodkoagulasjonssystemet: felles – blødning (spesielt vanlig hos pasienter, Klopidogrel sammen med aspirin, eller klopidogrel og acetylsalisylsyre og heparin); noen ganger - øket blødningstiden og redusere antall blodplater (trombocytopeni); sjelden – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 pasienter, tar stoffet).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: noen ganger – hodepine, svimmelhet, parestesi; noen – vertigo; sjelden – forvirring, hallusinasjoner, forstyrrelser i smaksopplevelser.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – gastrointestinal blødning, diaré, magesmerter, dyspepsi; noen ganger – hemoragisk hjerneslag, magesår, duodenalsår, gastritt, kvalme, oppkast, forstoppelse, flatulens; sjelden – pankreatitt, kolitt (inkl. yazvennыy eller limfotsitarnыy kolitt), stomatitt, akutt leversvikt, hepatitt, krenkelser av leverfunksjonsprøver.

Kardiovaskulære systemet: noen ganger - hypotensjon; svært sjelden - vaskulitt.

Fra blodkreft system: noen ganger – leukopeni, neutropeni og eosinofili; sjelden – tyazhelaya trombocytopeni (antallet blodplater <30 x10⁹/l), agranulocytose, granulocytopeni, aplasticheskaya anemi / pancytopeni. anemi.

Hudreaksjoner: noen ganger – kløe; sjelden – bulløs dermatitt (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), erytematøst utslett, eksem, lichen planus.

Allergiske reaksjoner: noen ganger – hudutslett; Svært sjelden - urticaria, angioødem, serumsyke, anafylaktiske reaksjoner.

På den delen av luftveiene: sjelden – bronkospasme, interstitiell pneumonitt.

Fra benet-muskelsystemet: sjelden – artralgi, gikt, myalgi.

Fra urinveiene: sjelden – økning i serum kreatinin, glomerulonefritt.

Andre: sjelden – feber.

Kontra

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- Aktiv patologisk blødning (magesår eller hjerneblødning);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet ikke har blitt bevist);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet bruk hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, kronisk nyresvikt, i patologiske tilstander, øke risikoen for blødning (inkl. traumer, operasjoner), samtidig administrasjon av acetylsalisylsyre, NSAIDs (inkludert COX-2-hemmere), heparin inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa.

Graviditet og amming

Kliniske data om bruk av stoffet i svangerskapet Egitromb, Derfor bør ikke gis klopidogrel under graviditet.

Om valg av klopidogrel i morsmelk hos mennesker er ikke tilgjengelig, Derfor er bruk under amming kontra.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør brukes på pasienter, med en økt risiko for blødning i traumer, kirurgi, pasienter, har skadet, utsatt for blødning (spesielt gastrointestinale og intraokulære), og hos pasienter, mottar acetylsalisylsyre, NSAIDs (inkl. COX-2-hemmere), heparin eller inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa. Pasienter bør overvåkes nøye for å oppdage eventuelle tegn til blødning, inkl. skjult, spesielt de første ukene av narkotika og / eller etter invasive prosedyrer eller operasjoner. Samtidig bruk av klopidogrel og warfarin anbefales ikke, tk. det kan forverre blødninger.

I løpet av behandlingen er nødvendig å overvåke ytelsen til hemostatiske systemet (APTT, antallet blodplater, Blodplatefunksjonstester); regelmessig undersøke den funksjonelle aktiviteten til leveren.

I tilfelle av kirurgi, Hvis platehemmende effekten er ikke ønskelig, behandling bør avsluttes 7 dager før inngrepet.

Pasienter bør advares om, det som et stopp oppstår under behandling med klopidogrel (i kombinasjon med acetylsalisylsyre, med eller uten) Blødning tar lengre tid, de bør informere legen om hvert tilfelle, uvanlige blødninger. Pasientene bør også informere legen din om å ta stoffet, hvis de skal kirurgi og før du mottar noe nytt legemiddel.

Etter å ha mottatt klopidogrel trombotisk trombocytopenisk purpura er sjelden oppdaget, noen ganger etter kort tids bruk. Denne tilstanden er preget av trombocytopeni og mikroangiopatisk hemolytisk anemi i forbindelse med nevrologiske symptomer, nyresvikt eller feber. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – en potensielt dødelig tilstand, krever umiddelbar behandling, inkl. med plasmaferese.

På grunn av manglende data kan klopidogrel ikke anbefales i akutte (mindre 7 dager) hjerneinfarkt.

Erfaring med klopidogrel hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er begrenset, derfor disse pasientene Egitromb brukes med forsiktighet.

Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør ta hensyn til risikoen for blødning diatese. Opplevelsen av stoffet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er begrenset, derfor disse pasientene Egitromb brukes med forsiktighet.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Stoffet har ingen effekt eller liten effekt på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Overdose

Symptomer: mulig forlengelse av blødningstiden, som kan føre til komplikasjoner, assosiert med blødning.

Behandling: om nødvendig, kan den raske reduksjonen av den forlengede blødningsblodplatetransfusjoner eliminere effektene av klopidogrel. Det var ingen motgift klopidogrel.

Legemiddelinteraksjoner

Det forbedrer blodplatehemmende effekten av aspirin, geparina, trombolytisk, antikoagulantia, NSAIDs), Det øker risikoen for blødning fra mage-tarmkanalen, slik at samtidig bruk av disse midlene krever forsiktighet.

Klopidogrel bør brukes med forsiktighet hos pasienter, som kan være utsatt for øket blødning etter traume eller kirurgi i tilfelle av samtidig mottak av inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa.

Samtidig bruk av klopidogrel og warfarin anbefales ikke, tk. dermed muligens økende blødning.

Det var ingen klinisk signifikant farmakodynamisk interaksjon ved samtidig bruk av klopidogrel med atenolol, nifedipin, eller en kombinasjon av atenolol med nifedipin. Foruten, farmakodynamisk aktivitet av klopidogrel ble ikke vesentlig endret, mens bruk av fenobarbital, cimetidin eller østrogen.

Farmakokinetikken til digoksin eller teofyllin ble ikke påvirket av samtidig tilførsel av klopidogrel.

Antacida påvirker ikke absorpsjonen av klopidogrel.

Forskning viste levermikrosomer person, Chto klopidogrel-metabolitten, tilskrives karboksylsyrer, kan hemme aktiviteten av CYP2C9 isoenzymer. Dette kan øke plasmanivået av slike legemidler som fenytoin, tolbutamid NSAIDs, metaboliseres av CYP2C9, med deltakelse. Bruk av fenytoin og tolbutamid i forbindelse med klopidogrel er trygt.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.