ЭГИЛОК

Aktivt material: Metoprolol
Når ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – på den andre siden, uten lukt.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, Kolloidal vannfri silika, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.
60 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.

Piller hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med Valium på en fest og jage “Е434” – på den andre siden, uten lukt.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, Kolloidal vannfri silika, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.
60 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.

Piller hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med Valium på en fest og jage “Е432” – på den andre siden, uten lukt.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, Kolloidal vannfri silika, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.
60 PC. – krukker av mørkt glass (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Gir antihypertensive, antianginal og antiarrytmisk effekt.

Blokkering i lave doser β₁-adrenerge reseptorer i hjertet, reduserer dannelsen av katekolaminer stimulert cAMP fra ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Den har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (kutter hjertefrekvensen, undertrykker ledningsevne og angst, reduserer hjertets kontraktilitet).

PR ved begynnelsen av medikament (første 24 timer etter oral administrasjon) øker, gjennom 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – synker.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, restaurering av følsomheten til aortabuen baroreseptorer (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maksimalt – gjennom 2 Nei; действие сохраняется в течение 6 Nei. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (forlengelse av diastole og forbedring av hjerteinfarkt) og kontraktilitet, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Antiarytmisk virkning er på grunn av eliminering av faktorer arytmogene (takykardi, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, arteriell hypertensjon), reduksjon i frekvensen av spontan magnetisering av sinus og ektopiske pacemakere og bremse AV-ledning (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograd retning gjennom AV-node) og på flere ruter.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkiene, livmor) og karbohydrat metabolismen.

Når det brukes i høye doser (mer 100 mg / dag) Den utøver en blokkerende effekt på begge subtyper av β-adrenoceptor.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Быстро и полностью (95%) absorberes fra mage-tarmkanalen. C_maks plasma oppnås gjennom 1.5-2 timer etter inntak. Biotilgjengelighet er 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribusjon

V_d er 5.6 l / kg. Bindingen til plasmaproteiner – 12%. Penetrerer GEB og placentabarrieren. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Fradrag

T_1/2 gjennomsnitt 3.5-7 Nei. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 Nei. Omtrent 5% dosen utskilles uforandret i.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, som kan kreve en dosejustering av legemidlet.

Dersom nyrefunksjonen T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), inkl. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, forebygging av angina angrep);

-hjertearytmi (supraventrikulære arytmier, ventrikulære premature slag);

- Hypertyreose (i komplekset terapi);

-Forebygging av migrene angrep.

Doseringsregime

Ved hypertensjon administreres i en daglig dose 50-100 mg / dag 1 eller 2 opptak (om morgenen og om kvelden). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Ved angina, наджелудочковых аритмиях, til профилактики приступов мигрени administreres i en dose av 100-200 mg / dag 2 opptak (om morgenen og om kvelden).

Til вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 opptak (om morgenen og om kvelden).

Ved funksjonelle forstyrrelser i hjerteaktivitet, ledsaget av takykardi, administreres i en daglig dose 100 mg 2 opptak (om morgenen og om kvelden).

I eldre pasienter, pasienter med nedsatt nyrefunksjon, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

I Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Tabletter kan deles i to, но не разжевывать.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: trøtthet, svakhet, hodepine, замедление скорости психических и двигательных реакций; sjelden – parestesier i ekstremitetene, depresjon, angst, redusert evne til å konsentrere seg, døsighet, søvnløshet, mareritt, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, asthenic syndrom, muskelsvakhet.

Fra sansene: sjelden – redusert syn, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, konjunktivitt, støy i ørene.

Kardiovaskulære systemet: sinusovaya bradykardi, hjerterytme, reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon; sjelden – reduksjon i hjerteinfarktisk kontraktilitet, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arytmi, усиление нарушений периферического кровообращения (kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt; i noen få tilfeller – AV-blokade, kardialgija.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, vondt i magen, diaré, forstoppelse, munntørrhet, endring i smak; økning i levertransaminaser; sjelden – giperʙiliruʙinemija.

Hudreaksjoner: elveblest, kløe, utslett, forverring av psoriasis, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, utslett, photodermatoses, økt svetting, obratimaya alopecia.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), tungpustethet.

På den delen av det endokrine systemet: gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin); sjelden – giperglikemiâ.

Fra blodkreft system: trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Andre: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, nedsatt libido og / eller potens.

Kontra

- Kardiogent sjokk;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- Hjertesvikt dekompensasjon;

- Angiospastic angina (Prinzmetals angina);

- Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk<100 mmHg.);

- Amming;

- Samtidig MAO-hemmere;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

FRA forsiktighet bør være foreskrevet for pasienter med diabetes, metabolsk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitt), perifere vaskulære obliterans sykdommer (intermitterende claudicatio, Raynauds syndrom), хронической печеночной недостаточности, kronisk nyresvikt, myasthenia, feokromocytom, AV-блокаде jeg степени, thyrotoxicosis, depresjon (inkl. historie), psoriaze, graviditet, а также детям и подросткам в возрасте до 18 år, eldre pasienter.

Graviditet og amming

Применение Эгилока^® Graviditet kan bare, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, bør slutte å amme.

Forsiktighetsregler

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pasienter bør advares, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Pasienter, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalin).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 dager. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (økende angina angrep, økt blodtrykk). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, under belastning – ikke mer 110 u. / min.

Pasienter, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Plutselig seponering hos pasienter med tyrotoksikose er kontraindisert, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Svette, økt blodtrykk).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-agonister.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Den brukes i kombinasjon med alfablokkere.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); seponering av medikamentet er ikke nødvendig.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, signifikant reduksjon i blodtrykket, AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® bør avskaffes.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Forberedelser, reduserende aksjer katekolaminer (f.eks, reserpin) kan forsterke virkningen av betablokkere, slik at pasientene, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Bruk i Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® i barn og unge under 18 år ikke bestemt.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, aktiviteten som krever mer oppmerksomhet, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdose

Symptomer: vыrazhennaya sinusovaya bradykardi, svimmelhet, kvalme, oppkast, cyanose, hypotensjon, arytmi, ventrikulære premature slag, bronkospasme, besvimelse; при острой передозировке – kardiogent sjokk, tap av bevissthet, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Behandling: ventrikkelskylling, utnevnelsen av adsorbents, simptomaticheskaya terapi: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervaller 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – Dopamin, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Når bronkospasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, med kramper – langsom/med innføringen av diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® må ikke være mindre enn 14 dager.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Midler for inhalasjonsanastesi (hydrokarbonderivatene) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofyllin, kokain, Østrogener, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuretika, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Inductors av mikrosomale leverenzymer (rifampicin, barbiturater) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, p-piller, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergener, brukes for immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 5 år.