ЭГИЛОК РЕТАРД

Aktivt material: Metoprolol
Når ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 29,3, I50,0
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Vedvarende frisetting, Film-belagt hvit eller nesten hvit, продолговатой формы, lenticular, med Valium på begge sider.

Stoffene: сахарная крупка (sukrose, stivelsessirup), makrogol 6000, talkum, etylcellulose, triэtiltsitrat, giproloza, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, Kolloidal vannfri silika, gipromelloza, Titandioksid (E171).

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Gir antihypertensive, antianginal og antiarrytmisk effekt.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

После приема внутрь метопролол почти полностью (omtrent 95%) absorberes fra mage-tarmkanalen. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “første pass” gjennom leveren. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner er 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_maks = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^maks составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisme

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metaʙolitы (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Fradrag

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 Nei, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (omtrent 3 Nei). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (omtrent 95%). Omtrent 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon (в монотерапии или, om nødvendig, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE-hemmere, hjerteglykosider);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – i komplekset terapi; forebygging av angina angrep);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hypertyreose (i komplekset terapi);

-Forebygging av migrene angrep.

Doseringsregime

Stoffet er tatt 1 gang / dag, morgen, uansett måltidet.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Når hypertensjon Den anbefalte startdosen er 50 mg 1 gang / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Maksimal daglig dose er 200 mg.

Angina Den anbefalte startdosen er 50 mg 1 gang / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Til вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 gang / dag.

Ved сердечной недостаточности в стадии компенсации Anbefalt startdose – 25 mg 1 gang / dag. Gjennom 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 av uken – til 200 mg.

Ved нарушениях ритма сердца oppnevne 50-200 mg 1 gang / dag.

Ved gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 gang / dag.

Ved гиперкинетическом кардиальном синдроме stoffet er foreskrevet i en dose 50-200 mg 1 gang / dag.

Til профилактики приступов мигрени stoffet er foreskrevet i en dose 100-200 mg 1 gang / dag.

I пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, og y pasienter, hemodialyse, dosejustering er nødvendig.

Ved alvorlig leversvikt дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tablettene bør tas som en helhet, uten å tygge, med litt væske. Таблетки можно разламывать пополам.

Bivirkning

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: Ofte (>1/10); ofte (>1/100, <1/10); noen ganger (>1/1000, <1/100); sjelden (>1/10 000, <1/1000); sjelden (<1/10 000), inkludert isolerte tilfeller.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: Ofte (spesielt i begynnelsen av behandlingen) – trøtthet, svakhet, головокружение и головная боль; noen ganger – dårlig konsentrasjon, замедление скорости психических и двигательных реакций, Søvnforstyrrelser, døsighet, søvnløshet, mareritt, depresjon, tremor, kramper, angst; sjelden – oppstemthet, alarm, parestesier i ekstremitetene (hos pasienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom); sjelden – кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, muskelsvakhet, asteni, myasthenia.

Fra sansene: sjelden – redusert syn, снижение секреции слезной жидкости, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt, støy i ørene, hørselstap.

Kardiovaskulære systemet: ofte – for sterk reduksjon av blodtrykket, ortostatisk hypotensjon (svimmelhet, иногда потеря сознания), hjertebank, sinusovaya bradykardi; sjelden – reduksjon i hjerteinfarktisk kontraktilitet, utvikling (forverring) Hjertefeil (hevelse, отечность стоп и/или нижней части голеней, tungpustethet), hjerterytmeforstyrrelser, manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt, kardialgija; sjelden – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, magesmerter, munntørrhet, forstoppelse eller diaré; sjelden – økning i leverenzymer, giperʙiliruʙinemija; i noen tilfeller – unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endringer i smak.

Hudreaksjoner: økt svetting; sjelden – hudutslett (forverring av psoriasis), dermahemia, utslett, obratimaya alopecia; sjelden – photodermatoses, psoriasislignende hudreaksjoner.

Allergiske reaksjoner: elveblest, kløe, utslett.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), tungpustethet.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

Metabolisme: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), vektøkning.

På den delen av det endokrine systemet: giperglikemiâ (i pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin), hypothyroid tilstand.

Effekt på fosteret: intrauterin vekst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: боль в спине или суставах, nedsatt libido og / eller potens, при резком прекращении лечения – syndrom “avbryte” (økende angina angrep, økt blodtrykk).

Kontra

- Kardiogent sjokk;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Hjertesvikt dekompensasjon;

- Angiospastic angina (Prinzmetals angina);

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- Hypotensjon;

-uttrykt av menneskelig perifere blodsirkulasjonen;

- Amming;

- Samtidig MAO-hemmere;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR mindre 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sec, systolisk blodtrykk mindre enn 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FRA forsiktighet bør være foreskrevet for pasienter med diabetes, metabolsk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitt), perifere vaskulære obliterans sykdommer (intermitterende claudicatio, Raynauds syndrom), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, feokromocytom, AV-блокаде jeg степени, thyrotoxicosis, depresjon (inkl. historie), psoriaze, graviditet, eldre pasienter, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Graviditet og amming

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hypotensjon, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 timer før levering. Hvor, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, bør slutte å amme.

Forsiktighetsregler

Pasientovervåking, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glukose hos pasienter med diabetes. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). Pasienter, tar stoffet, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pasienter, получающих бета- adrenoblokatorы, Adrenalin (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (f.eks, taxikardiju). Plutselig seponering hos pasienter med tyrotoksikose er kontraindisert, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, under belastning – ikke mer 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, hypoglykemi. I motsetning til dette, er ikke-selektive betablokkere ikke praktisk å øke insulin-indusert hypoglykemi eller forsinket gjenvinning av blodglukose til normalt nivå.

Forberedelser, reduserende aksjer katekolaminer (f.eks, reserpin), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, slik at pasientene, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 en gang hver 4-5 måneder).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (mindre 50 u. / min), signifikant reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk under 100 mmHg.), OF – blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, f.eks, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. I tilfeller, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (økende angina angrep, øke blodtrykket), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dager. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pasienter, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: markert reduksjon i blodtrykket, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, svimmelhet, kvalme, oppkast, cyanose, arytmi, ventrikulære premature slag, bronkospasme, besvimelse; при острой передозировке – kardiogent sjokk, tap av bevissthet, koma, AV-blokade (til utviklingen av en hel tverr blokade og hjertesvikt), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 h etter administrasjon av stoffet.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihypertensiva, хинидина и барбитуратов.

Behandling: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Da uttrykte AD avslå: pasienten må være i Trendelenburg-stillingen; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (noradrenalin).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (f.eks, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dager.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretika, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiarytmika (amiodaronom), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Midler for inhalasjonsanastesi (hydrokarbonderivatene) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofyllin, kokain, Østrogener (natrium oppbevaring), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (takykardi, Svette, økt blodtrykk).

Inductors av mikrosomale leverenzymer (rifampicin, barbiturater) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, p-piller, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergener, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Øker og forlenger effekten av muskelavslappende antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.