ЭФЕВЕЛОН®

Aktivt material: Venlafaksin
Når ATH: N06AA
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Produsent: Actavis hf. (Iceland)

Doseringsform, STRUKTUR OG EMBALLASJE

Piller, belagt orange, runde, lenticular, merket “V2” en side.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkrysskarmellose, povidon K30, magnesiumstearat, Renset vann.

Sammensetningen av skallet: Opadray 03В23319 oransje, gipromelloza, Titandioksid, polyetylenglykol 400 (KNAGG 400) (makrogol), fargestoff “solnedgang gul” FCF.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Piller, belagt orange, runde, lenticular, med risiko på begge sider, sidemerker og markeringer “V” på den ene siden risikoen og “4” på den annen side risikoer.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkrysskarmellose, povidon K30, magnesiumstearat, Renset vann.

Sammensetningen av skallet: Opadray 03В23319 oransje, gipromelloza, Titandioksid, polyetylenglykol 400 (KNAGG 400) (makrogol), fargestoff “solnedgang gul” FCF.

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Antidepressive, kjemisk uten tilknytning til noen antidepressiv klasse (trisykliske, tetracykliske eller andre), er en blanding av to aktive enantiomerer.

Mekanismen for antidepressiv virkning av stoffet er forbundet med dets evne til å potensere overføring av nerveimpulser til sentralnervesystemet.. Venlafaksin og dets viktigste metabolitt O-desmetylvenlafaksin (EFA) er sterke hemmere av serotonin og noradrenalin gjenopptak og svake hemmere av dopamin gjenopptak. Foruten, venlafaxin og EFA reduserer beta-adrenerg reaktivitet som etter en enkelt dose, og med konstant inntak. Venlafaxine og EFA er like effektive ved gjenopptak av nevrotransmitter.

Venlafaxin har ingen affinitet for m-kolinerge reseptorer, histamin H₁-reseptorer og α₁-adrenerge reseptorer i hjernen. Venlafaxine undertrykker ikke MAO-aktivitet. Har ingen tilhørighet for opioid, benzodiazepiner, phencyclidine eller NMDA reseptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter oral administrering absorberes venlafaksin godt fra mage-tarmkanalen.. Etter en enkelt dose av stoffet 25-150 mg C_maks nådd innen ca. 2.4 h og er 33-172 ng / ml. Etter å ha tatt stoffet med mat, er det tid for å nå C_maks i blodplasma øker med 20-30 m, mengdene C_maks og absorpsjon endres ikke. C_maks EFA i blodplasma 61-325 ng / ml oppnås etter ca. 4.3 timer etter injeksjonen.

I området med daglige doser 75-450 mg farmakokinetikken til venlafaksin og EFA er lineær.

Distribusjon

Med gjentatt administrering av C_ss venlafaxin og EFA oppnås innen 3 dager.

Plasmaproteinbinding av henholdsvis venlafaksin og EFA er 27% og 30%.

Metabolisme

Gjennomgår intens metabolisme når “første pass” gjennom leveren. Hovedmetabolitten – O-desmetylvenlafaksin (EFA).

Fradrag

T_1/2 venlafaxin og EFA er henholdsvis 5 og 11 Nei. EFA og andre metabolitter, så vel som uendret venlafaksin, utskilt i urinen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Plasmakonsentrasjonen av venlafaksin og EFA er forhøyet hos pasienter med skrumplever, og hastigheten på fjerningen av dem blir redusert.

Ved moderat til alvorlig nyresvikt reduseres total venlafaksinclearance og EFA; og T_1/2 øker. En reduksjon i total clearance observeres hovedsakelig hos pasienter med CC mindre enn 30 ml / min. Pasientens alder og kjønn påvirker ikke legemidlets farmakokinetikk.

Vitnesbyrd

- behandling av depresjon;

- forebygging av tilbakefall av depresjon.

Doseringsregime

Stoffet tas oralt, helst på samme tid på dagen, under måltidet. Tabletter kan ikke tygges, vasket ned med væske.

Første vanlige 75 mg (av 37.5 mg 2 ganger / dag) daglig. Hvis det ikke er noen signifikant forbedring etter flere ukers behandling, daglig dose kan økes til 150 mg (av 75 mg 2 ganger / dag).

Ved depresjon av moderat alvorlighetsgrad Anbefalt daglig dose er 225 mg på 75 mg 3 ganger / dag. Om nødvendig kan dosen økes med minst intervaller 4 dager på 75 mg / dag.

Hvis det er nødvendig å bruke stoffet i en høyere dose – alvorlig depressiv lidelse eller andre tilstander, krever innleggelse, – du kan umiddelbart forskrive stoffet i en daglig dose 150 mg (av 75 mg 2 ganger / dag). Etter det kan den daglige dosen økes med 75 mg hver 2-3 dager til ønsket terapeutisk effekt er oppnådd.

Maksimal daglig dose av Efevelon^® er 375 mg. Etter å ha oppnådd den nødvendige terapeutiske effekten, kan den daglige dosen gradvis reduseres til det minimale effektive nivået..

Støttende pleie og forebygging av tilbakefall fortsetter for 6 måneder eller mer. Legemidlet er foreskrevet i den minste effektive dosen., brukes til å behandle en depressiv episode.

Ved mild nyresvikt (glomerulær filtreringshastighet mer 30 ml / min) korreksjon doseringsregime er ikke nødvendig. Ved moderat nyresvikt (hastighet clubockova filtrering 10-30 ml / min) dosen skal reduseres 25-50%. På grunn av forlengelsen T_1/2 venlafaksin og dets aktive metabolitt (EFA), slike pasienter bør ta hele dosen 1 gang / dag. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet mindre 10 ml / min) venlafaxin anbefales ikke, siden erfaring med slik terapi er begrenset. Pasienter, på hemodialyse, kan motta 50% den vanlige daglige dosen av venlafaksin etter fullført hemodialyse.

Ved mild leversvikt (protrombintid / PT / mindre 14 sec) korreksjon doseringsregime er ikke nødvendig. Ved moderat nedsatt leverfunksjon (PV fra 14 til 18 sec) dosen skal reduseres til 50%. Ved alvorlig leversvikt anvendelse av Ephevelon^® ikke anbefalt, siden erfaring med slik terapi er begrenset.

Eldre pasienter dosejustering er nødvendig, Men (som med utnevnelsen av andre stoffer) behandling krever forsiktighet, f.eks, på grunn av muligheten for nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter skal legemidlet forskrives i den laveste effektive dosen.. Når dosen økes, bør pasienten være under nøye medisinsk tilsyn..

På slutten av å ta Efevelon^® det anbefales å redusere dosen gradvis, i det minste, innen en uke og overvåke pasientens tilstand for å, for å minimere risikoen, uttak av narkotika. Periode, kreves for å fullstendig slutte å ta stoffet, avhenger av dosen, varigheten av behandlingsforløpet og pasientens individuelle egenskaper.

Bivirkning

De fleste av bivirkningene listet opp nedenfor er doseavhengige. Ved langvarig behandling reduseres alvorlighetsgraden og hyppigheten av de fleste av disse effektene., og det er ikke nødvendig å avbryte behandlingen.

Hyppighet av bivirkninger: ofte (≥1 %), noen ganger (≥ 0,1%, men <1%), sjelden (≥ 0,01%, men <0.1%), sjelden (<0.01%).

Fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet; noen ganger – endringer i laboratorietester av leverfunksjon; sjelden – hepatitt.

Metabolisme: økte serumkolesterolnivåer, vekttap; noen ganger – giponatriemiya, syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH.

Kardiovaskulære systemet: ofte – arteriell hypertensjon, rødme i huden; noen ganger – postural hypotensjon, takykardi.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: uvanlige drømmer, svimmelhet, søvnløshet, hypererethism, parestesi, stupor, økt muskeltonus, tremor; noen ganger – apati, hallusinasjoner, muskelspasmer, serotonergt syndrom; sjelden – beslag, maniske reaksjoner, samt symptomer, ligner malignt neuroleptisk syndrom.

Fra sansene: ofte – akkommodasjonsforstyrrelser, midriaz, tåkesyn; noen ganger – smaksforstyrrelser.

Fra urinveiene: dizurija (primært – problemer med å starte vannlating); noen ganger – urinretensjon.

På den delen av reproduksjonssystemet: unormal ejakulasjon, ereksjon, anorgazmija; noen ganger – nedsatt libido, menorragija.

Hudreaksjoner: Svette; noen ganger – lysfølsomhetsreaksjoner; sjelden – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Fra blodkreft system: noen ganger – blødninger i huden (ekkymose) og slimhinner, trombocytopeni; sjelden – langvarig blødning.

Allergiske reaksjoner: noen ganger – hudutslett; sjelden – anafylaktiske reaksjoner.

Andre: svakhet, trøtthet.

Etter den brå kanselleringen av Ephevelon^® eller redusere dosen mulig tretthet, døsighet, hodepine, kvalme, oppkast, anoreksi, munntørrhet, svimmelhet, diaré, søvnløshet, alarm, irritabilitet, desorientering, hypomani, parestesi, Svette. Disse symptomene er vanligvis milde og forsvinner uten behandling.. På grunn av sannsynligheten for disse symptomene, er det veldig viktig å gradvis redusere dosen av stoffet..

Kontra

- Samtidig MAO-hemmere;

- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (SKF<10 ml / min);

- Alvorlig lever;

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

- etablert eller mistenkt graviditet;

- Amming;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet legemidlet skal brukes i tilfelle et nylig hjerteinfarkt, ustabil angina, hypertensjon, takykardi, en historie med krampeanfall, økt intraokulært trykk, trangvinkelglaukom, historie med manisk, disposisjon for blødning av hud og slimhinner, med opprinnelig redusert kroppsvekt.

Graviditet og amming

Sikkerheten til venlafaksin under graviditet er ikke bevist., bruk derfor under graviditet (eller mistenkt graviditet) eventuelt bare, hvis den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Kvinner i fertil alder bør advares om dette før du starter behandlingen, og bør straks oppsøke lege i tilfelle du er gravid eller planlegger graviditet i løpet av medikamentell behandling.

Venlafaxin og dets metabolitt skilles ut i morsmelk. Sikkerheten til disse stoffene for nyfødte babyer er ikke bevist., Derfor anbefales det ikke å ta venlafaxin mens du ammer. Hvis du trenger å ta stoffet under amming, bør du bestemme avslutningen av ammingen.

Hvis mors behandling ble fullført kort tid før fødselen, det nyfødte kan oppleve abstinenssymptomer.

Forsiktighetsregler

Ved depressive lidelser bør sannsynligheten for selvmordsforsøk vurderes før du starter medisinering..

For å redusere risikoen for overdose, bør startdosen av legemidlet være så lav som mulig, og pasienten må være under nøye medisinsk tilsyn.

Hos pasienter med humørsykdommer behandlet med antidepressiva, inkl. venlafaksinom, hypomaniske eller maniske tilstander kan forekomme. Som med andre antidepressiva, Venlafaxin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en mani-historie. Slike pasienter trenger medisinsk tilsyn.

Efesos^® (som andre antidepressiva) bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epileptiske anfall i anamnesen. Behandlingen bør avbrytes hvis epileptiske anfall oppstår.

Pasienter bør advares om å oppsøke lege umiddelbart hvis utslett oppstår, urticarial elementer eller andre allergiske reaksjoner.

I noen tilfeller, mens du tok Efevelon^® det var en doseavhengig økning i blodtrykket, i denne forbindelse anbefales regelmessig overvåking av blodtrykket, spesielt i perioden med spesifikasjon eller doseøkning.

Mens du tok Efevelon^® mulig økning i hjertefrekvens, spesielt når det brukes i høye doser. Forsiktighet anbefales ved takyarytmier.

Pasienter, spesielt eldre, bør advares om muligheten for svimmelhet og ubalanse.

Som andre serotonin-gjenopptakshemmere, venlafaxin kan øke risikoen for blødning i huden og slimhinnene. Ved behandling av pasienter, disponert for slike forhold, Det er behov for forsiktig.

Mens du tok Efevelon^®, spesielt i forhold til dehydrering eller redusert BCC (inkl. hos eldre pasienter og pasienter, tar vanndrivende), hyponatremi og / eller syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH kan forekomme.

Mydriasis kan forekomme mens du tar stoffet., Derfor anbefales det å kontrollere intraokulært trykk hos pasienter, utsatt for økning eller lider av glaukom med vinkellukking.

Det er ikke tilstrekkelige data om bruk av venlafaksin hos pasienter, nylig led hjerteinfarkt og led av dekompensert hjertesvikt. Slike pasienter bør forskrives legemidlet med forsiktighet..

Kliniske studier til dags dato har ikke vist toleranse eller avhengighet av venlafaksin. Til tross for dette, som med andre stoffer, som virker på sentralnervesystemet, legen bør etablere nøye overvåking av pasienter for å oppdage tegn på narkotikamisbruk. Tett overvåking og observasjon er viktig for pasienter, med en historie med slike symptomer.

Til tross for, at venlafaksin ikke påvirker psykomotorisk og kognitiv funksjon, bør vurderes, at enhver medisinering med psykoaktive stoffer kan redusere dømmekraften, tenke eller utføre motorfunksjoner. Pasienten bør advares om dette før behandlingen startes.. Hvis slike effekter oppstår, bør graden og varigheten av begrensningene bestemmes av legen..

Mens du tok Efevelon^® spesiell forsiktighet bør utvises ved elektrokonvulsiv behandling, tk. ingen erfaring med venlafaksin under disse forholdene.

Tar stoffet Ephevelon^® du kan starte i det minste 14 dager etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Hvis en reversibel MAO-hemmer har blitt brukt (moklobemid), dette intervallet kan være kortere (24 Nei). MAO-hemmerterapi kan startes i det minste etterpå 7 dager etter avviklingen av Ephevelon^®.

Under behandling med Ephevelon^® alkoholforbruk anbefales ikke.

Ved forskrivning av stoffet Ephevelon^® pasienter med laktoseintoleranse bør vurderes, hva i 1 Kategorien. 25 mg inneholder 56.62 Laktose mg; i 1 Kategorien. 37.5 mg – 84.93 Laktose mg; i 1 Kategorien. 50 mg – 113.24 Laktose mg, i 1 Kategorien. 75 mg – 169.86 Laktose mg.

Bruk i Pediatrics

Sikkerhet og effekt av stoffet Efevelon^® i barn og unge under 18 år ikke bevist.

Overdose

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlengelse, bunt grenblokk, forlengelse av QRS-komplekset), sinus eller ventrikulær takykardi, bradykardi, gipotenziya, krampaktige status, bevissthetsendring (redusert våkenhet). I tilfelle overdosering av venlafaksin mens du tar det med alkohol og / eller andre psykofarmaka, rapporterte omkomne.

Behandling: symptomatisk behandling. Ingen spesifikke motgift er kjent. Det anbefales kontinuerlig overvåking av vitale tegn (respirasjon og sirkulasjon). Formålet med aktivert karbon er vist å redusere absorpsjonen av stoffet. Induksjon av oppkast anbefales ikke på grunn av aspirasjonsfare. Venlafaxine og EFA blir ikke renset ved dialyse.

Legemiddelinteraksjoner

Samtidig bruk av MAO-hemmere og venlafaksin er kontraindisert.

Mens du tok Efevelon^® med warfarin, kan den antikoagulerende effekten av sistnevnte øke.

Når det brukes samtidig med haloperidol, kan effekten av sistnevnte forbedres på grunn av en økning i konsentrasjonen i blodplasma.

Venlafaxin påvirker ikke farmakokinetikken til litium.

Ved samtidig bruk med imipramin endres ikke farmakokinetikken til venlafaksin og dets metabolitt EFA.

Med samtidig bruk av Ephevelon^® med diazepam farmakokinetikk for både aktive stoffer og deres viktigste metabolitter, endres ikke nevneverdig. Det ble heller ikke funnet noen effekt på de psykomotoriske og psykometriske effektene av diazepam..

Ved samtidig bruk med klozapin kan det observeres en økning i nivået i blodplasma og utvikling av bivirkninger (f.eks, epileptiske anfall).

Når det brukes samtidig med risperidon (til tross for en økning i risperidon AUC) farmakokinetikken til summen av aktive ingredienser (risperidon og dets aktive metabolitt) endret seg ikke vesentlig.

Efesos^® forbedrer effekten av alkohol på psykomotoriske reaksjoner.

Medisiner, hvis metabolisme skjer med deltakelse av cytokrom P450 isoenzymer: CYP2D6 omdanner venlafaksin til den aktive metabolitten til EFA. I motsetning til mange andre antidepressiva, dosen av venlafaksin kan ikke reduseres når den administreres samtidig med hemmere av CYP2D6-isoenzymet, eller hos pasienter med en genetisk bestemt reduksjon i aktiviteten til isoenzymet CYP2D6, siden den totale konsentrasjonen av det aktive stoffet og metabolitten (venlafaxin og EFA) det vil ikke endre seg. Den viktigste utskillelsesveien for venlafaksin involverer metabolisme som involverer isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4, derfor bør det utvises spesiell forsiktighet når du forskriver Efevelon^® i kombinasjon med hemmere av disse isoenzymer. Denne medisininteraksjonen er ennå ikke undersøkt.. Venlafaksin – relativt svak hemmer av CYP2D6-isoenzym og undertrykker ikke aktiviteten til CYP1A2-isoenzymer, CYP2C9 og CYP3A4; derfor bør du ikke forvente interaksjonen med andre legemidler, i metabolismen som disse isozymer er involvert i.

Cimetidin hemmer metabolismen av venlafaksin når “første pass” gjennom leveren og påvirker ikke farmakokinetikken til EFA. De fleste pasienter forventes å ha en liten økning i den totale farmakologiske aktiviteten til venlafaxin og EFA (mer uttalt hos eldre pasienter og med nedsatt leverfunksjon).

Når det tas samtidig med indinavir, endres farmakokinetikken til sistnevnte (reduksjon i AUC med 28% og C_makh – på 36%), og farmakokinetikken til venlafaksin og EFA endres ikke. Den kliniske betydningen av disse endringene er ukjent..

Klinisk signifikant interaksjon mellom venlafaksin og antihypertensiv (inkl. betablokkere, ACE-hemmere og diuretika) og hypoglykemiske legemidler ble ikke funnet.

Efesos^® påvirker ikke konsentrasjonen av legemidler i blodplasma, med høy grad av binding til proteiner.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal lagres tørt, utilgjengelig for barn ved temperatur over 30 ° C. Holdbarhet – 3 år.