DETROMB

Aktivt material: Klopidogrel
Når ATH: B01AC04
CCF: Platehemmende
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I20,0, I21, I63
Når CSF: 01.12.11.06.01
Produsent: Antiviral NPO ZAO (Russland)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt розового цвета с коричневатым оттенком, runde, lenticular.

Stoffene: Natriumkarboksymetylstivelse, kolloidalt silisiumdioksid, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, makrogol 6000, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensetningen av beleggfilmen: gipromelloza, jernoksid rødt fargestoff (E172), talkum, Titandioksid (E171), vann (удаляется в процессе производства).

7 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Platehemmende. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) reseptorer på blodplater og aktivering av reseptoren glykoprotein Ilb / IIIa ved virkningen av ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Det reduserer blodplateaggregeringen, indusert av andre agonister, å hindre dem fra å aktivere slippes ADP. Det binder seg irreversibelt til blodplate ADP-reseptorer, som forblir ugjennomtrengelig for ADP stimulering livssyklus (omtrent 7 dager).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dager. Hvori, gjennomsnitt, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 til 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dager etter avsluttet behandling.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Absorpsjon – høy; biotilgjengelighet – høy; plasmakonsentrasjon er lav og i 2 h etter administrering når grensen måle (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% og 94% henholdsvis).

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt derivat av en karboksylsyre, C_maks которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg oppnås gjennom 1 ч и составляет около 3 mg / l.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Den aktive metabolitten, tiolderivat, dannes ved oksidasjon av klopidogrel i 2-oxo-klopidogrel og påfølgende hydrolyse. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, og i mindre grad – 1A1, 1A2 og 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Fradrag

Utskilles i urinen – 50%, med avføring – 46% (under 120 timer etter injeksjonen). T_1/2 hovedmetabolitten etter enkel og gjentatt administrasjon – 8 Nei.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Konsentrasjon av hovedmetabolitten i plasma etter inntak dose 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) sammenlignet med pasienter med en gjennomsnittlig alvorligheten av nyresykdom (KK fra 30 til 60 ml / min) og friske individer.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg for 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Vitnesbyrd

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, hjerteinfarkt, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Forebygging av aterotrombotiske hendelser (i kombinasjon med acetylsalisylsyre) hos pasienter med akutt koronarsyndrom:

- ST elevasjon(ustabil angina eller hjerteinfarkt uten Q bølge), inkludert pasienter, som ble holdt stenting for perkutan koronar intervensjon;

- C ST-segment elevasjon (akutt hjerteinfarkt) med medikamentell behandling og muligheten for trombolyse.

Doseringsregime

Stoffet er foreskrevet voksen av 75 mg 1 gang / dag, uansett måltidet. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после hjerteinfarkt и в сроки от 7 dager før 6 måneder – etter hjerneinfarkt.

Ved akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon (ustabil angina, myokardinfarkt, ikke-Q bølge) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, og deretter fortsette med en dose 75 mg 1 gang / dag (i kombinasjon med acetylsalisylsyre i doser 75-325 mg / dag). Siden bruk av acetylsalisylsyre i høyere doser forbundet med en økt risiko for blødning, Anbefalt dose ved denne indikasjonen acetylsalisylsyre ikke overstiger 100 mg. Den maksimale fordelaktige effekten observert i 3 behandlingsmåneden. En behandling – til 1 år.

Ved остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akutt hjerteinfarkt med ST-segment elevasjon) forberedelse foreskrive en enkel dose 75 mg 1 ganger / dag med en startdose én gang daglig i kombinasjon med acetylsalisylsyre, trombolytika (eller uten trombolytika). Kombinasjonsbehandling er startet så tidlig som mulig etter symptomdebut og fortsatte i, i det minste, 4 uker.

I eldre pasienter 75 år лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Bivirkning

Fra blodkreft system: noen ganger – leukopeni, redusere antallet nøytrofiler og eosinofiler, reduksjon i antall blodplater; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 på 200 000 pasienter), tyazhelaya trombocytopeni (trombocytter ≤ 30 000/l), granulocytopeni, agranulocytose, анемия и апластическая анемия, pancytopeni.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: noen ganger – hodepine, svimmelhet, parestesi; sjelden – vertigo; sjelden – forvirring, hallusinasjoner.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – dyspepsi, diaré, magesmerter; noen ganger – kvalme, gastritt, flatulens, forstoppelse, oppkast, magesår og duodenalsår; sjelden – kolitt (inkl. yazvennыy eller limfotsitarnыy kolitt), pankreatitt, endring i smak, stomatitt; hepatitt, akutt leversvikt, økning i leverenzymer.

Fra blodkoagulasjonssystemet: felles – blødning (I de fleste tilfeller – løpet av den første behandlingsmåneden). Flere dødsfall (Intrakraniell, gastrointestinal og retroperitoneal blødning); Det er rapportert om alvorlige tilfeller av hud blødning (purpura), musculoskeletal blødning (gemartroz, hematom), Blødninger i øyet (konjunktival, okulær, retinal), neseblod, hemoptyse, pulmonal blødning, hematuri og blødning fra operasjonssåret; pasienter, klopidogrel sammen med acetylsalisylsyre eller acetylsalisylsyre og heparin, som det har vært tilfeller av alvorlig blødning.

Hudreaksjoner: часто – образование синяков; noen ganger – utslett og kløe; sjelden – bulløse utslett (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), erytematøst utslett, eksem, lichen planus.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – vaskulitt, hypotensjon.

Åndedrettssystemet: sjelden – bronkospasme, interstitiell pneumonitt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi, gikt, myalgi.

Fra urinveiene: sjelden – glomerulonefritt, увеличение креатинина крови.

Allergiske reaksjoner: sjelden – angioødem, elveblest, anafylaktiske reaksjoner, serumsyke.

Andre: sjelden – feber.

Kontra

- Alvorlig nedsatt leverfunksjon;

- Alvorlig blødning, f.eks, blødning fra et magesår eller intrakraniell blødning;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Barn opp til 18 år;

- Overfølsomhet overfor narkotika.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, skader, preoperative forhold.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert under graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

При лечении Детромбом^®, spesielt i løpet av de første ukene av behandlingen og / eller etter invasive kardio prosedyrer / kirurgi, nødvendig å gjennomføre en grundig overvåkning av pasienter for tegn på blødning unntak, inkl. skjult. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, mistenkt for blødning, bør snarest gjøre CBC, определить активированное частичное тромбопластиновое время, platetall, funksjonell aktivitet av blodplater og utføre andre nødvendige undersøkelser.

Klopidogrel, så vel som andre anti-blodplate-legemidler, bør brukes med forsiktighet hos pasienter, med økt risiko for blødning, relaterte skader, kirurgi eller andre patologiske tilstander, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere, heparin eller inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIIa.

Kombinert bruk av klopidogrel og warfarin kan øke blødningsintensitet, så, bortsett fra i visse sjeldne kliniske situasjoner (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, stenting hos pasienter med atrieflimmer) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (spesielt, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Sjelden, после применения клопидогрела (noen ganger også en kort) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, inkludert plasmaferese.

I løpet av behandlingen er nødvendig for å kontrollere den funksjonelle aktiviteten til leveren. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Klopidogrel er ikke anbefalt for akutt hjerneslag med mindre resept 7 dager (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Overdose

Symptomer: langvarig blødning og påfølgende komplikasjoner i form av blødning.

Behandling: i tilfelle av blødning bør holdes passende behandling. Hvis du trenger en rask korreksjon for å forlenge blødningstiden, Det anbefales en transfusjon av blodplater. Ingen spesifikk motgift.

Legemiddelinteraksjoner

Det forbedrer blodplatehemmende effekten av aspirin, geparina, antikoagulantia, non-steroide anti-inflammatoriske legemidler, Det øker risikoen for blødning fra mage-tarmkanalen. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (til 1 år).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, med økt risiko for blødning (traumer og kirurgi eller andre patologiske tilstander).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Østrogen, digoksinom, teofyllin, fenytoin, толбутамидом и антацидными средствами.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal lagres tørt, beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn ved høyst 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.