DAPSON-FATOL

Aktivt material: Dapsone
Når ATH: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
Når CSF: 07.07
Produsent: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Tyskland)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller hvit, runde, lenticular, с риской для разлома на одной стороне.

[Ring] kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kopovydon, krospovydon, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat (растительный).

25 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
25 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

BESKRIVELSE AV AKTIVE STOFFER

Farmakologiske virkning

Противолепрозное средство группы сульфонов. Den har en bakteriostatisk effekt. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetikk

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Biotilgjengelighet – 70-80%. Det er godt fordelt i kroppen, но особенно высокие концентрации создаются в печени, muskel, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. T_maks – fra 2 til 6 Nei. При применении в разовых дозах 50 og 100 mg C_maks er 0.6-0.7 og 1.7-1.9 henholdsvis ug / ml,.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” eller “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – mer 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 Nei (в среднем около 30 Nei). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Vitnesbyrd

I kombinert terapi: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

Doseringsregime

Doseringsregime individuell. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 mg / dag eller 1-2 mg / kg / dag. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 mg. Behandling lenge.

Bivirkning

Fra blodkreft system: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 mg), agranulocytose.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden – kvalme, oppkast, hepatitt.

Hudreaksjoner: hudutslett, eksfoliativ dermatitt, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: hodepine.

Kontra

Alvorlig anemi, повышенная чувствительность к дапсону.

Graviditet og amming

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Forsiktighetsregler

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, tk. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.