CHAMPIX

Aktivt material: Varenicline
Når ATH: N07BA03
CCF: Legemiddel for behandling av nikotinavhengighet
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F17
Når CSF: 02.17
Produsent: PFIZER MANUFACTURING GERMANY GmbH (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, kapsulovidnye, lenticular, Gravert “Pfizer” på den ene side og “CHX 0.5” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumhydrogenfosfat, Kroskarmellosenatrium, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Sammensetningen av beleggfilmen: Opadry Hvit YS-1-18202-A (gipromelloza, Titandioksid, makrogol), Opadry klar YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Piller, Film-belagt lys blå, kapsulovidnye, lenticular, Gravert “Pfizer” på den ene side og “CHX 1.0” – en annen.

Stoffene: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumhydrogenfosfat, Kroskarmellosenatrium, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Sammensetningen av beleggfilmen: Blå Opadry 03B90547 (gipromelloza, Titandioksid, makrogol, aluminium lake, basert på indigo), Opadry klar YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Primær emballasje.

11 PC. (Kategorien. 500 g) – blemmer.
11 PC. (Kategorien. 500 g) og 14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer.
28 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer.
56 PC. (Kategorien. 1 mg) – Polyetylen dunker.

Sekundær emballasje.

Pakking for dosetitrering.
11 PC. (Kategorien. 500 g) i 1 blisterpakninger, og 14 PC. (Kategorien. 1 mg) i 1 Blemmer – Kombinert pappemballasje.

Pakking for vedlikeholdsbehandling.
11 PC. (Kategorien. 500 g) og 14 PC. (Kategorien. 1 mg) i 1 Blemmer, og 28 PC. (Kategorien. 1 mg) i 1 Blemmer – Kombinert pappemballasje.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (4) – pakker papp.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (8) – pakker papp.
14 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (2) – Kombinert pappemballasje.
28 PC. (Kategorien. 1 mg) – blemmer (2) – Kombinert pappemballasje.
56 PC. (Kategorien. 1 mg) – Polyetylen dunker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Legemiddel for behandling av nikotinavhengighet. Vareniklin med høy affinitet og selektivitet binder α4β2 n holinoretseptorami, med hensyn til hvilken det er en partiell agonist nikotin, dvs.. samtidig viser agonistisk aktivitet (men mindre, enn nikotin) og antagonisme i nærvær av nikotin.

Elektrofysiologiske studier in vitro og in vivo studier neyrobiohimicheskie vist, at vareniklin binder seg til α4β2 n holinoretseptorami og stimulerer, men i mye mindre grad, enn nikotin. Nikotin konkurransedyktig binder seg til de samme receptor områder, vareniclin som har en høyere affinitet. Dermed, Vareniklin effektivt blokkerer muligheten av nikotin for å stimulere a4r2 reseptorer og aktivere mesolimbiske dopaminsystemet – nevronale mekanisme, som ligger til grunn for gjennomføringen av mekanismene for dannelsen av nikotinavhengighet (får glede av å røyke).

Effekten av vareniklin som et middel for behandling av nikotinavhengighet skyldes dens delvis agonisme mot α4β2 nikotinreseptoren, binding som reduserer suget etter røyking og letter manifestasjon av abstinenssyndrom (agonisticheskaya aktivitet har) og samtidig reduserer følelsen av gleden av å røyke (antagonisme i nærvær av nikotin).

Farmakokinetikk

Vareniklin er preget av lineær farmakokinetikk etter en enkelt ( 0.1-3 mg) og igjen (1-3 mg / dag) søknad.

Absorpsjon

Etter oral administrering av vareniklin nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. C_maks Plasma er vanligvis oppnås innen 3-4 Nei . Høy biotilgjengelighet og er ikke avhengig av tid eller måltid inntak. Etter flere administrasjon likevekt tilstand hos friske frivillige nås innen 4 dager.

Distribusjon

Vareniklin distribueres i vev, Det syrer og trenger gjennom BBB inn i hjernen. Plasmaproteinbinding er lav (≤20%) og det er ikke avhengig av alder og nyrefunksjon.

Metabolisme og utskillelse

Vareniklin gjennomgår minimal metabolisme. Utskilles i urinen 92% en dose i uendret form, mindre 10% – som metabolitter. Urinen funnet vareniklin N-karbamoylglukuronid og gidroksivareniklin. Blodet sirkulerer i vareniklin uendret (91%) og som metabolitter – N-karbamoylglukuronid vareniklin og N-glukosylvareniklin.

T_1/2 er om 24 Nei. Renal utskillelse utføres hovedsakelig ved glomerulær filtrasjon i kombinasjon med aktiv tubulær sekresjon.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Farmakokinetikken til vareniklin er ikke signifikant avhengig av alder, løp, kjønn, røykestatus eller samtidig behandling.

Farmakokinetikken til vareniklin endret seg ikke hos pasienter med mild nedsatt nyrefunksjon (CC > 50 ml / min og ≤ 80 ml / min). Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon moderat (CC > 30 ml / min og ≤ 50 ml / min) AUC av vareniklin økt 1.5 ganger sammenlignet med den til pasienter med normal nyrefunksjon (CC > 80 ml / min). Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 30 ml / min) AUC av vareniklin økt 2.1 ganger. Hos pasienter med terminal nyresvikt, vareniklin fjernes effektivt ved hemodialyse.

Gitt mangelen på uttalt levermetabolisme, det er usannsynlig å endre farmakokinetikken til vareniklin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Farmakokinetikken til vareniklin hos eldre pasienter med normal nyrefunksjon (alder 65-75 år) ikke forandret.

Vitnesbyrd

- Nikotin avhengighet hos voksne.

Doseringsregime

Sannsynligheten for en vellykket medikamentell behandling for røykeavvenning er økt hos pasienter, motivert til å slutte å røyke, som gir ytterligere råd og støtte.

Stoffet tas oralt med eller uten mat. Tablettene skal svelges hele og med vann.

Behandling av vareniklin^® skal starte på nytt 1 en uke før datoen valgt av pasienten røykeslutt. Den anbefalte dosen er 1 mg 2 ganger / dag med en dosetitrering ordningen, vist i tabell.

Når dårlig toleranse for bivirkninger av vareniklin^® Dosen kan reduseres eller midlertidig fortsatt administrering.

Løpet av behandlingen 12 Sol. Pasienter, som har klart å slutte å røyke på slutten av 12 av uken, Det anbefales en ytterligere løpet av behandling med en dose på 1 mg 2 ganger / dag for 12 Sol.

Pasienter, som ikke kan slutte å røyke under den innledende 12-ukers kurs for behandling eller som har et tilbakefall etter behandling, bør oppfordres til å gjøre et nytt forsøk, forutsatt, at det ble etablert årsaker til svikt i første forsøk, og tiltak for å løse dem.

Til pasienter med mild nedsatt nyrefunksjon (CC > 50 ml / min og ≤ 80 ml / min) og moderat (CC > 30 ml / min, og ≤50 ml / min) dosejustering er nødvendig.

Til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC < 30 ml / min) Den anbefalte dosen av vareniklin^® er 1 mg 1 gang / dag. Behandlingen innledes med en dose 500 g 1 gang / dag, som gjennom 3 dag økt til 1 mg 1 gang / dag.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon Korreksjon dose er ikke nødvendig.

Eldre pasienter Korreksjon dose er ikke nødvendig. Det bør tas i betraktning, at i disse pasientene sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon ovenfor, derfor er det tilrådelig å gjennomføre sin vurdering før behandlingen starter.

CHAMPIX^® skal ikke gis barn og ungdom opp til 18 år, fordi informasjonen om sikkerheten av stoffet i denne aldersgruppen er ikke nok.

Bivirkning

Reaksjoner, assosiert med røykeslutt (Nikotin tilbaketrekning), på bakgrunn eller uten behandling med CHAMPIX^®: nedstemthet og dysfori, søvnløshet, irritabilitet, følelsen av misnøye og sinne, alarm, nedsatt konsentrasjon, rastløshet, en reduksjon av hjertefrekvensen, økt appetitt eller vektøkning, mulig forverring av psykiatrisk komorbiditet.

Verken utvikling ordninger av kliniske studier med vareniklin^®, heller ikke i analysen av resultatene er ikke skille mellom forsøkene av bivirkninger, relatert til studiemedisin, og bivirkninger, kanskje, knyttet til seg nikotin abstinenssymptomene.

Ifølge resultatene av kliniske forsøk uønskede reaksjoner oppstår vanligvis i løpet av den første uken av behandling, Vi var, vanligvis, mild eller moderat og deres frekvens er ikke avhengig av alder, rase eller kjønn på pasienten. Pasienter, behandlet med vareniklin^® ved anbefalt dose 1 mg 2 ganger / dag etter en periode med titrering, den hyppigste av de rapporterte bivirkningene var kvalme (28.6%). I de fleste tilfellene kvalme forekom tidlig i behandlingen, Det uttrykkes mild til moderat, seponering av medikamentet er sjelden nødvendig.

Hyppigheten av seponering på grunn av bivirkninger var 11.4% i gruppe, poluchavshey og vareniklin 9.7% med placebo. Hyppigheten av seponering på grunn av bivirkninger i hovedgruppen, mottak vareniklin og placebo: kvalme - 2.7% og 0.6%; hodepine - 0.6% og 1.0%; Insomnia - 1.3% og 1.2%; uvanlige drømmer - 0.2% og 0.2%.

Fastsettelse av frekvensen av bivirkninger: Ofte (≥ 1/10); ofte (≥ 1/100 men < 1/10); sjelden (≥ 1/1000, men < 1/100).

Infeksjon: sjelden – bronkitt, nazofaringit, bihulebetennelse, soppinfeksjoner, virusinfeksjoner.

Metabolisme: ofte – økt appetitt; sjelden – anoreksi, nedsatt appetitt, polydipsi, vektøkning, senking av kalsium i blodet.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: Ofte – uvanlige drømmer, søvnløshet, hodepine; ofte – døsighet, svimmelhet, disgevziya; sjelden – panicheskaya reaksjon, bradyfreni, aphronia, humørsvingninger, tremor, incoordination, dysartri, rastløshet, disforija, gipesteziya, apati.

Kardiovaskulære systemet: sjelden – økt blodtrykk, ST-segment depresjon på EKG, reduksjon i amplituden av T-bølgen i EKG, økning i hjertefrekvensen, Atrieflimmer, hjerterytme.

Fra sansene: sjelden – scotoma, misfarging av sclera, smerter i øyeeplet, mydriasis, lysskyhet, nærsynthet, økt tåreflod, støy i ørene, reduksjon i smakssansen.

Åndedrettssystemet: sjelden – tungpustethet, hoste, heshet, smerter i halsen og strupehode, halsirritasjon, lunger i luftveiene, stagnasjon i bihuler, eksudasjon i nasopharynx, rhinorrhea, Snorking.

Fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme; ofte – oppkast, forstoppelse, diaré, abdominal oppblåsthet, ubehag i magen, dyspepsi, flatulens, munntørrhet; sjelden – oppkast blod, blod i avføringen, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, vondt i magen, tarmsykdommer, overtredelse av stolen, raping, trost, såre gommer, belagt tungen, endringer i leverfunksjonsprøver.

Hudreaksjoner: sjelden – generalisert utslett, эritema, prurit, kviser, hyperhidrose, økt svetting om natten.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – skovannosty sustavov, muskelspasmer, smerter i brystveggen, costochondritis.

Fra urinveiene: sjelden – glycosuria, nokturi, polyuri.

Reproduksjonssystemet: sjelden – menorragija, utflod, seksuell dysfunksjon, økt libido, nedsatt libido, endringer i sperm.

Andre: ofte – trøtthet; sjelden – ubehag i brystet, brystsmerter, feber, rhigosis, asteni, døgnrytmen søvn, utilpasshet, cyste, reduksjon i antall blodplater, forhøyede nivåer av C-reaktivt protein.

Røykeslutt behandling med eller uten følge med utviklingen av nikotin abstinenssymptomer og forverring av psykiatrisk komorbiditet.

Under post-marketing studier pasienter, prøver å gi opp røyking med hjelp av vareniklin^®, registrerte tilfeller av nedstemthet, ažitacii, adferdsforstyrrelser, selvmordstanker og selvmordsforsøk. Siden disse hendelsene er registrert på resultatene av den frivillige befolkning av ukjent størrelse innlegg, ikke alltid mulig å nøyaktig satt sin frekvens eller en årsakssammenheng med narkotika handling. Ikke alle pasienter, beskrevet i disse rapportene, hadde en historie med mental sykdom, og ikke alle av dem har sluttet å røyke. Rollen til vareniklin^® i utviklingen av reaksjoner, beskrevet i disse rapportene, ukjent. Også registrerte tilfeller av allergiske reaksjoner – angionevrotisk ødem og hevelse i ansiktet.

Kontra

- Slutt nyresykdom;

- Opp til 18 år (tilstrekkelige kliniske data om effekt og sikkerhet av stoffet i denne aldersgruppen);

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Graviditet og amming

Adekvate og velkontrollerte studier på sikkerheten til vareniklin^® under svangerskapet ble gjennomført, Derfor er bruk av stoffet kontra.

Unknown, vidt vareniklin fordeles med morsmelk hos mennesker. Om nødvendig, bør bruk under amming stoppe breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Fysiologiske endringer, som oppstår etter røykeslutt på bakgrunn eller uten behandling med CHAMPIX^®, kan endre farmakokinetikken eller farmakodynamikk av enkelte legemidler, som kan kreve dosejustering (f.eks, dlya teofillina, warfarin og insulin).

Fullføring av behandling av vareniklin har 3% pasienter ledsaget av økt irritabilitet, cravings, depresjon og / eller søvnløshet.

Under bruk etter markedsføring av legemidlet ble rapportert forekomst av nevropsykiatriske lidelser, inkludert brudd på oppførsel, ažitaciû, nedstemthet, suicidale tanker og suicidal atferd hos pasienter, behandlet med vareniklin^® med sikte på å stoppe røyking. Legen bør forklare til pasienter, å motta stoffet, muligheten for nevropsykiatriske symptomer og behovet for en gradvis reduksjon av dosen. Pasienter, deres familier eller omsorgspersoner bør informeres om behovet for å slutte å ta vareniklin^® og umiddelbar behandling til legen hvis du har atferdsforstyrrelser, agitasjon eller depressiv stemning, som tidligere var ikke særegent for pasienten, samt fremveksten av selvmords humør eller atferd. Før behandling bør du finne ut, om pasienten hadde noen tidligere psykiatriske lidelser.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

CHAMPIX^® kan forårsake svimmelhet og døsighet, slik at pasientene ikke er anbefalt å kjøre, bruk av avansert teknologi, eller utføre andre potensielt farlige oppgaver for å vurdere individuell reaksjon på medikamentet.

Overdose

Ingen tilfeller av overdose vareniklin registrert.

Behandling: avholdelse av symptomatisk og støttende terapi. Vareniklin vises i hemodialyse pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, Men det er ikke erfaring med dialyse i overdose.

Legemiddelinteraksjoner

Klinisk signifikante interaksjoner med andre legemidler vareniklin er ikke avdekket. Dosejustering av vareniklin eller følgende forberedelser, mens søknaden ikke er nødvendig.

In vitro studier antyder at, at vareniklin endrer ikke farmakokinetikken til legemidler, metaboliseres av handlingen av cytokrom P450 isoenzymsystemet. Siden vareniklin clearance mindre enn 10% på bekostning av metabolismen, usannsynlig, at stoffet, påvirker aktiviteten av enzymsystemet, kan påvirke farmakokinetikken til vareniklin, derfor dosejustering av vareniklin^® ikke obligatorisk.

Vareniklin ved terapeutiske konsentrasjoner hemmer ikke renale transportproteiner i mennesker. Derav, Vareniklin bør ikke påvirke farmakokinetikken til legemidler, som er utledet ved renal utskillelse (spesielt, metformin).

I en søknad krever ikke dosejustering av vareniklin^® og følgende legemidler.

Metformin. Vareniklin påvirker farmakokinetiku metformin. Metformin ikke føre til endringer i farmakokinetikken til vareniklin.

Cimetidin. Cimetidin forårsaker økning i AUC for vareniklin på 29% ved å redusere sin renal clearance.

Digoksin. Vareniklin endret ikke farmakokinetikken til digoksin forårsaket i en likevektstilstand.

Warfarin. Vareniklin endret ikke farmakokinetikken til warfarin hadde ingen effekt på protrombintid (MHO). Røykeslutt kan i seg selv føre til endringer i farmakokinetikken til warfarin.

Bruk i kombinasjon med andre anti-røyke

Bupropion. Vareniklin ikke føre til endringer i farmakokinetikken til bupropion i likevekt tilstand.

Nikotinzamestitelynaya terapi (NZT). Med samtidig bruk av vareniklin og plaster, nikotin inneholder, under 12 dager hos røykere var statistisk signifikant reduksjon i gjennomsnittlig systolisk blodtrykk (på 2.6 mm Hg. Art.) den siste dagen av studien. Hyppigheten av kvalme, hodepine, oppkast, svimmelhet, dyspepsi og tretthet på den kombinerte terapi var høyere, enn på bakgrunn av en av NRT.

Sikkerhet og effekt av CHAMPIX^® i kombinasjon med andre anti-røyke er ikke undersøkt.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, ved en temperatur fra 15 ° til 30 ° C.. Holdbarhet – 2 år.