Budesonid (Når ATH R01AD05)
Når ATH:
R01AD05
Karakteristisk.
Hvitt eller nesten hvitt, luktfritt pulver, praktisk talt uløselig i vann og heptan, tungt oppløselig i etanol, meget oppløselig i kloroform. Fordelingsfaktor октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Molekulær vekt 430,54.
Farmakologiske virkning.
Glukokortikoid, anti-inflammatorisk, antiallergic.
Søknad.
Innånding: bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesykdom.
Inne: Crohns sykdom som involverer ileum og / eller tykktarmen (for induksjon av remisjon ved mild til moderate former).
Intranasal: sesongbetinget og helårs allergisk rhinitt.
Kontra.
Overfølsomhet, til inhalasjon: aktiv lungetuberkulose, soppinfeksjoner i luftveiene; muntlig: GI infeksjoner (Bakteriell, Sopp, amebic, Viral), alvorlig lever, barndom; for intranasal bruk: Sopp, Bakterielle og virale infeksjoner i luft, lungetuberkulose.
Restriksjoner gjelder.
For oral administrasjon: tuberkulose, arteriell hypertensjon, diabetes, osteoporose, pepticheskaya sår, glaukom, Cataract, familiehistorie med diabetes i forhold eller glaukom.
Graviditet og amming.
Når graviditet er bare mulig i tilfelle, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (adekvate og velkontrollerte studier på bruk under graviditet er ikke blitt gjennomført). Barn, hvis mødre under svangerskapet fikk betydelige doser med kortikosteroider, Det bør overvåkes nøye (mulig hypoadrenalism). Hos kvinner i fertil alder før behandling bør være mulig graviditet, og under behandling-være brukt pålitelige metoder for prevensjon. På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (ukjent, vidt budesonid trenge inn morsmelk).
Bivirkninger.
Innånding: disfonija, sår hals, tørrhet eller irritasjon i munn eller svelg, hoste; sjeldnere, candidiasis slimhinnene i munnhulen, kvalme, faryngitt, paradoksal bronkospasme.
Da tas oralt
Fra nervesystemet og sanseorganer: depresjon, eufori, irritabilitet, glaukom, Cataract.
Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): økt blodtrykk, en øket risiko for trombose, vaskulitt (tilbaketrekking etter langvarig behandling).
Fra fordøyelseskanalen: smerter i epigastriet, dyspepsi, duodenalynaya sår, pankreatitt.
På den delen av endokrine organer: Cushings syndrom, inkl. månen ansikt, obese bagasjerommet; diabetes, redusert glukosetoleranse, natriumretensjon med ødemdannelse, kaliopenia, reduksjon i funksjon eller atrofi av binyrebarken, brudd på utskillelsen av kjønnshormoner (amenoré, girsutizm, impotens).
På den delen av muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet, osteoporose, aseptisk nekrose av bein (lårbenshodet og skulder).
For huden: en allergisk utslett, red striae, petekkier, ekkymose, steroid akne, nedsatt sårheling, kontakteksem.
Andre: økt risiko for infeksjonssykdommer.
Intranasal applikasjon: brenning, irritasjon av neseslimhinnen, nysing, kandidomikoz.
Samarbeid.
Hemmere av cytokrom P450 (inkl. ketokonazol, Erytromycin, ciklosporin) kan bremse stoffskiftet og forsterke effekten av glukokortikoid. Budesonid kan øke effekten av hjerteglykosider (på grunn av kaliummangel); saluretika kan forsterke hypokalemi. Samtidig administrering av cimetidin og budesonid kan resultere i en svak økning i plasmanivået av budesonid (klinisk betydning har ikke). Omeprazol (mens avtalen) Det har ingen effekt på farmakokinetikken av budesonid.
Overdose.
Symptomer på kronisk overdose: manifestasjoner av Cushing.
Behandling: kansellering av budesonid ved gradvis dosereduksjon.
Dosering og administrasjons.
Innånding: Dose velges individuelt, å ta hensyn til alvorligheten av sykdommen, vedlikehold dose glukokortikoid tabletter; voksne-200-800 mcg/dag (til 1600 mg / dag), fordelt på flere doser; barn - avhengig av deres alder.
Inne: uten å tygge (i strid med lov av svelge kan åpne kapselen og svelge pellets), drikke rikelig med væske (et fullt glass vann), for 30 minutter før du spiser, av 3 mg 3 en gang om dagen (morgen, midt på dagen og om kvelden). I løpet av behandling er vanligvis 8 Sol; vanligvis, effekt oppnås etter 2-4 uker. Avskaffelse av en gradvis.
Intranasal: dose og varigheten av behandlingen er valgt individuelt, å ta hensyn til alvorligheten av sykdommen, voksne og barn over 18 år dose, på 2-3 dråper i hver av baugen; vanligvis, nok 2 enkeltdoser per dag; varigheten er 10-14 dager.
Forholdsregler.
Med langvarig bruk kan utvikle candidiasis.
Budesonid kan undertrykke funksjon av hypothalamus-hypofyse-binyre system. Før operasjonen eller eksponering for andre stressfaktorer anbefales tilskudd systemiske glukokortikoider.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Itraconazole | FKV. FMR. Som en hemmer av CYP3A4 bremser biotransformasjon og øker effekten. |
Ketokonazol | FKV. Som en hemmer av CYP3A treg biotransformasjon, Øker konsentrasjonen av plasma, Det øker sannsynligheten for toksiske effekter. |
Klaritromycin | FKV. FMR: synergisme. Som en hemmer av CYP3A langsom biotransformasjon og øker effekten. |
Erytromycin | FKV. FMR: synergisme. Som en hemmer av CYP3A4 bremser biotransformasjon og øker effekten. |