BISOGAMMA

Aktivt material: Bisoprolol
Når ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Tyskland)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt lys gul, runde, konveks på den ene siden, med merket på den andre siden, tablett overflate er avsmalnet for å risikere.

Stoffene: krospovydon, pre-gelatinisert stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, makrogol 6000, Titandioksid (E171), talkum, jern fargestoff (III) Gul oksid (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Piller, Film-belagt fra gul til oransje, runde, konveks på den ene siden, med merket på den andre siden, tablett overflate er avsmalnet for å risikere.

Stoffene: krospovydon, pre-gelatinisert stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidalt silisiumdioksid, magnesiumstearat, makrogol 6000, polysorbat 20, Titandioksid (E171), kalsiumkarbonat (E170), talkum, jern fargestoff (III) Gul oksid (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (5) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet, Det har ikke membran-stabiliserende virkning. Det reduserer plasma renin aktivitet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk, redusere hjertefrekvensen (ved hvile og under trening).

Den har hypotensive, antiarrytmisk og antianginal. Blokkering i lave doser β₁-adrenerge reseptorer i hjertet, reduserer dannelsen av katekolaminer stimulert cAMP fra ATP, reduserer intracellulært kalsium ionestrøm, Den har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt.

Etter å øke dosen gir ovenfor terapeutisk beta₂-adrenoseptorselektivitet sperrevirkning.

I begynnelsen av stoffet, første 24 Nei, SVR øker (som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av alfa-adrenoseptor stimulering og fjerning av β₂-adrenoreceptorov) og etter 1-3 d går tilbake til den opprinnelige, og kronisk administrering avtar.

Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i blodsirkulasjon, sympatisk stimulering av perifere kar, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (Det er av stor betydning for pasienter med initial hypersekresjon av renin), restaurering av følsomhet som reaksjon på en reduksjon i blodtrykket, og påvirkning av sentralnervesystemet.

Når hypertensjon effekt etter 2-5 dager, stabil drift – gjennom 1-2 i måneden.

Antianginale effekt på grunn av en nedgang i myocardial oxygenbehov som et resultat av retardasjon i hjertefrekvens og kontraktilitet redusere, forlengelse av diastolen, forbedring myokardperfusjonen. På bekostning av å øke ende-diastolisk trykk i venstre ventrikkel og øket strekk ventrikulære muskelfibre kan øke oksygenbehov, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Antiarytmisk virkning er på grunn av eliminering av faktorer arytmogene (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), å redusere hastigheten av spontan magnetisering av sinus og ektopisk pacemakere og bremse av AV- (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograd retning gjennom AV-node) og på flere ruter.

Når det brukes i høye terapeutiske doser, I motsetning til ikke-selektive betablokkere, Bisogamma^® Den har mindre utslag på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor) og karbohydrat metabolismen, Det trenger ikke føre til en forsinkelse av natrium ioner i kroppen; på alvorlighetsgraden av aterogene handling skiller seg ikke fra propranolol.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Etter absorpsjon av medikamentet inne er 80- 90% bisoprolol. Mottaket samtidig med maten ikke påvirke absorpsjon.

C_maks plasmanivåer oppnås etter 1-3 Nei. Bindingen til plasmaproteiner – omtrent 30%.

Metabolisme og utskillelse

Til 10% eksponert dose virkning “første pass”. Rapportere nyheter: 50% – aktive metabolitter, 50% – i uendret form. T_1/2 er 10-12 Nei.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- Forebygging av angina angrep.

Doseringsregime

Medikamentet blir administrert oralt i en dose 5 mg 1 gang / dag, morgen, fasting. Om nødvendig, øke dosen til 10 mg 1 gang / dag. Maksimal dose – 20 mg / dag.

For eldre pasienter er nødvendig Ingen dosejustering.

I Pasienter med svekket nyrefunksjon i QA < 20 ml / min eller med alvorlig leversvikt maksimal daglig dose – 10 mg.

Ta piller med væske.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: trøtthet, svakhet, svimmelhet, hodepine, Søvnforstyrrelser, depresjon, angst, forvirring eller kortsiktig hukommelsestap, hallusinasjoner, asteni, myasthenia, parestesier i ekstremitetene (hos pasienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), tremor, kramper.

Fra sansene: tåkesyn, redusert utskillelse av tårevæske, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt.

Kardiovaskulære systemet: sinusovaya bradykardi, hjerterytme, ledningsforstyrrelser infarkt, AV-blokade (til utviklingen av en hel tverr blokade og hjertesvikt), svekkelse av hjertets kontraktilitet, utvikling (forverring) kronisk hjertesvikt (hevelse i anklene, stoppe; tungpustethet), reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endringer i leverenzymer (ALT økning, HANDLING) og bilirubin, endringer i smak.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, pustevansker når det gis i høye doser (tap av selektivitet) og / eller hos predisponerte pasienter – laringo- og bronkospasme.

På den delen av det endokrine systemet: giperglikemiâ (i pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin), hypothyroid tilstand.

Fra blodkreft system: trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: ryggsmerter, artralgi, kramper i leggen.

På den delen av reproduksjonssystemet: svekkelsen av libido, redusert potens.

Allergiske reaksjoner : kløe, utslett, elveblest.

Hudreaksjoner: økt svetting, dermahemia, utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis symptomer, alopecia.

Effekt på fosteret: intrauterin vekst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: uttak (økende angina angrep, økt blodtrykk), forhøyede nivåer av triglyserider.

Kontra

- Shock (inkl. kardio);

- Lukk;

- Lungeødem;

- Akutt hjertesvikt;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetals angina;

- Kardiomegalija (uten tegn til hjertesvikt);

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk <100 mmHg., spesielt i hjerteinfarkt);

- alvorlig bronkial astma og andre obstruktive luftveissykdommer;

- Sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser, Raynauds sykdom;

- Pheochromocytoma (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- Metabolsk acidose;

- depresjon;

- samtidig administrering av inhibitorer av MAO (unntatt MAO-B-hemmer);

- Barndom og oppvekst opp 18 år;

- Overfølsomhet overfor narkotika;

- Overfølsomhet overfor andre betablokkere.

Forholdsregler bør foreskrives til pasienter med leversvikt, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, diabetes, AV-I blokade grad, psoriaze; Når du angir en historie med depresjon, allergiske reaksjoner; eldre pasienter.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet og lakattsii bare mulig hvis, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarn.

Forsiktighetsregler

Kontroll av pasienter, vert Bisogamma narkotika^®, Det inkluderer måling av puls og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen – daglig, da 1 en gang hver 3-4 i måneden), gjennomføre et elektrokardiogram, bestemmelse av blodglukosenivåene med samtidig diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos eldre pasienter, anbefales det å overvåke nyrefunksjonen (1 en gang hver 4-5 Måneder). Det bør lære pasientens hjerterytme telling prosedyre og behovet for å instruere medisinsk konsultasjon minst HR 50 u. / min. Før behandling anbefales studie av lungefunksjon hos pasienter med en historie med bronkopulmonal historie.

Omtrent 20% pasienter med angina, beta-blokkere er ineffektive. De viktigste årsakene – alvorlig koronar aterosklerose med en lav terskel av ischemi (HR mindre 100 slag / min.) og øket fyllingsvolumet i den venstre ventrikkel, som bryter med den subendokardial blodstrøm.

I tilfellet av eldre pasienter økende bradykardi (mindre 50 u. / min.), uttalt reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk under 100 mmHg.), AV-blokade er nødvendig for å redusere dosen eller stoppe behandlingen.

Ikke brått avslutte behandlingen på grunn av risikoen for alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Avskaffelse av en gradvis, å redusere dosen for 2 uker eller mer (redusere dosen med 25% i 3-4 dag).

Ved anvendelse av medikamentet i pasienter med pheochromocytoma pasienter som står i fare for paradoksal hypertensjon (hvis ikke tidligere oppnådd effektiv α-adrenoceptor blokade).

Bisoprolol thyrotoxicosis kan maskere visse kliniske tegn på hypertyreose (f.eks, taxikardiju). Brå seponering Bisogamma^® i pasienter med thyreotoksikose er kontra, Siden evnen til å forbedre symptomene.

I diabetes Bisogamma^® kan maskere takykardi, hypoglykemi. I motsetning til dette, er ikke-selektive betablokkere ikke praktisk å øke insulin-indusert hypoglykemi eller forsinket gjenvinning av blodglukose til normalt nivå.

Kanskje den økte graden av hypersensitivitetsreaksjoner og den manglende effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie.

I tilfelle av behovet for et planlagt kirurgisk behandling narkotika Bisogamma^® bør avskaffes for 48 timer før generell anestesi. Dersom pasienten har tatt stoffet før operasjon, han skulle plukke opp et middel for generell anestesi med minimal negativ inotrop handling.

Gjensidig aktivering av nervus vagus kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Narkotika, reduserende aksjer katekolaminer (inkl. reserpin), kan forsterke virkningen av betablokkere, slik at pasientene, ta slike medikamentkombinasjoner, bør være under konstant medisinsk overvåkning for tidsriktig uttalt reduksjon i blodtrykk eller bradykardi.

Pasienter med sykdommer bronhospasticheskimi kardioselektive blokkere kan bli administrert i tilfelle av intoleranse og / eller ineffektivitet av andre antihypertensive legemidler. Overdose risikoen for å utvikle bronkokonstriksjon.

Når den brukes i kombinasjon med klonidin sitt mottak kan bli stoppet bare noen dager etter kansellering av bisoprolol.

Det anbefales å avslutte behandlingen i utviklingen av depresjon.

Ved røyking pasienter effektiviteten av beta-blokkere nedre.

Pasienter, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, at under behandlingen Bisogamma^® kan redusere produksjonen av tårevæske.

Stoffet bør avbrytes før studiet av blod og urin kateholamiiov, normetanephrine og vanilinmindalnoy syre, antinukleære antistoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandlingen bør pasienten være forsiktig når du kjører bil og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: ventrikulære premature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade, markert reduksjon i blodtrykket, kongestiv hjertesvikt, cyanose av negler av fingre eller hender, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av adsorbere narkotika. Symptomatisk behandling: som utviklet når AV-blokade - i / på 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesette en midlertidig pacemaker; med ventrikulær arytmi – lidokain (IA klasse legemidler gjelder ikke). Ved å redusere blodtrykket Pasienten bør være i det Trendelenburg stilling; hvis det ikke er noen tegn på lungeødem – I / O løsninger plazmozameschayuschie, ineffektivitet – administrasjon av adrenalin, dopamin, doʙutamina (for å opprettholde kronotrop og inotrop virkning og eliminere signifikant reduksjon i blodtrykket); Hjertefeil – hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon; med kramper – in / diazepam; med bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov innånding.

Legemiddelinteraksjoner

Allergener, brukes for immunterapi, eller allergenekstrakter for hud tester øke risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter, mottar bisoprolol.

Jod radioopake midler for I / v administrasjon øker risikoen av anafylaktiske reaksjoner hos pasienter, mottar bisoprolol.

Fenytoin i inn / innledning, legemidler for innånding narkose (hydrokarbonderivatene) øke alvorlighetsgraden cardiodepressive handling og sannsynligheten for blodtrykkssenkende pasienter, mottar bisoprolol.

Bisoprolol endrer effektiviteten av insulin og av orale hypoglykemiske legemidler, maskering symptomene på å utvikle hypoglykemi (taxikardiju, økt blodtrykk).

Bisoprolol reduserer clearance av lidokain og xantin (bortsett difillina) og øker deres konsentrasjon i plasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

Den hypotensive effekt bisoprolol redusere NSAID (forsinkelse av natriumioner, og blokkeringen av prostaglandinsyntese via nyrene), SCS og østrogener (forsinkelse av natriumioner).

Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacine, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika, mens bruk av bisoprolol øke risikoen for å utvikle eller forverre bradykardi, AV-blokade, hjertesvikt og hjertesvikt.

Når den påføres samtidig med nifedipin kan være en signifikant reduksjon i blodtrykket.

Mens bruken av diuretika bisoprolol, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive legemidler kan føre til en overdreven reduksjon av blodtrykket.

Bisoprolol forlenger virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og antikoagulerende effekt av kumarin.

tre- og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, sedativer og hypnotika stoffene øke den inhiberende effekt av bisoprolol på CNS.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere på grunn av en betydelig økning i den blodtrykksenkende virkning, en pause i behandlingen mellom mottak av MAO-hemmere og bisoprolol må ikke være mindre enn 14 dager.

Ikke-hydrogenerte ergotalkaloider (inkl. ergotamin) mens bruken av bisoprolol øke risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Sulfasalazin øker konsentrasjonen av bisoprolol i blodplasma.

Rifampicin reduserer T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.