BIDOP

Aktivt material: Bisoprolol
Når ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: NISJE GENERICS Limited (Storbritannia)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, belagt lysegul med gule flekker, runde, lenticular, merket “IN 1” sentrert over linjen og tallet “5” lavere risiko.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, krospovydon, fargestoff PB 27812 gul (laktosemonohydrat, jernoksid gul), fargestoff PB 27215 beige (laktosemonohydrat, rødt jernoksid, jernoksid gul).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Piller, belagt lysebrun med brune sprut, runde, lenticular, merket “IN 1” sentrert over linjen og tallet “10” lavere risiko.

Stoffene: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, krospovydon, fargestoff PB 27812 gul (laktosemonohydrat, jernoksid gul), fargestoff PB 27215 beige (laktosemonohydrat, rødt jernoksid, jernoksid gul).

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (2) – pakker papp.
14 PC. – blemmer (4) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Selektiv beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet, Det har ikke membran-stabiliserende virkning. Det reduserer plasma renin aktivitet, redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk, redusere hjertefrekvensen (ved hvile og under trening). Den har hypotensive, antiarrytmisk og antianginal. Blokkering i lave doser β₁-adrenerge reseptorer i hjertet, reduserer dannelsen av katekolaminer stimulert cAMP fra ATP, reduserer intracellulært kalsium ionestrøm, Den har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, reduserer hjertets kontraktilitet.

Med økende doser av beta har₂-adrenoseptorselektivitet sperrevirkning.

I begynnelsen av stoffet, første 24 Nei, SVR øker (som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av α-adrenerg stimulering og fjerning av β₂-adrenoreceptorov), gjennom 1-3 dag går OPSS tilbake til originalen, og med langvarig behandling avtar den.

Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i blodsirkulasjon, sympatisk stimulering av perifere kar, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (er viktigere for pasienter med opprinnelig reninsekresjon), restaurering av følsomheten til aortabuen baroreseptorer (det er ingen økning i aktiviteten deres som respons på blodtrykksreduksjon og en effekt på sentralnervesystemet. Med arteriell hypertensjon utvikler effekten seg gjennom 2-5 dager, stabil drift – gjennom 1-2 Måneder.

Antianginale effekt på grunn av en nedgang i myocardial oxygenbehov som et resultat av retardasjon i hjertefrekvens og kontraktilitet redusere, forlengelse av diastolen, forbedring myokardperfusjonen. På bekostning av å øke ende-diastolisk trykk i venstre ventrikkel og øket strekk ventrikulære muskelfibre kan øke oksygenbehov, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Antiarytmisk virkning er på grunn av eliminering av faktorer arytmogene (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), en reduksjon i frekvensen av spontan eksitasjon av sinus og ektopisk pacemakere og en avmatning i AV-ledning (hovedsakelig i antegrad og, mindre, i retrograde retninger gjennom AV-noden) og på flere ruter.

Når det brukes i høye terapeutiske doser, I motsetning til ikke-selektive betablokkere, Den har mindre utslag på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor) og karbohydrat metabolismen, Det trenger ikke føre til en forsinkelse av natrium ioner i kroppen; alvorlighetsgraden av aterogen virkning skiller seg ikke fra virkningen av propranolol.

Når det brukes i høye doser (200 mg, og mer) har en blokkerende effekt på begge undertyper av beta-adrenerge reseptorer, hovedsakelig, i bronkiene og i glatte muskler i karene.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Absorpsjon – 80-90%, måltid ingen effekt på absorpsjonen. C_maks i blodplasmaet via 2-4 Nei.

Distribusjon

Bindingen til plasmaproteiner – 26-33%.

Permeabiliteten av BBB og placenta – lav, sekresjon i morsmelk – lav.

Metabolisme og utskillelse

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 – 9-12 Nei. Rapportere nyheter – 50% i uendret form, mindre 2% galle.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- Forebygging av angina angrep.

Doseringsregime

Tildel oralt i en dose 2.5-5 mg 1 gang / dag, morgen, fasting. Om nødvendig, øke dosen til 10 mg 1 gang / dag. Maksimal daglig dose – 20 mg / dag.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon minst QC 20 ml / min eller alvorlig nedsatt leverfunksjon maksimal daglig dose – 10 mg.

Ta piller med væske.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: trøtthet, svakhet, svimmelhet, hodepine, Søvnforstyrrelser, depresjon, angst, forvirring eller kortsiktig hukommelsestap, hallusinasjoner, asteni, myasthenia, parestesier i ekstremitetene (hos pasienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), tremor.

Fra sansene: tåkesyn, redusert utskillelse av tårevæske, tørrhet og sårhet i øynene, konjunktivitt.

Fra kardio utvendig – vaskulært system: sinusovaya bradykardi, hjerterytme, ledningsforstyrrelser infarkt, AV-blokade (til utviklingen av en hel tverr blokade og hjertesvikt), Arytmi, svekkelse av hjertets kontraktilitet, utvikling (forverring) kronisk hjertesvikt (hevelse i anklene, stoppe; tungpustethet), reduksjon i blodtrykket, ortostatisk hypotensjon, manifestasjon av vasospasme (økte perifere sirkulasjonsforstyrrelser, kulde i nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøyelsessystemet: tørrhet i munnslimhinnen, kvalme, oppkast, magesmerter, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), endringer i smak, hepatitt.

Åndedrettssystemet: nesetetthet, pustevansker når det gis i høye doser (tap av selektivitet) og / eller hos predisponerte pasienter – laringo- og bronkospasme.

På den delen av det endokrine systemet: giperglikemiâ (i pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (pasienter, mottar insulin), hypothyroid tilstand.

Allergiske reaksjoner: kløe, utslett, elveblest.

Hudreaksjoner: økt svetting, dermahemia, utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, forverring av psoriasis symptomer.

Fra laboratorieparametre: trombocytopeni (uvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni, endringer i aktiviteten til leverenzymer (øke ACT, GOLD), bilirubin, triglyserider.

Andre: ryggsmerter, artralgi, svekkelsen av libido, redusert potens, uttak (økende angina angrep, økt blodtrykk).

Kontra

- Shock (inkludert kardiogenisk);

- Lukk;

- Lungeødem;

- Akutt hjertesvikt;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon (inkl. kardiogent sjokk);

-AV-blokada II grad;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetals angina;

- Kardiomegalija (uten tegn til hjertesvikt);

- Hypotensjon (systolisk blodtrykk mindre enn 100 mmHg., spesielt i hjerteinfarkt);

- Astma og KOLS historie;

- Samtidig MAO-hemmere (unntatt MAO type B);

- Sene stadier av perifere sirkulasjonsforstyrrelser;

- Raynauds sykdom;

- Pheochromocytoma (uten samtidig bruk av alfablokkere);

- Metabolsk acidose;

- Opp til 18 år (effekt og sikkerhet er ikke fastslått);

- overfølsomhet overfor bisoprolol og andre betablokkere.

FRA forsiktighet skal brukes til leversvikt, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, diabetes, AV-blokkering I grader, psoriaze, depresjon (inkl. historie), hos eldre pasienter.

Graviditet og amming

Bruk av stoffet under graviditet og amming er mulig bare hvis, når den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og babyen.

Bidop^® påvirker fosteret: forårsaker intrauterin veksthemming, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Forsiktighetsregler

Pasientovervåking, tar bisoprolol, bør inkludere måling av puls og blodtrykk (i begynnelsen av behandlingen – daglig, da 1 en gang hver 3-4 Måneder), gjennomføre et elektrokardiogram, bestemmelse av blodsukker hos pasienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos eldre pasienter anbefales det å overvåke nyrefunksjonen. (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Det bør lære pasientens hjerterytme telling prosedyre og behovet for å instruere medisinsk konsultasjon minst HR 50 u. / min.

Før du starter behandlingen, anbefales det å gjennomføre en studie av funksjonen til ekstern åndedrett hos pasienter med en belastet bronkopulmonal historie..

Omtrent 20% pasienter med angina, beta-blokkere er ineffektive. De viktigste årsakene – alvorlig koronar aterosklerose med en lav terskel av ischemi (HR mindre 100 u. / min) og øket fyllingsvolumet i den venstre ventrikkel, forstyrre subendokardiell blodstrøm.

Hos røykere er effektiviteten av betablokkere lavere.

Syk, bruke kontaktlinser, Vi bør ta hensyn, at det under behandlingen er mulig å redusere produksjonen av tårevæske.

Når det brukes hos pasienter med feokromocytom, er det en risiko for å utvikle paradoksal arteriell hypertensjon (Hvis ikke tidligere oppnådd effektiv alfa adrenoblockade).

Med tyrotoksikose kan bisoprolol maskere visse kliniske tegn på tyrotoksikose (f.eks, taxikardiju). Plutselig seponering hos pasienter med tyrotoksikose er kontraindisert, Siden evnen til å forbedre symptomene.

Ved diabetes mellitus kan det maskere takykardi, hypoglykemi. I motsetning til dette, er ikke-selektive betablokkere ikke praktisk å øke insulin-indusert hypoglykemi eller forsinket gjenvinning av blodglukose til normalt nivå.

Med samtidig administrering av klonidin kan mottaket stoppes bare noen få dager etter kanselleringen av bisoprolol.

Kanskje den økte graden av hypersensitivitetsreaksjoner og den manglende effekt av konvensjonelle doser av adrenalin med forverret allergisk historie.

Hvis det er nødvendig å utføre planlagt kirurgisk behandling, kan legemidlet avbrytes 48 timer før generell anestesi. Hvis pasienten tok stoffet før operasjonen, han skulle plukke opp et middel for generell anestesi med minimal negativ inotrop handling.

Gjensidig aktivering av nervus vagus kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Narkotika, reduserende aksjer katekolaminer (inkl. reserpin), kan forsterke virkningen av betablokkere, derfor syk, ta slike medikamentkombinasjoner, bør være under konstant medisinsk tilsyn for å oppdage en markant reduksjon i blodtrykk eller bradykardi.

Pasienter med bronkospastiske sykdommer kan foreskrives kardioselektive adrenerge blokkere i tilfelle intoleranse og / eller ineffektivitet av andre antihypertensiva.. Overdose risikoen for å utvikle bronkokonstriksjon.

I tilfelle av økende bradykardi hos eldre pasienter (mindre 50 u. / min), uttalt reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk under 100 mmHg.), AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlig nedsatt lever- og nyresvikt, dosereduksjon eller seponering av behandlingen.

Det anbefales å avslutte behandlingen hvis depresjon utvikler seg..

Ikke brått avbryte behandlingen på grunn av risiko for alvorlige arytmier og hjerteinfarkt. Avskaffelse av en gradvis, å redusere dosen for 2 uker eller mer (redusere dosen med 25% i 3-4 dag). Bør avbrytes før du tester innholdet av katekolaminer i blod og urin, normetanephrine og vanilinmindalnoy syre; antinukleære antistoffer.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

I løpet av behandlingen må være forsiktig når du kjører og okkupasjon av andre potensielt farlige aktiviteter, krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Overdose

Symptomer: arytmi, ventrikulære premature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade, reduksjon i blodtrykket, kongestiv hjertesvikt, cyanose av negler av fingre eller hender, pustevansker, bronkospasme, svimmelhet, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikkelskylling og oppnevning av adsorbere narkotika; simptomaticheskaya terapi: med utviklet AV-blokade - I / O 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesette en midlertidig pacemaker; med ventrikulær arytmi – lidokain (Klasse I A medisiner brukes ikke); med en reduksjon i blodtrykket – pasienten må være i Trendelenburg-stillingen; hvis det ikke er noen tegn på lungeødem, – I / O løsninger plazmozameschayuschie, ineffektivitet – administrasjon av adrenalin, dopamin, doʙutamina (for å opprettholde kronotrop og inotrop virkning og eliminere signifikant reduksjon i blodtrykket); Hjertefeil – hjerteglykosider, Vanndrivende, glukagon; for kramper - IV diazepam; med bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov innånding.

Legemiddelinteraksjoner

Allergener, brukes for immunterapi, eller allergenekstrakter for hudtester øker risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaksjoner eller anafylaksi hos pasienter, mottar bisoprolol.

Jodholdige røntgenkontrastmedisiner for intravenøs administrasjon øker risikoen for å utvikle anafylaktiske reaksjoner.

Fenytoin i inn / innledning, legemidler for innånding narkose (hydrokarbonderivatene) cardiodepressive øker alvorlighetsgraden av handlingen og sannsynligheten for reduksjon av blodtrykket.

Modifiserer effektiviteten av insulin og orale hypoglykemiske legemidler, maskering symptomene på å utvikle hypoglykemi (taxikardiju, økt blodtrykk).

Reduserer klarering av lidokain og xantiner (bortsett difillina) og øker deres konsentrasjon i plasma, spesielt hos pasienter med opprinnelig økt clearance av teofyllin under påvirkning av røyking.

NSAIDs svekker den antihypertensive effekten (forsinkelse av natriumioner, og blokkeringen av prostaglandinsyntese via nyrene), SCS og østrogener (forsinkelse av natriumioner).

Hjerteglykosider, metyldopa, reserpin og guanfacine, Blokkere langsomme kalsiumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øker risikoen for å utvikle eller forverre bradykardi, AV-blokade, hjertesvikt og hjertesvikt. Nifedipine kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Vanndrivende, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive legemidler kan føre til en overdreven reduksjon av blodtrykket.

Forlenger virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler og den antikoagulerende effekten av kumariner.

tre- og tetrasykliske antidepressiva, antipsykotika (nevroleptika), etanol, sedativa og hypnotika stoffene øke CNS depresjon.

Anbefales ikke samtidig bruk med MAO-hemmere på grunn av en betydelig økning i den blodtrykksenkende virkning, en pause i behandlingen mellom mottak av MAO-hemmere og bisoprolol må ikke være mindre enn 14 dager.

Ikke-hydrogenert ergotalkaloider øke risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser.

Ergotamin øker risikoen for perifere sirkulasjonsforstyrrelser; sulfasalazin øker plasmakonsentrasjonen av bisoprolol; rifampicin forkorter T_1/2.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, tørr, mørkt sted ved en temperatur som ikke er høyere enn 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.