BETALOK

Aktivt material: Metoprolol
Når ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): i20, I21, I47.1
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: ASTRAZENECA AB (Sverige)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Løsningen for av / på klart, fargeløs.

Stoffene: natriumklorid, vann d / og.

5 ml – fargeløse hetteglass (5) – skuffer laget av plast (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Cardioselective beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet. Har litt membran stabiliserende effekt og synes ikke å være en delvis Agonistiske.

Metoprolol undertrykker eller hemmer katalytisk aktiviteten, virkningen av katekolaminer hjerte aktivitet, nervøs og fysisk stress. Det betyr, det metoprolol har muligheten til å hindre en økning i hjertefrekvens, minutt volum og myocardial contractility, i tillegg til raising HELL, på grunn av dramatiske utgivelsen av katekolaminer.

Pasienter med symptomer på obstruktiv lungesykdom du kan eventuelt tilordne metoprolol kombinert med beta₂-adrenomimetikami. Når kombinert med bruk av beta₂-adrainomimetikami Betalok^® i terapeutiske doser i mindre grad påvirker forårsaket av deres bronkial dilatasjon test, enn ikke-selektive betablokkere.

Metoprolol i mindre grad, enn ikke-selektive betablokkere, påvirker produksjonen av insulin og karbohydrat metabolisme. Påvirkningen av Betalok^® reaksjonen av det kardiovaskulære systemet i forhold til hypoglykemi er mye mindre uttalt sammenlignet med unselective beta-adrenoblokatorami.

Hos pasienter med hjerteinfarkt med på/i innledningen metoprolol redusert brystsmerter og redusert risiko og trepetania predserdy. I/i innføringen av metoprolol ved første tegn (under 24 h etter utbruddet av første symptomene) reduserer risikoen for hjerteinfarkt. Tidlig behandling forbedrer ytterligere metoprolol prognosen flyten av hjerteinfarkt.

Forbedre livskvaliteten når behandlet med Betalok^® observert hos pasienter etter hjerteinfarkt.

Paroxizmalna takykardi og atrial (flagrende) Atria Betalok^® redusere hjertefrekvensen.

Farmakokinetikk

Metabolisme

Metoprolol gjennomgår oksidativt stoffskiftet i leveren med dannelsen av tre store metabolitter, Ingen som har ingen klinisk signifikant beta blokkerer effekten.

Fradrag

Gjennomsnittlig T_1/2 Metoprolol fra blodplasma handler om 3-5 Nei. Omtrent 5% fra dose vises i urinen i uendret form.

Vitnesbyrd

-najeludochkovaya takykardi;

-Forebygging og behandling av myokardisk iskemi, takykardi og smerter i betennelsessykdommer som hjerteinfarkt eller mistenkte.

Doseringsregime

Ved supraventrikulær takykardi stoffet injiseres i og i en dose 5 mg (5 ml) med fart 1-2 mg / min. Du kan gjenta innføring med et intervall 5 gruver til en terapeutisk effekt. Vanligvis er totale dosen 10-15 mg (10-15 ml). Anbefalt maksimal dose i on/i innledningen er 20 mg (20 ml).

Med sikte på å Forebygging og behandling av myokardisk iskemi, takykardi og smerter i betennelsessykdommer som hjerteinfarkt eller mistenkte preparatet administreres i / dose 5 mg (5 ml). Du kan gjenta innføring med et intervall 2 m. Maksimal dose – 15 mg (15 ml). Gjennom 15 minutter etter at siste injeksjon foreskrevet metoprolol (Betalok^® ZOCH) for mottak inne i dose 50 mg hver 6 h for 48 Nei.

I pasienter nedsatt nyrefunksjon dosejustering er nødvendig.

I pasienter med nedsatt leverfunksjon vanligvis på grunn av lav binde seg til plasma proteiner, dosejustering er nødvendig. Men, ved alvorlig brudd på leveren (hos pasienter med portokaval′nymi anastomose) Du må redusere dosen av stoffet.

I eldre pasienter dosejustering er nødvendig.

Bivirkning

Følgende kriterier ble brukt for å vurdere forekomsten,: Ofte – >10%, ofte – 1-9.9%, noen ganger – 0.1-0.9%, sjelden – 0.01-0.09%, sjelden – < 0.01%.

Kardiovaskulære systemet: ofte – bradykardi, postural hypotensjon (sjelden er ledsaget av besvimelse), kalde ekstremiteter, hjertebank; noen ganger – midlertidig økt symptomer på hjertesvikt, AV blokaden grad jeg, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt; sjelden – andre brudd ledningsevne, Arytmi; sjelden – koldbrann hos pasienter med tidligere alvorlig brudd perifere blodsirkulasjonen.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: Ofte – trøtthet; ofte – svimmelhet, hodepine; noen ganger – parestesi, kramper, depresjon, redusert evne til å konsentrere seg, tretthet eller søvnløshet, mareritt; sjelden – økt nervøs irritabilitet, angst; sjelden – nedsatt minne/hukommelsestap, depresjon, hallusinasjoner.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, smerter i mageregionen, diaré, forstoppelse; noen ganger – oppkast; sjelden – munntørrhet, unormal leverfunksjon.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni.

Åndedrettssystemet: ofte – kortpustethet under fysisk trening; noen ganger – bronkospasme hos pasienter med bronkial astma; sjelden – rhinitt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi.

Fra sansene: sjelden – tåkesyn, tørrhet og/eller øye irritasjon, konjunktivitt; sjelden – tinnitus, smaksforstyrrelser.

Hudreaksjoner: noen ganger – utslett (i form av urticaria), økt svetting; sjelden – hårtap; sjelden – foto, forverring av psoriasis.

Andre: sjelden – impotens/seksuell dysfunksjon; noen ganger – vektøkning.

Betalok^® preget av god toleranse, bivirkninger er hovedsakelig mild og reversibel. I mange tilfeller er årsakssammenhengen med bruk av stoffet ikke installert.

Kontra

- AV-блокада II и III степени;

- Hjertesvikt dekompensasjon;

-klinisk signifikant sinusova etiologi;

- SSS;

- Kardiogent sjokk;

-uttrykt av menneskelig perifere blodsirkulasjonen (inkl. med trusselen om koldbrann);

- Hypotensjon;

-pasienter med akutt hjerteinfarkt på en hjertefrekvens under 45 u. / min, PQ intervall mer 0.24 med eller systolisk helvete mindre 100 mmHg.;

– Når behandlingen av najeludockova takykardi hos pasienter med systolisk helvete mindre 110 mmHg.;

-pasienter, motta beta-adrenoblokatora, kontraindisert i/med innføringen av kalsiumblokkere (inkl. verapamil);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet av stoffet er ikke installert);

-overfølsomhet overfor stoffet eller andre beta-adrenoblokatoram.

FRA forsiktighet Når AV blokaden grad jeg, Prinzmetals angina, i KOLS (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitt, bronkial astma), for pasienter med diabetes, alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Graviditet og amming

Som de fleste stoffer, Betalok^® Det bør oppnevnes under graviditet og amming (amming), unntatt, Når forventet fordelene til moren oppveier potensielle risikoen for fosteret.

Som andre antihypertensiva, Beta-adrenoblokatora kan forårsake bivirkninger, f.eks, Fosterets bradykardi, spedbarn eller barn, ammet, så du ønsker å ta forsiktighet når forskrivning betablokkere i tredje trimester svangerskap og fødsel.

Når tatt av moren under amming perioden antall terapeutiske doser av metoprolol metoprolol, slående med morsmelk, Beta blokkerer handlingen i et barn, ammet, er mindre.

Forsiktighetsregler

Pasienter, lider av bronkial astma eller obstruktiv lungesykdom, Du bør tilordne den medfølgende bronhodilatiruûŝuû terapien. Om nødvendig øke dosen av beta₂-adrenomimetika.

Når du bruker beta₁-adrenoblokatorov risiko deres innvirkning på Karbohydratmetabolisme, eller muligheten til å maske hypoglykemi er betydelig mindre, enn ikke-selektivt beta-adrenoblokatorov.

Hos pasienter med kronisk hjertesvikt på decompensation må stadium av kompensasjon gjøres på, og under behandling.

Pasienter, lider av angina Prinzmetala, ikke anbefalt for å utnevne selektiv beta-adrenoblokatora.

Svært sjelden hos pasienter med nedsatt AV kan varmeledning oppstå forringelse (mulig resultat – AV-blokade). Hvis en behandling utviklet bradykardi, dose Betaloka^® Det er nødvendig å redusere.

Metoprolol kan forverre symptomene på menneskelig perifere blodsirkulasjonen grunnet lavere helvete.

Bør være forsiktige utnevne narkotika pasienter, lider av alvorlig nyresvikt, Når metabolske azidoze, samtidig med cardiac glykosider.

Pasienter, motta beta-adrenoblokatora, anafylaktisk sjokk lekker i en mer alvorlig form.

Pasienter, lider feohromotsytoma, parallelt med utarbeidelse Betalok^® Du må tilordne alpha-blocker.

Ved kirurgi bør informere anestesilegen hvordan, at pasienten tar en selektiv beta.

Du bør ikke tilordne en gjentatt dose (andre eller tredje) på en hjertefrekvens under 40 u. / min, Når intervallet PQ mer 0.26 med og sistoličeskom helvete er mindre 90 mmrt kalenderen.

Bruk i Pediatrics

Opplevelsen av å bruke Betaloka^® barn har begrenset. Bruk av stoffet i denne kategorien er kontraindisert hos pasienter.

Overdose

Metoprolol dose 7.5 g voksen forårsaket alvorlig forgiftning. Barnet 5 år, akseptere 100 mg metoprolol, etter gastrisk lavage ble observert tegn til forgiftning. Resepsjon 450 mg metoprolol tenåring 12 år resulterte i moderat forgiftning. Resepsjon 1.4 og g 2.5 g metoprolol voksne forårsaket moderate og alvorlig forgiftning, henholdsvis. Resepsjon 7.5 g for voksne har ført til svært alvorlig forgiftning.

Symptomer: den mest alvorlige er symptomer på hjerte-karsystemet, Men noen ganger, spesielt hos barn og ungdom, kan råde symptomer på sentralnervesystemet og undertrykkelse av lungefunksjonen, bradykardi, AV blokaden III grad, asistolija, markert reduksjon i blodtrykket, dårlig perifer perfusjon, hjertefeil, kardiogent sjokk, Hemming av lungefunksjonen, apnea, økt tretthet, avbrudd og tap av bevissthet, tremor, kramper, økt svette, parestesi, bronkospasme, kvalme, oppkast, mulig èzofageal′nyj krampe, gipoglikemiâ (spesielt hos barn) eller hyperglykemi, hyperkalemi; effekt på nyrer; tranzitornyi miasteniceski syndrom.

Medfølgende opptak alkohol, antihypertensiva, hinidina eller barbiturater kan forverre tilstanden til pasienten. De første tegnene på en overdose kan oppstå gjennom 20 – 120 minutter etter administrasjon.

Behandling: ved mottak av stoffet i – Utnevnelsen av aktivt kull, om nødvendig – ventrikkelskylling.

Atropyn (0.25-0.5 mg/i for voksne og 10-20 µg/kg for barn) Du bør tilordne til mage lavage (på grunn av risikoen for stimulere nervus vagus).

Om nødvendig, – airway støtte (Intubasjon) og holde IVL. For Kopping i bronchoconstriction kan injeksjon eller innånding terbutaline brukes.

Du må fylle ut Blindkopi, Hold tilførsel av glukose. Atropyn 1.0-2.0 mg / i, Gjenta om nødvendig innføring (spesielt når vagusnyh symptomer). EKG-overvåking.

Ved eksplisitt undertrykkelse kontraktile funksjon av myokard viser eller dobutamin infusjon av dopamin. Du kan også bruke glucagon 50-150 mcg/kg/i hver 1 m. I noen tilfeller kan effektivt legge til behandling av adrenalin.

Når arytmi og øke ventrikkel kompleks (QRS) infuzionno injisert natrium løsninger (chloride eller bikarbonat). Det er mulig å installere kunstig driveren rytme.

Når hjertestans på grunn av en overdose må lungeredning i flere timer.

Symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Metoprolol er et medium for CYP2D6, I denne sammenheng, forberedelser, hemme CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, Celecoxib, propafepon og diphenhydramine) kan påvirke plasma konsentrasjon metoprolola.

Kombinasjon, som bør unngås

Barbitursyre derivater: barbiturater øke metabolismen av metoprolol, som følge av induksjon av enzymer (Studien ble gjennomført med fenobarbital).

Propafenone: Når du tilordner propafenon 4 pasienter, mottar metoprolol, Var det en økning i konsentrasjonen metoprolola plasma 2-5 tid, samtidig 2 Pasientene opplevde bivirkninger, karakteristisk for metoprolol. Dette samspillet er bekreftet i forskning på den 8 Frivillige. Sannsynligvis, samhandling skyldes hemming av propafenonom, som hinidinu, metabolisme av metoprolol gjennom izofermenta CYP2D6. Tatt i betraktning faktum, det propafenone har egenskapene til beta-adrenoblocker, felles utnevnelsen av metoprolol og propafenon synes ikke hensiktsmessig.

Verapamil: kombinasjonen av beta-adrenoblokatorov (atenolola, Propranolol og pindolola) og verapamil kan forårsake bradykardi og føre til lavere helvete. Verapamil og beta-adrenoblokatora ha utfyllende ingibiruty effekt AV ledningsevne og sinus node-funksjonen.

Kombinasjon, i programmet som krever korreksjon doser av Betalok^®

Klasse I antiarrhythmics: i kombinasjon med beta-adrenoblokatorami muligens summering av negativ effekt inotropnogo, som en konsekvens, utvikle alvorlig hemodynamiske bivirkninger hos pasienter med nedsatt venstre ventrikkel-funksjonen. Slike kombinasjoner bør også unngås hos pasienter med SSSU og brudd på AV ledning. Samhandling beskrevet i eksemplet dizopiramida.

Amiodaron: felles program med metoprolol kan føre til uttales sinus bradykardi. Tatt i betraktning den ekstremt lang T_1/2 Amiodarone (50 dager), bør ta i kontoen mulig interaksjon etter lang tid etter amiodarone.

Diltiazem: diltiazem og beta-adrenoblokatora forsterke ingibirutee AV ledningsevne og sinus node-funksjonen. I kombinasjon med metoprolol diltiazem tilfeller av bradykardi.

NSAIDs: Npvs svekke blodtrykkssenkende virkningen av beta-adrenoblokatorov. Denne samhandlingen er registrert i kombinasjon med indomethacin og ble observert i kombinasjon med sulindakom. I studier med diclofenac denne effekten ikke registrert.

Difengidramin: Diphenhydramine reduserer biotransformatia metoprolol til α–gidroksimetoprolola i 2.5 ganger. Samtidig har det vært en styrking av metoprolol.

Adrenalin (adrenalin): rapportert på 10 tilfeller uttrykt arteriell hypertensjon og bradykardi hos pasienter, tar selektiv beta-adrenoblokatora (inkludert pindolol og propranolol) og behandles med adrenalin. Samhandling observert i en gruppe av friske frivillige og. Forventet, at slike reaksjoner kan også oppstå når du bruker adrenalin med lokale anestesimidler ved utilsiktet inntak i vaskulær spor. Tilsynelatende, Denne risikoen er langt lavere når cardioselective betablokkere.

Phenylpropanolamine:fenylpropanolamin (norefedrin) enkeltdose 50 mg kan forbedre diastolisk helvete patologisk verdier i friske frivillige. Propranolol utgangspunktet kan heve helvete, kaller fenilpropanolaminom. Imidlertid kan beta-adrenoblokatora forårsake reaksjoner ironisk hypertensjon pasienter, mottar høye doser av phenylpropanolamine. Det ble rapportert på flere tilfeller utvikling gipertoniceski kriza på bakgrunn av opptak av phenylpropanolamine.

Kinidin: Kinidin hemmer metabolismen av metoprolol fra en bestemt gruppe av pasienter med rask gidroksilirovaniem (i Sverige om 90% befolkningen), ringer, hovedsakelig, en betydelig økning i plasma konsentrasjon av metoprolol og økt β-adrenoceptor blokade. Det antas, at slik samhandling er karakteristisk for andre beta-adrenoblokatorov, i metabolismen av CYP2D6 CYP.

Klonidin: Hypertensiv reaksjoner i en brå kansellering av clonidine kan forverres mens du mottar beta-adrenoblokatorov. I et felles program, ved nødvendighet å avbryte clonidine, stopper beta-adrenoblokatorov bør starte et par dager før løfte clonidine.

Rifampicin: Rifampicin kan øke metabolismen av metoprolol, redusere konsentrasjonen i blodet plasma.

Kan øke konsentrasjonen metoprolola plasma kombinert med anvendelsen av cimetidin, gidralazinom, selektive serotonin reopptakshemmere, som paroxetine, Fluoxetine og sertralin.

Pasienter, samtidig tar metoprolol og andre beta-adrenoblokatora (øyedråper) eller MAO-hemmere, skal være under tett oppsyn.

I møte med resepsjonen øke beta-adrenoblokatorov 73.21 anestesimidler cardiodepressivne effekt.

I møte med resepsjonen beta-adrenoblokatorov pasienter, motta muntlig gipoglikemicakie betyr, kan kreve dose justering fortiden.

Hjertet glykosider i et felles program med beta-adrenoblokatorami kan øke tiden AV ledningsevne og forårsake bradykardi.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, mørkt sted ved en temperatur under 25° c. Holdbarhet – 5 år.