BETALOK ARC

Aktivt material: Metoprolol
Når ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, I48, (I) 49.4, I50,0
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: ASTRAZENECA AB (Sverige)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Med en sakte-release tabletter, belagt hvit eller nesten hvit, Oval, lenticular, med et hakk på begge sider og gravert “A/Β” på den ene siden.

Stoffene: etylcellulose, gipromelloza, giproloza, mikrokrystallinsk cellulose, parafin, makrogol, silisiumdioksid, natrium stearylalkohol fumarate, Titandioksid.

14 PC. – blemmer (1) – pakker papp.

Med en sakte-release tabletter, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med et hakk og gravering “A / mo” – en annen.

Stoffene: etylcellulose, gipromelloza, giproloza, mikrokrystallinsk cellulose, parafin, makrogol, silisiumdioksid, natrium stearylalkohol fumarate, Titandioksid.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Med en sakte-release tabletter, belagt hvit eller nesten hvit, runde, lenticular, med et hakk og gravering “A / ms” – en annen.

Stoffene: etylcellulose, gipromelloza, giproloza, mikrokrystallinsk cellulose, parafin, makrogol, silisiumdioksid, natrium stearylalkohol fumarate, Titandioksid.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Cardioselective beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet. Har litt membran stabiliserende effekt. Gir antihypertensive, antianginal og antiarrytmisk effekt. Det undertrykker den stimulerende effekten av katekolaminer på hjertet med fysiske og psykofølelsesmessig stress: hindrer en økning i hjertefrekvens, heve helvete, reduserer blodsirkulasjon og reduserer airway sykdommer.

På grunn av peculiarities av farmasøytiske form av konstant konsentrasjon metoprolola plasma og kliniske effekten av jevn medisiner for 24 Nei. På grunn av manglende plasma topper konsentrasjon klinisk Betalok^® ZOCH er preget av bedre beta₁-selektivitet sammenlignet med tradisjonelt brukt tabletter former for metoprolol. Foruten, reduserer den potensielle risikoen for bivirkninger, observerte peak konsentrasjon av stoffet i plasma (f.eks, etiologi eller svakhet i beina under vandring).

Når den brukes i terapeutiske doser, middels Betalok^® ARC har en mindre uttalt effekt på glatte musklene bronchi og eksterne arterier, enn ikke-selektive betablokkere. Om nødvendig Betalok^® ZOCH i kombinasjon med beta₂-adrainomimetikami du kan tilordne pasienter med symptomer på obstruksjon lys.

Betalok^® ZOCH, i mindre grad påvirke insulin og Karbohydratmetabolisme og aktiviteten til det kardiovaskulære systemet i forhold til hypoglykemi sammenlignet med unselective beta-adrenoblokatorami.

Påføring av Betalok^® ZOCH når hypertensjon fører til en betydelig reduksjon i Annonsen for flere 24 Nei (i liggende stilling, Stående, under belastning). I begynnelsen av terapi metoprolol øke CSO. Med langvarig bruk kan avslå annonsen ved å redusere runde mens cardiac utgivelsen.

I FORTJENESTE-HF – studier på overlevelse i kronisk hjertesvikt (II-IV funksjonelle klasse NYHA klassifisering) redusert utstøting brøk (≤ 40%), som inkluderte 3991 pasient, Betalok^® ZOCH viste økt overlevelse og redusert frekvensen av sykehusinnleggelse. I den langsiktige behandlingen av pasientene oppnådd en generell forbedring i velvære, lettelser i symptomer (funksjonell NYHA klasser). Også terapi med Betaloka^® Øke utstøting brøkdel viste KARTELLET venstre ventrikkel, reduksjon av slutten systolisk og ende-diastolisk volumet av venstre ventrikkel.

Livskvalitet under behandling med Betalok^® ZOCH ikke forverres eller forbedrer. Forbedre livskvaliteten når behandlet med Betalok^® ZOCH ble observert hos pasienter etter hjerteinfarkt.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon

Etter inntak av metoprolol helt absorbert fra tarmen.

Hastighet utgivelsen av virkestoffet avhenger Surhet onsdag. Etter å ha tatt pillen Betalok^® ZOCH (dosering skjema med en sakte-release-metoprolol) varigheten av terapeutiske effekten er mer 24 Nei, Når dette er oppnådd ved konstant hastighet utgivelsen av virkestoffet for 20 Nei.

Biotilgjengelighet etter enkelt administrasjon av en enkelt dose er ca 30-40%. Koble blodplasma lav metoprolol – omtrent 5-10%.

Metabolisme

Metoprolol biotransformiroetsa i leveren ved oksidasjon. Tre hovedmetabolitten metoprolol viste ingen klinisk signifikant beta blokkerer effekten.

Fradrag

T_1/2 gjennomsnitt 3.5 Nei. Omtrent 5% Oral dose av stoffet utskilt i urinen i uendret form, resten av stoffet vises i form av metabolitter.

Vitnesbyrd

- Arteriell hypertensjon;

- Angina;

-stabil symptomatisk kronisk hjertesvikt med nedsatt venstre ventrikkel systolisk funksjon (som en adjuvant behandling for primær behandling av hjertesvikt);

-behandling etter akutte fasen av hjerteinfarkt (å redusere dødelighet og hyppighet av re-hjerteinfarkt);

-hjertearytmi (inkl. supraventrikulær takykardi), i tillegg til å redusere frekvensen av sammentrekninger av ventriklene atrieflimmer og ventrikkel èkstrasistolah;

-funksjonelle lidelser i hjertet, ledsaget av takykardi;

-Forebygging av migrene angrep.

Doseringsregime

Når du velger en dose, er det nødvendig å unngå utvikling av bradykardi.

Ved hypertensjon Startdosen er 50-100 mg 1 gang / dag. I fravær av klinisk effekt kan være økt dose til 100 mg 1 ganger / dag eller bruke Betalok^® ZOCH i kombinasjon med andre antigipertenzivei stoffer (fortrinnsvis vanndrivende og kalsium kanal blokker avledet digidropiridina).

Ved angina Gjennomsnittlig terapeutisk dose er 100-200 mg 1 gang / dag. Om nødvendig Betalok^® BUE kan brukes i kombinasjon med andre legemidler antianginalnami.

Ved stabil symptomatisk kronisk hjertesvikt med nedsatt venstre ventrikkel systolisk funksjon Tilordne Betalok^® ZOCH du kan pasienter, har i siste 6 uker ikke episoder av forverring og siste 2 uker var det ingen endring i grunnleggende terapi. Behandling av hjertesvikt beta-adrenoblokatorami noen ganger kan føre til midlertidig nedskrivning av symptomatisk bilde. I noen tilfeller fortsatte terapi eller dose reduksjon, og i noen – Det kan være behov for forberedelse.

Ved stabil kronisk hjertesvikt funksjonelle klasse II den anbefalte første dose første 2 er 25 mg 1 gang / dag. Gjennom 2 uker dose kan økes til 50 mg 1 ganger / dag, og kan doble hver 2 av uken. Vedlikehold dose for langsiktig omsorg er 200 mg 1 gang / dag.

Ved stabil kronisk hjertesvikt III og IV funksjonelle klasser den anbefalte første dose første 2 er 12.5 mg 1 gang / dag. Dose velges individuelt. I en tid med økte doser av pasienten bør være under oppsyn av, tk. hos noen pasienter kan symptomer på hjertesvikt bli verre. Gjennom 1-2 uker dose kan økes til 25 mg 1 gang / dag, så etter en annen 2 av uken – til 50 mg 1 gang / dag. Med god kan du doble dosen hver 2 uker til maksimal dose 200 mg 1 gang / dag.

Ved arterielle hypotensjon og/eller bradykardi kanskje må redusere samtidig terapi eller dose reduksjon Betaloka^® ZOCH. Arterial gipotenzia, begynnelsen av terapi indikerer ikke nødvendigvis, at dette dose Betaloka^® ARC vil ikke brytes når fremtidige langsiktig omsorg. Men dosen bør ikke øke til den, Mens tilstanden ikke er stabilisert. Du bør også overvåke nyrefunksjon.

Til behandling etter hjerteinfarkt stoffet er foreskrevet for 200 mg 1 gang / dag.

Ved Hjertearytmi stoffet er foreskrevet for 100-200 mg 1 gang / dag.

Ved funksjonelle forstyrrelser i hjerteaktivitet, ledsaget av takykardi, dose 100 mg 1 gang / dag, om nødvendig, kan dosen økes til 200 mg / dag.

Til Forebygging av migrene oppnevne 100-200 mg 1 gang / dag.

Betalok^® ARC er utformet for daglige mottak 1 gang / dag (helst i morgen). Tavle Betaloka^® ZOCH skal svelge, med litt væske. Tabletter kan deles i to, men du bør ikke tygge og knuse.

I utnevne stoffet pasienter med menneskelige nyre eller eldre ikke nødvendig å justere doseringen.

I utnevne stoffet pasienter med akutt menneskelige leveren (f.eks, hos pasienter med alvorlig skrumplever eller Porto-kaval′nym anastomose) kan kreve dosereduksjon.

Bivirkning

Følgende kriterier ble brukt for å vurdere forekomsten,: Ofte – > 10%, ofte – 1-9.9%, noen ganger – 0.1-0.9%, sjelden – 0.01-0.09%, sjelden – < 0.01%.

Kardiovaskulære systemet: ofte – bradykardi, ortostatisk hypotensjon (sjelden er ledsaget av besvimelse), kalde ekstremiteter, hjertebank; noen ganger – midlertidig økt symptomer på hjertesvikt, AV blokaden grad jeg, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt; sjelden – andre brudd ledningsevne, Arytmi; sjelden – koldbrann (hos pasienter med alvorlige lidelser perifere blodsirkulasjonen).

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: Ofte – utmattelse; ofte – svimmelhet, hodepine; noen ganger – parestesi, muskelkramper, depresjon, redusert evne til å konsentrere seg, tretthet eller søvnløshet, mareritt; sjelden – nervøsitet, angst; sjelden – hukommelsessvikt, hukommelsestap, depresjon, hallusinasjoner.

Fra fordøyelsessystemet: ofte – kvalme, smerter i mageregionen, diaré, forstoppelse; noen ganger – oppkast; sjelden – munntørrhet, unormal leverfunksjon; sjelden – hepatitt.

Fra blodkreft system: sjelden – trombocytopeni.

Åndedrettssystemet: ofte – kortpustethet under fysisk trening; noen ganger – bronkospasme; sjelden – rhinitt.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: sjelden – artralgi.

Fra sansene: sjelden – tørrhet og/eller øye irritasjon, konjunktivitt, tåkesyn; sjelden – tinnitus, smaksforstyrrelser.

Hudreaksjoner: noen ganger – utslett (i form av urticaria), økt svetting; sjelden – hårtap; sjelden – foto, forverring av psoriasis.

Andre: noen ganger – vektøkning; sjelden – impotens, seksuell dysfunksjon.

Betalok^® ZOCH er godt tolerert av pasienter, bivirkninger, primært, er mild og reversibel.

Kontra

- AV-блокада II и III степени;

- Kronisk hjertesvikt dekompensasjon (Lungeødem, Hypoperfusion syndrom eller hypotensjon);

-forlenget eller intermitterende terapi inotropnami betyr, rettet mot stimulering av β-adrenoreceptor;

-klinisk signifikant sinusova etiologi;

- SSS;

- Kardiogent sjokk;

- Hypotensjon;

-uttrykt av menneskelig perifere blodsirkulasjonen (inkl. med trusselen om koldbrann);

-pasienter med mistenkt akutt hjerteinfarkt med hjertefrekvens under 45 u. / min, PQ intervall mer 0.24 med eller systolisk helvete mindre 100 mmHg.;

-pasienter, tildelt i/med innføringen av blokkering langsom kalsium kanaler (inkl. verapamil);

- Barndom og oppvekst opp 18 år (effekt og sikkerhet av stoffet er ikke installert);

-overfølsomhet overfor stoffet eller andre beta-adrenoblokatoram.

FRA forsiktighet Når AV blokaden grad jeg, Angina Princmetalla, astma, KOLS, diabetes, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, metabolsk acidose, felles avtale med cardiac glykosider.

Graviditet og amming

Som de fleste narkotika Betalok^® ZOCH skal ikke være utpekt under graviditet og amming, unntatt, Når forventet fordelene til moren oppveier potensielle risikoen til fosteret og/eller barn.

Som andre antihypertensiva, Beta-adrenoblokatora kan forårsake bivirkninger, f.eks, Fosterets bradykardi, spedbarn eller barn, ammet. Antall metoprolol, slående brystet melk, Beta blokkerer handlingen i et barn, ammet (Når du tar mor til metoprolol i terapeutiske doser), er mindre.

Forsiktighetsregler

Pasienter med obstruktiv lungesykdom anbefales ikke å utnevne beta-adrenoblokatora. Dårlig portabilitet eller ineffektivitet av andre antigipertenziveh fond kan du tilordne metoprolol, fordi det er en selektiv narkotika. Du bør tilordne de minst effektive dosen, Om nødvendig er det mulig å utnevne beta₂-adrenomimetika.

Ikke anbefalt for å utnevne selektiv beta-adrenoblokatora pasienter med angina pectoris Prinzmetala. Denne gruppen av pasienter, selektiv beta-adrenoblokatora bør administreres med forsiktighet.

Når du bruker beta₁-adrenoblokatorov risiko innvirkning på Karbohydratmetabolisme, eller muligheten til å maske symptomer gipoglikemii betydelig mindre, enn å bruke ikke-selektivt beta-adrenoblokatorov.

Pasienter med kronisk hjertesvikt bør stadium av kompensasjon og får den primære terapien til, og under behandling med Betalok^® ZOCH.

Sjelden mens terapi Betalokom^® ZOCH hos pasienter med nedsatt ledning kan skje før nedbrytning AV-blokade. Hvis en behandling utviklet bradykardi, Det er nødvendig å redusere dosen eller stopp stoffet skal gradvis.

I løpet av bruk av stoffet kan øke symptomer på menneskelig perifere blodsirkulasjonen, hovedsakelig på grunn av lavere helvete.

Eventuelt utnevnelsen av Betaloka^® ZOCH pasienter med feohromotsytoma tilordne samtidig Alpha-adrenoreceptor antagonister.

Kliniske studier på effekt og sikkerhet hos pasienter med alvorlig stabil hjertesvikt (IV funksjonsklasse NYHA-klassifisering) begrenset. Behandling av slike pasienter skal være utført av leger, med spesialisert kunnskap og erfaring.

Pasienter med hjertesvikt kombinert med akutt hjerteinfarkt og ustabil angina ble ekskludert fra studier, på grunnlag av som identifisert bevis for tildeling. Effekt og sikkerhet av stoffet for denne gruppen av pasienter er ikke beskrevet. Anvendelse av ustabile og decompensirovanna hjertesvikt er kontraindisert.

Unngå plutselige seponering. Løfte stoffet skal gradvis, under 2 uker. Dosen er gradvis, fordelt på flere doser, å oppnå den ultimate dosen – 25 mg 1 gang / dag.

Hvis du vil utføre bør kirurgiske inngrep varsle Anestesilege om terapi, finne å narkose med minimal negative inotrope effekt, Eliminering av stoffet før operasjonen anbefales imidlertid ikke.

Det vil forstås, at pasienter, motta beta-adrenoblokatora, anafylaktisk sjokk er vanskeligere.

Bruk i Pediatrics

Opplevelsen av å bruke Betaloka^® ZOCH hos barn er begrenset. Bruk av stoffet i denne kategorien er kontraindisert hos pasienter.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Når det gjelder sannsynligheten for svimmelhet eller trøtthet spørsmålet om muligheten for aktiviteter farlig aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner, skal behandles etter vurdere pasientens personlige reaksjoner på ecstasy.

Overdose

Metoprolol dose 7.5 g voksen forårsaket alvorlig forgiftning. Barnet 5 år, akseptere 100 mg metoprolol, etter gastrisk lavage ble observert tegn til forgiftning. Resepsjon 450 mg metoprolol tenåring 12 år resulterte i moderat forgiftning. Resepsjon 1.4 og g 2.5 g metoprolol voksne forårsaket moderate og alvorlig forgiftning, henholdsvis. Resepsjon 7.5 g for voksne har ført til svært alvorlig forgiftning.

Symptomer: den mest alvorlige er symptomer på hjerte-karsystemet, Men noen ganger, spesielt hos barn og ungdom, kan råde symptomer på sentralnervesystemet og undertrykkelse av lungefunksjonen, bradykardi, AV blokaden III grad, asistolija, markert reduksjon i blodtrykket, dårlig perifer perfusjon, hjertefeil, kardiogent sjokk, Hemming av lungefunksjonen, apnea, økt tretthet, avbrudd og tap av bevissthet, tremor, kramper, økt svette, parestesi, bronkospasme, kvalme, oppkast, èzofageal′nyj krampe, gipoglikemiâ (spesielt hos barn) eller hyperglykemi, hyperkalemi; effekt på nyrer; tranzitornyi miasteniceski syndrom.

Medfølgende opptak alkohol, antihypertensiva, hinidina eller barbiturater kan forverre tilstanden til pasienten. De første tegnene på en overdose kan oppstå gjennom 20 min-2 h etter administrasjon av stoffet.

Behandling: administrering av aktivt kull, om nødvendig – ventrikkelskylling.

Atropin dose 0.25-0.5 mg/i for voksne og 10-20 µg/kg for barn må tilordnes mage lavage (på grunn av risikoen for stimulere nervus vagus).

Hvis nødvendig vedlikehold av veien luftveiene er utført AV. For Kopping i bronchoconstriction kan injeksjon eller innånding terbutaline brukes.

Du må fylle ut Blindkopi, Hold tilførsel av glukose. Atropyn 1.0-2.0 mg / i, Gjenta om nødvendig innføring (spesielt når vagusnyh symptomer). EKG-overvåking.

Ved hjerteinfarkt depresjon vist eller dobutamin infusjon av dopamin. Du kan bruke glucagon 50-150 mcg/kg/i hver 1 m. I noen tilfeller kan effektivt legge til behandling av adrenalin.

Når arytmi og avansert želudočkovom (QRS) komplekse infuzionno injisert natrium løsninger (chloride eller bikarbonat). Det er mulig å installere kunstig driveren rytme.

Når hjertestans på grunn av en overdose må lungeredning i flere timer.

Symptomatisk behandling.

Legemiddelinteraksjoner

Metoprolol er et medium for CYP2D6, I denne sammenheng, forberedelser, hemme CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, Celecoxib, propafepon og diphenhydramine) kan påvirke plasma konsentrasjon metoprolola.

Kombinasjon, som bør unngås

Barbitursyre derivater: barbiturater øke metabolismen av metoprolol, som følge av induksjon av enzymer (Studien ble gjennomført med fenobarbital).

Propafenone: Når du tilordner propafenon 4 pasienter, mottar metoprolol, Var det en økning i konsentrasjonen metoprolola plasma 2-5 tid, samtidig 2 Pasientene opplevde bivirkninger, karakteristisk for metoprolol. Dette samspillet er bekreftet i forskning på den 8 Frivillige. Sannsynligvis, samhandling skyldes hemming av propafenonom, som hinidinu, metabolisme av metoprolol gjennom izofermenta CYP2D6. Tatt i betraktning faktum, det propafenone har egenskapene til beta-adrenoblocker, felles utnevnelsen av metoprolol og propafenon synes ikke hensiktsmessig.

Verapamil: kombinasjonen av beta-adrenoblokatorov (atenolola, Propranolol og pindolola) og verapamil kan forårsake bradykardi og føre til lavere helvete. Verapamil og beta-adrenoblokatora ha utfyllende ingibiruty effekt AV ledningsevne og sinus node-funksjonen.

Kombinasjon, i programmet som kan kreve dose justering Betalok^® ZOCH

Klasse I antiarrhythmics: i kombinasjon med beta-adrenoblokatorami muligens summering av negativ effekt inotropnogo, som en konsekvens, utvikle alvorlig hemodynamiske bivirkninger hos pasienter med nedsatt venstre ventrikkel-funksjonen. Slike kombinasjoner bør også unngås hos pasienter med SSSU og brudd på AV ledning. Samhandling beskrevet i eksemplet dizopiramida.

Amiodaron: felles program med metoprolol kan føre til uttales sinus bradykardi. Tatt i betraktning den ekstremt lang T_1/2 Amiodarone (50 dager), bør ta i kontoen mulig interaksjon etter lang tid etter amiodarone.

Diltiazem: diltiazem og beta-adrenoblokatora forsterke ingibirutee AV ledningsevne og sinus node-funksjonen. I kombinasjon med metoprolol diltiazem tilfeller av bradykardi.

NSAIDs: Npvs svekke blodtrykkssenkende virkningen av beta-adrenoblokatorov. Denne samhandlingen er registrert i kombinasjon med indomethacin og ble observert i kombinasjon med sulindakom. I studier med diclofenac denne effekten ikke registrert.

Difengidramin: Diphenhydramine reduserer biotransformatia metoprolol til α–gidroksimetoprolola i 2.5 ganger. Samtidig har det vært en styrking av metoprolol.

Adrenalin (adrenalin): rapportert på 10 tilfeller uttrykt arteriell hypertensjon og bradykardi hos pasienter, tar selektiv beta-adrenoblokatora (inkludert pindolol og propranolol) og behandles med adrenalin. Samhandling observert i en gruppe av friske frivillige og. Forventet, at slike reaksjoner kan også oppstå når du bruker adrenalin med lokale anestesimidler ved utilsiktet inntak i vaskulær spor. Tilsynelatende, Denne risikoen er langt lavere når cardioselective betablokkere.

Phenylpropanolamine: fenylpropanolamin (norefedrin) enkeltdose 50 mg kan forbedre diastolisk helvete patologisk verdier i friske frivillige. Propranolol utgangspunktet kan heve helvete, kaller fenilpropanolaminom. Imidlertid kan beta-adrenoblokatora forårsake reaksjoner ironisk hypertensjon pasienter, mottar høye doser av phenylpropanolamine. Det ble rapportert på flere tilfeller utvikling gipertoniceski kriza på bakgrunn av opptak av phenylpropanolamine.

Kinidin: Kinidin hemmer metabolismen av metoprolol fra en bestemt gruppe av pasienter med rask gidroksilirovaniem (i Sverige om 90% befolkningen), ringer, hovedsakelig, en betydelig økning i plasma konsentrasjon av metoprolol og økt β-adrenoceptor blokade. Det antas, at slik samhandling er karakteristisk for andre beta-adrenoblokatorov, i metabolismen av CYP2D6 CYP.

Klonidin: Hypertensiv reaksjoner i en brå kansellering av clonidine kan forverres mens du mottar beta-adrenoblokatorov. I et felles program, ved nødvendighet å avbryte clonidine, stopper beta-adrenoblokatorov bør starte et par dager før løfte clonidine.

Rifampicin: Rifampicin kan øke metabolismen av metoprolol, redusere konsentrasjonen i blodet plasma. Pasienter, samtidig tar metoprolol og andre beta-adrenoblokatora (øyedråper) eller MAO-hemmere, skal være under tett oppsyn.

I møte med resepsjonen øke beta-adrenoblokatorov 73.21 anestesimidler cardiodepressivne effekt.

I møte med resepsjonen beta-adrenoblokatorov pasienter, motta muntlig gipoglikemicakie betyr, kan kreve dose justering fortiden.

Plasma konsentrasjonen av metoprolol kan øke når du tar cimetidin eller gidralazina.

Hjertet glykosider i et felles program med beta-adrenoblokatorami kan øke tiden AV ledningsevne og forårsake bradykardi.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur over 30 ° c. Holdbarhet - 3 år.