АЗАРАН
Aktivt material: Ceftriakson
Når ATH: J01DD04
CCF: III cefalosporiner
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Produsent: HEMOFARM A.D. (Serbia)
Doseringsform, sammensetning og emballasje
Pulver til I / O, og den / m fra hvit til hvit med en gulaktig fargetone.
| 1 fl. | |
| цeftriakson (natriumsaltet) | 1 g |
Fargeløs glassflasker (1) – pakker papp.
Fargeløs glassflasker (10) – pakker papp.
Fargeløs glassflasker (50) – pakker papp.
Farmakologiske virkning
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Effektiv bakteriedrepende, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, produsert av de fleste gram-positive og gram-negative bakterier.
Aktiv mot grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptokokker viridans, Streptococcus bovis; Gram-negative aerobe bakterier: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, influensa (inkl. stammer, producyrute penitsillinazou), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inkl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkl. stammer, producyrute penitsillinazou), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus er fantastisk, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (inkl. Salmonella typhi), Serratia spp. (inkl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkl. Vibrio kolerae), Yersinia spp. (inkl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (inkl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (annet enn Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptokokker spp.
C narkotika motstandsdyktig метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetikk
Absorpsjon og distribusjon
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, bein, суставы, мочевыводящий тракт, hud, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г Cmaks i plasma 38 ug / ml 76 henholdsvis ug / ml,, på / i en dose 500 mg, 1 og g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 henholdsvis ug / ml,. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd er 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), barn – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Fradrag
T1/2 er 6-9 Nei, slik at du kan bruke stoffet 1 gang / dag.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 Nei 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produktet.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (alder 75 år), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 øker betydelig.
Pasienter, hemodialyse (CC 0-5 ml / min), T1/2 er 14.7 Nei; på CC 5-15 ml / min – 15.7 Nei; på CC 16-30 ml / min – 11.4 Nei; på CC 31-60 ml / min – 12.4 Nei.
У детей с менингитом Т1/2 Etter on/i en dose 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 Nei.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Vitnesbyrd
Behandling av infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer, forårsaket av følsomme mikroorganismer:
- Infeksjoner i øvre og nedre luftveier (inkl. lungebetennelse, lunge abscess, empyema);
- Infeksjoner i hud og bløtvev;
- Bone og felles infeksjoner;
- Urinveisinfeksjoner (inkl. pyelonefritt);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (inkl. kholangit, galleblæren empyema);
- Bekken infeksjon;
- Peritonitt;
-bakteriell meningitt;
-Bakteriell endokarditt;
- Sepsis;
— острая неосложненная гонорея;
- Lyme sykdom;
— шигеллез;
-salmonellosis.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Doseringsregime
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
Til voksne og barn over 12 år gjennomsnittlig daglig dose er 1-2 g 1 gang / dag. Maksimal daglig dose for voksne – 4 g.
Til новорожденных в возрасте до 14 dager dose 20-50 mg / kg / dag. Maksimal daglig dose 50 mg / kg.
Til barn i alderen 15 дней и до 12 år daglig dose er 20-80 mg / kg.
Barn som veier mer 50 kg administrere doser for voksne.
Den daglige dose 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Til профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Ved bakteriell meningitt у грудных детей и детей младшего возраста dose 100 mg / kg 1 gang / dag. Maksimal daglig dose - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, til 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Ved akutt ukomplisert gonoree препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
Ved Lyme sykdom oppnevnt voksne og barn dose 50 mg / kg 1 gang / dag, maksimal daglig dose – 2 g. Lengden av behandlingen – 14 dager.
I pasienter med nedsatt nyrefunksjon коррекция дозы требуется только при alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
I pasienter med nedsatt nyrefunksjon нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
I pasienter med nedsatt leverfunksjon нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
Ved сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Pasienter, hemodialyse, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Regler for tilberedning og administrering av injeksjonsvæske, oppløsning
Приготовление раствора для в/м введения
1 g av stoffet oppløst i 3.6 ml vann til injeksjon, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g av stoffet oppløst i 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Det bør bli husket, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g av stoffet oppløst i 9.6 ml sterilt vann til injeksjon, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Utarbeidelse av løsningen for i / v infusjon
2 g av stoffet oppløst i 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natriumkloridoppløsning; 0.45% natriumkloridoppløsning + 2.5% Druesukker; 5% Druesukker; 10% Druesukker; 6% раствор декстрана в 5% druesukker; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Bivirkning
CNS: hodepine, svimmelhet.
Fra urinveiene: nedsatt nyrefunksjon (azotemi, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glycosuria, цilindrurija, hematuri, oligurija, anurija).
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, smaksforstyrrelser, flatulens, stomatitt, glossitt, diaré eller forstoppelse, pseudomembranøs enterokolitt, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbiosis, magesmerter, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, giperʙiliruʙinemija, kolestatisk gulsott.
Fra blodkreft system: anemi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, nøytropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemi.
Fra blodkoagulasjonssystemet: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), neseblødning, økt protrombintid.
Allergiske reaksjoner: elveblest, utslett, kløe, feber, lav kroppstemperatur; sjelden – bronkospasme, hevelse, eozinofilija, eksudativ erythema multiforme (inkl. Stevens-Johnson syndrom), anafylaktisk sjokk, serumsyke.
Lokale reaksjoner: på / i innledningen – flebitt, smerter langs i Wien; når jeg / m administrasjon – ømhet på injeksjonsstedet.
Andre: lagret infeksjon (inkl. candidiasis).
Kontra
- Overfølsomhet overfor narkotika;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, penicillin og karbapenemer.
FRA forsiktighet назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Graviditet og amming
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, når den tiltenkte fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Forsiktighetsregler
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodialyse, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (rødme i ansikt, спастические боли в животе и в области желудка, kvalme, oppkast, hodepine, reduksjon i blodtrykket, takykardi, tungpustethet).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, da – GCS.
In vitro studier har vist, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Overdose
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Behandling: symptomatisk behandling. Ingen spesifikk motgift. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Legemiddelinteraksjoner
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (inkl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriakson, undertrykke tarmfloraen, forhindrer syntesen av vitamin K. Derfor, mens bruk av narkotika, reduserer blodplateaggregeringen (NSAIDs, salicilaty, sulfinpirazon), Det øker risikoen for blødning.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Sammen med søknaden “sløyfe” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Pharmaceutical interaksjon
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (inkl. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, som inneholder kalsium (inkl. с раствором Рингера).
Betingelser for tilførsel av apotek
Stoffet er utgitt under resept.
Betingelser og vilkår
B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhet – 3 år.
