АТОРИС

Aktivt material: Atorvastatin
Når ATH: C10AA05
CCF: Lipidsenkende legemidler
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): E78.0, E78.2
Når CSF: 16.01.01
Produsent: KRKA d.d. (Slovenia)

Doseringsform, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Piller, Film-belagt hvit, runde, litt biconcave, presentasjoner – hvit masse med grov overflate.

Stoffene: povidon, sodium lauryl, kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Опадрай II HP 85F28751 белый (polyvinylalkohol, Titandioksid (E171), makrogol 3000, talkum).

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit, runde, litt biconcave, presentasjoner – hvit masse med grov overflate.

Stoffene: povidon, sodium lauryl, kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, Kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Опадрай II HP 85F28751 белый (polyvinylalkohol, Titandioksid (E171), makrogol 3000, talkum).

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Piller, Film-belagt hvit eller nesten hvit, runde, litt biconcave.

Stoffene: povidon, sodium lauryl, kalsiumkarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, natriumkrysskarmellose, magnesiumstearat.

Sammensetningen av skallet: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Titandioksid (E171), makrogol 400).

10 PC. – blemmer (1) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (3) – pakker papp.
10 PC. – blemmer (9) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Lipidsenkende medikament fra statingruppen.

Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, enzym, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Hs) Kroppen. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Atorvastatin reduserer innholdet av totalt kolesterol, LDL, apolipoprotein B, TG. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Действие Аториса^® utvikles gjennom 2 uker etter starten av doserings, Maksimal effekt oppnås etter 4 av uken.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Etter svelging godt absorbert fra mage-tarmkanalen (80%). Tiden for å nå C_maks er 1-2 Nei.

Вследствие интенсивного метаболизма при “første pass” через печень биодоступность аторвастатина составляет 12%.

Distribusjon

Gjennomsnittlig V_d – 381 l, Plasmaproteinbinding - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (Orto- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Это активные метаболиты обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20-30 Nei.

Fradrag

Skriv hovedsakelig i gallen (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T_1/2 – 14 Nei. Omtrent 46% utskilt i feces, mindre 2% – urin.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

C_maks у женщин выше на 20%, AUC – ниже на 10%.

C_maks у больных алкогольным циррозом печени в 16 ganger høyere enn normalt.

Vitnesbyrd

— для снижения сывороточных уровней общего Хс, Hs-LPNP, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией;

— для снижения в плазме крови повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и общего Хс/Хс-ЛПВП. Препарат назначают при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Doseringsregime

До начала лечения Аторисом^® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

Stoffet tas oralt, uansett måltidet.

Anbefalt startdose – 10 mg daglig. Доза препарата варьирует от 10 mg 80 mg 1 gang / dag, подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (i form av tabletter, filmbelagt, 40 mg). Аторис^® принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.

Терапевтический эффект Аториса^® observert etter 2 недели приема препарата, Maksimal effekt oppnås etter 4 av uken. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 uker etter starten av doserings.

В начале терапии и/или во время повышения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.

Ved первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) hyperkolesterolemi (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, som økes gjennom 4 недели в зависимости от реакции пациента. Maksimal daglig dose – 80 mg.

Ved Homozygot familiær hyperkolesterolemi начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 mg (1 gang / dag). Аторис^® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (plasmapheresis) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Til eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon dosejustering er nødvendig.

Nedsatt nyrefunksjon не оказывает влияния на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении аторвастатина, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. I denne situasjonen vises kontroll av kliniske parametere og laboratorieparametere, og hvis det oppdages betydelige patologiske endringer, bør dosen reduseres eller behandlingen avbrytes..

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: søvnløshet eller søvnighet, svimmelhet, hodepine, asthenic syndrom, mareritt, hukommelsestap, parestesi, perifericheskaya nevropati, emosjonell labilitet, ataksi, hyperkinesis, depresjon, gipesteziya, svakhet, utilpasshet.

Fra sansene: amblyopi, tinnitus, tørrhet i bindehinnen, ccomodation, blødning i øyet, døvhet, glaukom, parosmija, tap av smak.

Kardiovaskulære systemet: hjerterytme, vasodilatasjon, migrene, postural hypotensjon, økt blodtrykk, flebitt, arytmi, brystsmerter, vaskulitt.

Fra blodkreft system: anemi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Åndedrettssystemet: bronkitt, rhinitt, dyspné, bronkial astma, neseblødning.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, halsbrann, forstoppelse eller diaré, flatulens, gastralgia, magesmerter, anoreksi, økt appetitt, munntørrhet, raping, dysfagi, oppkast, stomatitt, øsofagitt, glossitt, gastroenteritt, hepatitt, pečenočnaâ hvordan, Cheilitis, duodenalsår, pankreatitt, kolestatisk gulsott, økning i levertransaminaser, rektal blødning, bakken, krovotochivosty rett, tenesmus.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: gikt, kramper av beinmuskulaturen, ʙursit, myositt, myopati, artralgii, muskelsvakhet, myalgi, raʙdomioliz, felles kontrakturer, polymyalgia rheumatica, ryggsmerter.

Med urin-systemet: urogenitalynыe infeksjoner, dizurija (inkl. thamuria, nokturi, urininkontinens eller urinretensjon, haster med å urinere), cystitt, hematuri, vaginal blødning, livmor blødning, urolithiasis sykdom, metrorragija, epididymitt, nedsatt libido, impotens, unormal ejakulasjon.

Hudreaksjoner: Svette, eksem, seborrhea, ekkymose.

Allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett, kontakteksem; sjelden - urtikaria, angioødem, hevelse i ansiktet, lupus-lignende syndrom, vaskulitt, foto, anafylaksi, erythema multiforme exudative, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom).

Fra laboratorieparametre: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, økt serum CPK, albuminuri, økt ALAT, IS, trombocytopeni, eozinofilija, økt senkning.

Andre: perifere ødemer, vektøkning, gynekomasti, forverring av gikt, feber, alopecia.

Kontra

- aktiv leversykdom (inkl. aktiv kronisk hepatitt, kronisk alkoholisk hepatitt);

- Leversvikt;

— цирроз печени различной этиологии;

- økt aktivitet av levertransaminaser av ukjent opprinnelse;

— заболевания скелетных мышц;

- Graviditet;

- Amming (amming);

- Opp til 18 år (эффективность и безопасность применения не установлена);

- Overfølsomhet overfor narkotika.

Legemidlet er ikke foreskrevet for kvinner i reproduktiv alder, не использующим адекватные методы контрацепции.

Stoffet inneholder laktose, поэтому не рекомендуется пациентам с галактоземией или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицитом лактазы.

FRA forsiktighet следует назначать препарат при алкоголизме, en leversykdom.

Graviditet og amming

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. Stoffet er foreskrevet женщинам репродуктивного возраста bare, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Если женщина планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса^®, i det minste, за месяц до запланированной беременности.

При необходимости назначения Аториса^® bør avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Перед началом терапии Аторисом^® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

При применении Аториса^® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, vanligvis, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, gjennom 6 uker 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН.

Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.

Pasienter skal varsles om at, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Spesiell, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой.

При лечении Аторисом^® возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом^® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: fibrater, en nikotinsyre, ciklosporin, nefazodon, visse antibiotika, soppdrepende midler fra gruppen av azoles, HIV-proteasehemmere. При клинических проявлениях миопатии рекомендуется определить плазменные концентрации КФК. При 10-кратном повышении ВГН активности КФК лечение Аторисом^® skal avsluttes.

Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, Men, связь с применением препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

О неблагоприятном влиянии Аториса^® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Overdose

Behandling: в случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (ventrikkelskylling, прием активированного угля или слабительных средств). Ingen spesifikk motgift.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (sjeldne, men alvorlige bivirkninger) препарат должен быть немедленно отменен, а больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ.

Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, i alvorlige tilfeller, hemodialyse.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Legemiddelinteraksjoner

Med samtidig bruk av atorvastatin og cyklosporin, ингибиторами ВИЧ-протеазы (indinavir, ritonavir), antibiotika (Erytromycin, klaritromycin, квинупристин/далфопристин), soppdrepende medisiner fra azolgruppen (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном применении с эритромицином С_makh аторвастатина увеличивается на 40%.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

Ved samtidig administrering av atorvastatin med colestipol, reduseres konsentrasjonen av atorvastatin i plasma med 25%, men den terapeutiske effekten av kombinasjonen er høyere, enn effekten av ett medikament.

Samtidig bruk av narkotika, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (inkl. cimetidin, ketokonazol, spironolakton), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (Det bør utvises forsiktighet).

Pasienter, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Syk, получающие данную комбинацию, bør være under tilsyn av en lege.

I et program med p-piller (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, mottar atorvastatin.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Denne effekten forsvinner etter 15 dager med samtidig bruk av disse stoffene.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.

Клинически значимого взаимодействия с циметидином не отмечено.

Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом^® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис^®, должны избегать употребления этого сока.

Betingelser for tilførsel av apotek

Stoffet er utgitt under resept.

Betingelser og vilkår

B-listen. Stoffet skal oppbevares utilgjengelig for barn på eller over 25 ° C. Holdbarhet – 2 år.