АТЕНОЛОЛ

Aktivt material: Atenolol
Når ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
Når CSF: 01.01.01.02
Produsent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

LEGEMIDDEL FORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Stoffene: maisstivelse (tørr), methylparaben, propyl, magnesiumstearat, natriumstivelseglykolat, kolloidalt silisiumdioksid, vann.

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
14 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Cardioselective beta₁-blocker uten sympatomimetisk aktivitet. Gir antihypertensive, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: redusere hjertefrekvensen, undertrykker ledningsevne og angst, reduserer hjertets kontraktilitet. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (første 24 timer etter oral administrasjon) øker (som et resultat av gjensidig økning i aktiviteten av α-adrenerg stimulering og fjerning av β₂-adrenoreceptorov), gjennom 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Den hypotensive effekten er assosiert med en reduksjon i blodsirkulasjon, redusert aktivitet av renin-angiotensin-systemet (er viktigere for pasienter med opprinnelig reninsekresjon), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, og diastolisk blodtrykk, уменьшением ударного объема и минутного объема. I middels terapeutiske doser påvirker det ikke tonen i perifere arterier.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (forlengelse av diastole og forbedring av hjerteinfarkt) og kontraktilitet, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. På bekostning av å øke ende-diastolisk trykk i venstre ventrikkel og øket strekk ventrikulære muskelfibre kan øke oksygenbehov, spesielt hos pasienter med kronisk hjertesvikt.

Antiarytmisk virkning er på grunn av eliminering av faktorer arytmogene (takykardi, øket aktivitet i det sympatiske nervesystemet, økt cAMP, hypertensjon), en reduksjon i frekvensen av spontan eksitasjon av sinus og ektopisk pacemakere og en avmatning i AV-ledning. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (bukspyttkjertelen, skjelettmuskulatur, glatt muskel perifere arterier, bronkial og livmor), og karbohydrat metabolismen; alvorlighetsgraden av aterogen virkning skiller seg ikke fra virkningen av propranolol. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ENO- и дромотропное действие. Når det brukes i høye doser (mer 100 mg / dag) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 Nei, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 uke med behandling. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 timer etter administrasjon, topper senere 2-4 ч и продолжается до 24 Nei.

Farmakokinetikk

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, biotilgjengelighet – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Dårlig penetrere BBB. Plasmaproteinbinding – 6-16%.

T_1/2 er 6-9 Nei. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 og kumulering: minst QC 35 stoffet metaboliseres i leveren med dannelse av S-oksid_1/2 er 16-27 Nei, minst QC 15 ml / min – mer 27 Nei, при анурии удлиняется до 144 Nei. Skilles ut under hemodialyse.

Eldre pasienter T_1/2 øker.

Vitnesbyrd

Arteriell hypertensjon, hypertensive krise, mitralklaffprolaps, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Behandling: CHD, angina (Spenning, покоя и нестабильная).

Behandling og forebygging: hjerteinfarkt (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arytmier (inkl. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyrotoxicosis), sinus takykardi, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya og ventrikkel arrythmia, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, atrietakykardi, auricular flagre.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

I kombinert terapi: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feokromocytom (только вместе с альфа-адреноблокаторами), thyrotoxicosis; migrene (forebygging).

Doseringsregime

Etablere individuelt. Обычная доза для взрослых – innsiden, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 gang / dag. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – av 50 mg / dag; minst QC 15 ml / min – av 50 mg daglig.

Maksimal dose: voksne når de tas oralt – 200 mg / dag 1 eller 2 opptak.

Bivirkning

Kardiovaskulære systemet: i noen tilfeller – bradykardi, hypotensjon, AV-ledningsforstyrrelser, symptomer på hjertesvikt.

Fra fordøyelsessystemet: в начале терапии возможны тошнота, forstoppelse, diaré, munntørrhet.

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: в начале терапии возможны усталость, svimmelhet, depresjon, легкая головная боль, Søvnforstyrrelser, kuldefølelse og parestesier i ekstremitetene, снижение реакционной способности пациента, redusert utskillelse av tårevæske, konjunktivitt.

På den delen av det endokrine systemet: redusert potens, hypoglykemisk tilstand hos en pasient med diabetes mellitus.

Åndedrettssystemet: hos predisponerte pasienter – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Allergiske reaksjoner: kløe.

Andre: økt svetting, erytem.

Kontra

AV-blokkade II og III grader, sinoatrialynaya blokade, SSS, bradykardi, (HR mindre 40 u. / min), hypotensjon (в случае применения при инфаркте миокарда, systolisk blodtrykk mindre enn 100 mmHg.), kardiogent sjokk, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akutt hjertesvikt, Prinzmetals angina, amming, samtidige MAO-hemmere, повышенная чувствительность к атенололу.

Graviditet og amming

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Derfor er bruk av graviditet mulig bare i tilfelle, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Forsiktighetsregler

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, kronisk obstruktiv lungesykdom (inkl. bronkial astma, emfysem), metabolsk acidose, hypoglykemi; аллергических реакциях в анамнезе, kronisk hjertesvikt (kompensert), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (intermitterende claudicatio, Raynauds syndrom), feokromocytom, leversvikt, kronisk nyresvikt, myasthenia, thyrotoxicosis, depresjon (inkl. historie), psoriaze, Graviditet, hos eldre pasienter, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, som har en verdi for pasienter, bruker kontaktlinser.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Pasienter, aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, uttrykt brudd ledningsevne; описаны случаи постуральной гипотензии, svimmelhet, venstre ventrikkel svikt, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedasjon, munntørrhet.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, som kan føre til en betydelig forbedring i helvete, utvikling gipertoniceski kriza.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.