amitriptylin
Aktivt material: Amitriptylin
Når ATH: N06AA09
CCF: Antidepressive
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F32
Når CSF: 02.02.01
Produsent: AlSi Pharma Company Inc. (Russland)
Doseringsform, sammensetning og emballasje
Piller fra hvit til hvit med en litt gulaktig fargetone, ploskotsilindricheskoy skjema, faset.
1 Kategorien. | |
Amitriptylin (hydrokloridet) | 10 mg |
Stoffene: potetstivelse, laktose, gelatin, kolloidalt silisiumdioksid (aэrosyl), talkum, magnesiumstearat.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (1) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (2) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (3) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (4) – pakker papp.
10 PC. – pakninger Valium posisjonell (5) – pakker papp.
100 PC. – plast krukker (1) – pakker papp.
Farmakologiske virkning
Antidepressant gruppe av trisykliske forbindelser, derivat dibenzotsiklogeptadina.
Mekanismen for antidepressiv virkning forbundet med en økning i konsentrasjonen av noradrenalin i synapser og / eller serotonin i CNS ved å hemme revers neuronalt opptak av disse mediatorer. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, hvilken, trodd, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, tilsynelatende, антихолинергической активностью, fører til en økning i evnen av blæren for å strekke, direkte stimulering av β-adrenerg, Aktiviteten av α-adrenoceptoragonister, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Farmakokinetikk
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Plasmaproteinbinding 82-96%. Vd – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 – 31-46 Nei. Rapporter meste nyrer.
Vitnesbyrd
Depresjon (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, inkl. barndom, endogent, involutional, reaktivnaя, невротическая, medikament, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), schizofrene psykoser, blandede emosjonelle lidelser, adferdsforstyrrelser (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimi, kronisk smertesyndrom (kroniske smerter hos kreftpasienter, migrene, revmatiske smerter, atypisk ansiktssmerte, postgerpeticheskaya nevralgi, posttravmaticheskaya nevropati, диабетическая невропатия, perifericheskaya nevropati), forebygging av migrene, magesår og duodenalsår.
Doseringsregime
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg om natten. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / dag (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Måneder. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / dag, vanligvis 1 gang / dag om natten, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / dag.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 år – 10-20 мг/сут на ночь, aldrende 11-16 år – 25-50 mg / dag.
/ M – Startdosen er 50-100 mg / dag 2-4 introduksjon. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 mg / dag, unntaksvis – til 400 mg / dag.
Bivirkning
Fra den sentrale og perifere nervesystemet: døsighet, asteni, besvimelse, angst, desorientering, eksitasjon, hallusinasjoner (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), angst, rastløshet, маниакальное состояние, opprømt tilstand, aggressivitet, hukommelsessvikt, depersonalisering, økt depresjon, redusert evne til å konsentrere seg, søvnløshet, mareritt, zevota, активация симптомов психоза, hodepine, myoklonus, dysartri, tremor (особенно рук, hoder, språk), perifericheskaya nevropati (parestesi), myasthenia, myoklonus, ataksi, ekstrapyramidale syndrom, учащение и усиление эпилептических припадков, EEG forandringer.
Kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon, takykardi, ledningsforstyrrelser, svimmelhet, uspesifikke EKG-forandringer (интервала ST или зубца T), arytmi, labilt blodtrykk, brudd på vnutrijeludockova ledeevne (forlengelse av QRS-komplekset, изменения интервала PQ, grenblokk).
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, halsbrann, oppkast, gastralgia, økt eller redusert appetitt (повышение или снижение массы тела), stomatitt, endring i smak, diaré, потемнение языка; sjelden – unormal leverfunksjon, kolestatisk gulsott, hepatitt
På den delen av det endokrine systemet: отек тестикул, gynekomasti, brystforstørrelse, galaktoré, endringer i libido, redusert potens, Hypo- eller hyperglykemi, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), syndrom av upassende sekresjon av ADH.
Fra blodkreft system: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eozinofilija.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, elveblest, foto, отечность лица и языка.
Effekter, på grunn av antikolinerg aktivitet: munntørrhet, takykardi, akkommodasjonsforstyrrelser, tåkesyn, midriaz, økt intraokulært trykk (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), forstoppelse, паралитическая непроходимость, urinretensjon, redusert svett, forvirring, делирий или галлюцинации.
Andre: hårtap, støy i ørene, hevelse, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.
Kontra
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaukom, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (grenblokk, AV-блокада II степени), amming, Barn opp til 6 år (muntlig), Barn opp til 12 år (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Graviditet og amming
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, unntatt i nødstilfeller. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, i det minste, for 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
IN eksperimentelle studier амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Forsiktighetsregler
Brukes med forsiktighet ved koronarsykdom, Arytmi, блокадах сердца, Hjertefeil, hjerteinfarkt, hypertensjon, slag, alkoholisme, thyrotoxicosis, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “lyver” eller “сидя”.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (inkl. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Det bør tas i betraktning, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, enn 14 dager etter seponering av MAO-hemmere.
Не следует применять одновременно с адрено- og sympatomimetika, inkl. Adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, fenylefrin, fenylpropanolamin.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, antikolinerge effekter.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer
I løpet av behandlingen bør avstå fra potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner.
Legemiddelinteraksjoner
I et program med narkotika, har et nedslående effekt på sentralnervesystemet, mulig signifikant økning i inhiberende virkning på sentralnervesystemet, blodtrykksenkende virkning, respirasjonsdepresjon.
I et program med narkotika, har antikolinerg aktivitet, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, takykardi, alvorlig hypertensjon.
Mens bruken av antipsykotiske medikamenter (nevroleptika) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
Ved samtidig bruk med antihypertensiva (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanetidin – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbiturater, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoksetin – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; med kinidin – возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
Mens bruken av etanol øker effekten av etanol, особенно в течение первых нескольких дней терапии.