ALZOLAM

Aktivt material: Alprazolam
Når ATH: N05BA12
CCF: ТРАНКВИЛИЗАТОР (АНКСИОЛИТИК)
ICD-10-kodene (vitnesbyrd): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Når CSF: 02.04.01
Produsent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Doseringsform, sammensetning og emballasje

Piller runde, Valium, grønn farge, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – med en annen.

Stoffene: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, stivelse, magnesiumstearat, Kolloidal vannfri silika, Fargestoffer (kinolin- gul, brilliant blue).

10 PC. – pakninger Valium posisjonell (10) – pakker papp.

Farmakologiske virkning

Angstdempende betyr (beroligende), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedasjon, snotvornoe, krampestill, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, frykt, angst) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetikk

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks i plasma oppnådd innen 1-2 Nei.

Bindingen til plasmaproteiner er 80%.

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 gjennomsnitt 12-15 Nei. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Vitnesbyrd

Тревожные состояния, nevroser, ledsaget av angst, опасности, angst, Spenning, ухудшением сна, irritabilitet, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, bekymring, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Doseringsregime

Individuell. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Startdosen er 250-500 g 3 ganger / dag, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dag.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 ganger / dag, vedlikeholdsdoser – 500-750 mg / dag, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, enn på 500 мкг каждые 3 dag; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Bivirkning

CNS: i begynnelsen av behandlingen (spesielt hos eldre pasienter) døsighet, trøtt, svimmelhet, redusert evne til å konsentrere seg, ataksi, desorientering, ustø gange, mental retardasjon og motoriske responser; sjelden – hodepine, eufori, depresjon, tremor, hukommelsestap, brudd på koordinere bevegelser, подавленность настроения, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollert bevegelser, inkl. eye), svakhet, myasthenia, dysartri; i noen tilfeller – paradoksale reaksjoner (агрессивные вспышки, forvirring, psykomotorisk agitasjon, frykt, suicidale tendenser, muskelspasmer, hallusinasjoner, eksitasjon, irritabilitet, angst, søvnløshet).

Fra fordøyelsessystemet: возможны сухость во рту или слюнотечение, halsbrann, kvalme, oppkast, nedsatt appetitt, forstoppelse eller diaré, unormal leverfunksjon, økning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsott.

Fra blodkreft system: mulig leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (lav kroppstemperatur, hypertermi, sår hals, dreven trøtthet eller svakhet), anemi, trombocytopeni.

Fra urinveiene: возможны недержание мочи, urinretensjon, nedsatt nyrefunksjon, снижение или повышение либидо, dysmenoré.

På den delen av det endokrine systemet: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstrual uregelmessigheter.

Kardiovaskulære systemet: mulig reduksjon i blodtrykket, takykardi.

Allergiske reaksjoner: mulig hudutslett, kløe.

Kontra

Koma, sjokk, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukom (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akutt respirasjonssvikt, alvorlig depresjon (могут проявляться суицидальные наклонности), graviditet (spesielt jeg trimester), amming, barndom og oppvekst opp 18 år, overfølsomhet for benzodiazepiner.

Graviditet og amming

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, redusert muskeltonus, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN eksperimentelle studier viser, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Forsiktighetsregler

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pasienter, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, spesielt hos pasienter, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, oppkast, усилением потоотделения, skjelvinger og kramper. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (mer 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s er ikke installert. Barn, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Under behandlingen, unngå alkohol.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og styringsmekanismer

Under behandling bør avstå fra aktiviteter potensielt farlige aktiviteter, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Legemiddelinteraksjoner

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidantibiotika – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.