Alprostadil (Код АТХ G04BE01)

Når ATH:
G04BE01

Karakteristisk.

Синтетический аналог естественного простагландина E₁ (ПГЕ₁). Hvit eller nesten hvitt pulver med Smeltepunkt mellom 115 og 116 ° C, løselighet ved 35 ° C er 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Molekulær vekt - 354,49.

Farmakologiske virkning.
Vasodilator, antiagregatine.

Søknad.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, diabetisk angiopati, thromboangiitis obliterans (Buerger sykdom), синдром Рейно с трофическими нарушениями, vaskulitt, Systemisk sklerose, leggkramper, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), inkl. митральная атрезия, pulmonal atresi, трехстворчатого клапана, tetrada Fallo.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Kontra.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: overfølsomhet, graviditet, amming. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, respiratorisk distress syndrom, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: overfølsomhet, предрасположенность к длительной эрекции (drepanocytemia, inkl. при подозрении, mnozhestvennaya myelom, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (vinkling, kavyernoznyi fibrose, Peyronies sykdom), стриктура мочеиспускательного канала, gipospadiя, Alder til 18 og eldre 75 år (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Restriksjoner gjelder.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, inkl. перенесенный в течение последних 6 Måneder; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, dekompensert kronisk hjertesvikt, hypotensjon, hjerte- svikt (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, leversvikt (inkl. historie), stater, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (magesår og duodenalsår, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), hemodialyse (лечение следует проводить в постдиализном периоде), diabetes mellitus type 1, особенно при обширных поражениях сосудов (hos eldre pasienter), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, hypotensjon, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: trombocytopeni, polycytemi, венозный тромбоз (inkl. predisposisjon), повышенная вязкость крови, ʙalanit, uretrit.

Bivirkninger.

При инфузионном введении

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, parestesi, kramper, trøtthet, følelse av uro, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко — спутанность сознания, psykose.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): lavt blodtrykk, takykardi, kardialgija, unormal hjerterytme, AV-blokade, rødhet i huden; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Fra luftveiene: tungpustethet; редко — респираторный дистресс-синдром, akutt lungeødem.

Fra fordøyelseskanalen: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, kvalme, oppkast, diaré, økning i levertransaminaser; редко — гипербилирубинемия.

Med urin-systemet: редко — почечная недостаточность, hematuri.

På den delen av muskel- og skjelettsystemet: artralgi; при длительном непрерывном применении (mer 4 Sol) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, elveblest, kløe.

Andre: økt svette, hypertermi, lav kroppstemperatur, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, ødem, эritema, overtredelse av følsomheten, флебит проксимальнее места в/в введения (til 40% pasienter).

Svært sjeldne (til 1% saker): sjokk, akutt hjertesvikt, giperʙiliruʙinemija, blødning, døsighet, брадипноэ, снижение функции дыхания, takypné, anurija, nedsatt nyrefunksjon, gipoglikemiâ, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, irritabilitet, gipotermiя, giperkapniя, rødme i huden, hematuri, перитонеальные симптомы, taxifilaksija, hyperkalemi, trombocytopeni, anemi.

Nyfødte: apnea (частота 10–12%), forhøyet temperatur (14%), rødme i huden (omtrent 10%, особенно при в/а введении), брадикадия (7%), reduksjon i blodtrykket (4%), kramper (4%), takykardi (3%); omtrent 2% - Diaré, sepsis; omtrent 1% — остановка сердца, hevelse, DIC, kaliopenia; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, gipotermiя, jitters, slapphet, kongestiv hjertesvikt, AV блокада II степени, supraventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer, брадипноэ, stridor, giperkapniя, respirasjonsdepresjon, takypné, регургитация желудочного содержимого, giperʙiliruʙinemija, anemi, blødning, trombocytopeni, anurija, hematuri, перитонеальные симптомы, gipoglikemiâ, hyperkalemi; при длительном курсе лечения (innen noen få uker) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (cm. også «forholdsregler»).

При интракавернозном введении

Lokale reaksjoner: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), hematom (3%) и экхимоз (2%) i injeksjon (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); mindre 1% — приапизм (0,4%), ʙalanit, blødning på injeksjonsstedet; betennelse, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, inkl. ощущение жара в половом члене, nummenhet, soppinfeksjon, irritasjon, overfølsomhet, фимоз, utslett, эritema, венозный сброс, smertefull ereksjon, unormal ejakulasjon.

Systemiske effekter (sjelden): боль и отек мошонки и тестикул, økt vannlating, urininkontinens, svingningene i blodtrykket (forhøye eller nedgang), takykardi, суправентрикулярная экстрасистолия, den perifere blodsirkulasjon, trøtthet, hodepine, gipesteziya, hevelse i føttene, hyperhidrose, kvalme, munntørrhet, повышение уровня сывороточного креатинина, leggkramper, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, bekken, i bena, половых органах, mage), midriaz, influensalignende symptomer.

Samarbeid.

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (antykoahulyantы, antiagregantы) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, cefoperazon, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; sympatomimetiske (Adrenalin, noradrenalin) — снижают вазодилатирующий эффект; må betraktes, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, Diuretika, NSAIDs, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Overdose.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Symptomer: reduksjon i blodtrykket, rødme i huden, svakhet; hos nyfødte (Foruten) — апноэ, bradykardi.

Behandling: замедление или прекращение инфузии, simptomaticheskaya terapi; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Symptomer: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Behandling: если эрекция длится менее 6 Nei, необходимо врачебное наблюдение, tk. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, Adrenalin, Fenylefrin), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, om nødvendig, kirurgisk behandling.

Dosering og administrasjons.

B / a, I /, интракавернозно. Doseringsregime individuell, avhengig av indikasjonen, og doseringsformen.

Forholdsregler.

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, Puls, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (serum creatinine >1,5 mg / dL) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Flebitt (проксимальнее места введения), vanligvis, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Apnea (cm. «Bivirkninger av») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. denne effekten, tilsynelatende, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Nyfødte, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 Nei, должны тщательно наблюдаться.

При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, under tilsyn av en lege, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 Nei. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 dag. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Behandlingen innledes med en dose, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, om nødvendig, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 Nei. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Forsiktighetsregler.

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Samarbeid