Zoloft: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra, hoe te gebruiken

Actief materiaal: Sertraline
Wanneer ATH: N06AB06
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Wanneer CSF: 02.02.04
Fabrikant: PFIZER {Italië}

Zoloft: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt wit, langwerpig, reliëf met de inscriptie “Pfizer” een kant, met een risico en een reliëfopschrift “ZLT50” – aan de andere kant van de pil.

Hulpstoffen: calciumfosfaat, microkristallijne cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumzetmeelglycolaat, magnesiumstearaat, hydroxypropyl, polyethyleenglycol, polysorbaten, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen, bedekt wit, langwerpig, reliëf met de inscriptie “Pfizer” enerzijds en “ZLT100” – aan de andere kant van de pil.

Hulpstoffen: calciumfosfaat, microkristallijne cellulose, hydroksypropyltsellyuloza, natriumzetmeelglycolaat, magnesiumstearaat, hydroxypropyl, polyethyleenglycol, polysorbaten, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Zoloft: farmacologisch effect

Antidepressiva, specifieke serotonineheropnameremmer (5-NT) in neuronen. Heeft zeer weinig effect op de heropname van noradrenaline en dopamine. In therapeutische doses blokkeert het de opname van serotonine in menselijke bloedplaatjes.. Het stimuleert niet, kalmerend of antiholinergicski acties. Door selectieve remming van de opname van 5-HT, sertraline versterkt de adrenerge activiteit niet. Sertraline heeft geen affiniteit voor muscarine cholinerge receptoren, waar, dopamine, gistaminovm, GABA-, benzodiazepine en adrenerge receptoren.

Sertraline veroorzaakt geen drugsverslaving, veroorzaakt geen gewichtstoename bij langdurig gebruik.

Zoloft: farmacokinetiek

Absorptie

Volledig geabsorbeerd, maar in een langzaam tempo. Wanneer het medicijn gelijktijdig met voedsel wordt ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid toe met 25%, C_max stijgt met 25% en T_max vermindert.

Bij mensen, wanneer sertraline wordt ingenomen in een dosis van 50 naar 200 mg 1 maal / dag 14 dagen C_max bereikt door 4.5-8.4 h na toediening. C_max en AUC zijn dosisproportioneel binnen 50-200 mg sertraline 1 maal / dag 14 dagen, tegelijkertijd wordt de lineaire aard van de farmacokinetische afhankelijkheid onthuld.

Distributie

Plasma eiwitbinding is ongeveer 98%.

Totdat de evenwichtstoestand is bereikt 1 week van behandeling (doseren 1 tijd / dag) ongeveer tweevoudige cumulatie van het medicijn wordt waargenomen.

Metabolisme

Sertraline ondergaat actieve biotransformatie tijdens “eerste pas” via de lever. De belangrijkste metaboliet, detecteerbaar in plasma, – N-desmethylsertraline – aanzienlijk inferieur (over 20 tijd) sertraline in in vitro activiteiten en vrijwel inactief in in vivo depressiemodellen.

Sertraline en N-desmethylsertraline worden actief gebiotransformeerd.

Aftrek

Gemiddeld T_1/2 sertraline bij jonge en oudere mannen en vrouwen is 22-36 Nee. T_1/2 N-desmethylsertraline varieert binnen 62-104 Nee. Metabolieten worden in gelijke hoeveelheden uitgescheiden in de ontlasting en urine.. Slechts een klein deel van het medicijn (minder 0.2%) uitgescheiden in de urine als onveranderd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Het farmacokinetische profiel bij adolescenten en ouderen verschilt niet significant van dat bij patiënten in de leeftijd 18 naar 65 jaar.

Display, dat de farmacokinetiek van sertraline bij kinderen met OCS vergelijkbaar is met die bij volwassenen (hoewel het metabolisme van sertraline iets actiever is bij kinderen). Echter, gezien het lagere lichaamsgewicht bij kinderen (vooral op de leeftijd 6-12 jaar), het medicijn wordt aanbevolen om in een lagere dosis te worden gebruikt, om overmatige plasmaspiegels te voorkomen.

Bij patiënten met levercirrose is T_1/2 geneesmiddel en AUC vergeleken met die bij gezonde mensen.

Volgens een farmacokinetische studie, bij herhaalde toediening van sertraline bij patiënten met stabiele milde levercirrose, een verhoging van T_1/2 geneesmiddel en een bijna drievoudige toename van de AUC (gebied onder de concentratie/tijd-curve) en C_max geneesmiddel vergeleken met die bij gezonde mensen. Significante verschillen in plasma-eiwitbinding in 2 er waren geen groepen.

Bij patiënten met lichte tot matige nierinsufficiëntie (CC 30-60 ml / min) en patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC 10-29 ml / min) Farmacokinetische parameters (AUC_0-24 en C_max) herhaalde doses sertraline verschilden niet significant van controle. In alle groepen T_1/2 drug was hetzelfde, er was ook geen verschil in plasma-eiwitbinding.

Zoloft: getuigenis

• depressie van verschillende etiologieën (Behandeling en preventie);
• obsessief-compulsieve stoornis (OCD);
• paniekstoornis;
• post-traumatische stress-stoornis (PTSS);
• sotsialynaya fobie.

Zoloft: het doseringsregime

Zoloft^™ benoemd 1 eenmaal per dag in de ochtend of avond. Tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.

Een T depressie en OCS behandeling wordt gestart met doseringen 50 mg / dag.

Behandeling paniekstoornis, PTSS en sociale fobie begin met een dosis 25 mg / dag, Deze toename door 1 een week van tevoren 50 mg / dag. Het gebruik van het medicijn volgens dit schema kan de frequentie van vroege bijwerkingen van de behandeling verminderen., kenmerk van paniekstoornis.

Met onvoldoende effect van sertraline bij patiënten in een dosis 50 mg/dag dagelijkse dosis kan worden verhoogd. De dosis moet met tussenpozen van maximaal 1 eenmaal per week tot de maximaal aanbevolen dosis, bestanddeel 200 mg / dag.

Het eerste effect kan worden waargenomen door: 7 dagen na de behandeling, het volledige effect wordt echter meestal bereikt door: 2-4 van de week (of zelfs voor een langere tijd met OCD).

Een T langdurige onderhoudstherapie het medicijn wordt voorgeschreven in de minimale effectieve dosis, die vervolgens wordt aangepast afhankelijk van het klinische effect.

In kinderen en adolescenten in de leeftijd 13-17 jaar, OCS-patiënten, Zoloft behandeling^™ moet beginnen met een dosis 50 mg / dag. In kinderen 6-12 jaar OCS-therapie begint met een dosis 25 mg / dag, door middel van 1 per week wordt het verhoogd tot 50 mg / dag. Vervolgens kan bij onvoldoende effect de dosis stapsgewijs worden verhoogd met 50 mg / dag 200 mg/dag naar behoefte. Om overdosering te voorkomen, wanneer de dosis meer wordt verhoogd 50 mg moet rekening houden met het lagere lichaamsgewicht bij kinderen in vergelijking met volwassenen. De dosis moet worden gewijzigd met tussenpozen van ten minste 1 van de week.

IN oude leeftijd het medicijn wordt in dezelfde doses gebruikt, zoals bij jongere patiënten.

Patiënten met verminderde leverfunctie gebruik lagere doses of verleng het interval tussen doses van het medicijn.

Patiënten met verminderde nierfunctie dosisaanpassing rekening houdend met de ernst van nierfalen is niet vereist.

Zoloft: bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, tremor, slapeloosheid (zelden – slaperigheid), alarm, ažitaciâ, hypomanie, rage, schendingen van de gang, wazig zicht, extrapiramidale stoornis (dyskinesie, acathisie), paresthesie, krampen. Bewegingsstoornissen werden vaker waargenomen bij patiënten met aanwijzingen voor hun aanwezigheid in de voorgeschiedenis of bij gelijktijdig gebruik van antipsychotica..

Zeldzame gevallen van ontwenningssyndroom zijn beschreven na stopzetting van de behandeling met sertraline.. Paresthesieën kunnen verschijnen, gipestezii, symptomen van depressie, hallucinaties, agressieve reacties, psychomotorische agitatie, angst of symptomen van psychose, die niet te onderscheiden zijn van de symptomen van de onderliggende ziekte.

Uit het lichaam als geheel: verhoogde transpiratie, gewichtsverlies of gewichtstoename, zwakte.

Uit het spijsverteringsstelsel: verminderde eetlust (zelden – verhogen), tot anorexia, droge mond, despepsiceskie aandoeningen (winderigheid, misselijkheid, braken, diarree), buikpijn.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: seksuele disfunctie (vertraging ejaculatie, verminderd libido, verminderde potentie, anorgazmija).

Cardiovasculair systeem: roodheid van de huid of blozen van het gezicht, bloeden (incl. Nasaal), hartslag.

Allergische reacties: netelroos, jeuk.

Dermatologische reacties: huiduitslag; zelden – Stevens-Johnson-syndroom, epidermale necrolyse.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: onregelmatige menstruatie, galactorroe, hyperprolactinemie.

Uit de laboratoriumparameters: voorbijgaande hyponatriëmie (vaker voor bij oudere patiënten, evenals bij het gebruik van diuretica of een aantal andere geneesmiddelen. Een vergelijkbare bijwerking is geassocieerd met het syndroom van ongepaste ADH-secretie.); zelden (langdurig gebruik) – asymptomatische toename van serumtransaminase-activiteit (stopzetting van het medicijn leidt tot normalisatie van de enzymactiviteit).

Zoloft: Contra

• gelijktijdige benoeming van MAO-remmers en pimozide;
• zwangerschap;
• het zogen (borstvoeding);
• Kinderen tot de leeftijd van 6 jaar;
• overgevoeligheid voor sertraline.

VAN voorzichtigheid – met organische ziekten van de hersenen (incl. mentale retardatie), epilepsie, lever- en / of nierfalen, uitgesproken gewichtsverlies.

Zoloft: Zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen gecontroleerde resultaten van het gebruik van sertraline bij zwangere vrouwen., dus schrijf Zoloft voor^™ tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als:, als de verwachte voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Vrouwen in de reproductieve leeftijd effectieve anticonceptie gebruiken tijdens de behandeling met sertraline.

Sertraline wordt aangetroffen in moedermelk, in verband waarmee het gebruik van Zoloft^™ niet aanbevolen tijdens borstvoeding. Er zijn in dit geval geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van het gebruik ervan.. Als het voorschrijven van het medicijn noodzakelijk is, dan moet de borstvoeding worden gestopt.

Zoloft: speciale instructies

Zoloft^™ Het kan niet eerder dan worden toegediend 14 dagen na het staken van MAO-remmers. MAO-remmers kunnen ook niet eerder worden voorgeschreven dan, dan 14 dagen na stopzetting van Zoloft^™.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Zoloft^™ met andere drugs, verbetering van serotonerge neurotransmissie, zoals tryptofaan, fenfluramine of 5-HT-agonisten. Een dergelijke gezamenlijke toewijzing moet zo mogelijk worden vermeden., gezien de waarschijnlijkheid van een farmacodynamische interactie.

Zoloft moet met voorzichtigheid worden gebruikt^™ met drugs, CNS depressiva. Gebruik van alcohol en drugs, met ethanol, tijdens behandeling met sertraline is verboden.

Klinische onderzoekservaring, wiens doel het was om de optimale tijd te bepalen, noodzakelijk voor de overgang van patiënten van het gebruik van andere antidepressiva en anti-obsessieve geneesmiddelen naar sertraline, beperkt. Bij het maken van deze overgang is voorzichtigheid geboden., vooral met langwerkende medicijnen, bijvoorbeeld met fluoxetine. Het vereiste interval tussen het staken van een selectieve serotonineheropnameremmer en het starten van een ander vergelijkbaar geneesmiddel is niet vastgesteld..

Opgemerkt, dat patiënten, elektroconvulsietherapie ondergaan, er is onvoldoende ervaring met sertraline. Het mogelijke succes of risico van een dergelijke gecombineerde behandeling is niet onderzocht..

Er is geen ervaring met het gebruik van sertraline bij patiënten met epileptische aanvallen., daarom moet het gebruik ervan worden vermeden bij patiënten met onstabiele epilepsie., en patiënten met gecontroleerde epilepsie moeten tijdens de behandeling nauwlettend worden gevolgd. Als er epileptische aanvallen optreden, moet het medicijn worden stopgezet.

Ziek, depressief, lopen risico op zelfmoordpogingen. Dit gevaar houdt aan totdat remissie zich ontwikkelt.. Daarom moeten patiënten vanaf het begin van de behandeling tot het bereiken van het optimale klinische effect onder constant medisch toezicht staan..

Tijdens klinische onderzoeken werden hypomanie en manie waargenomen bij ongeveer 0.4% patiënten, behandeld met sertraline. Gevallen van activering van manie/hypomanie worden ook beschreven bij een klein deel van de patiënten met manisch-depressieve psychose., behandeld met andere antidepressiva of anti-obsessieve medicijnen.

Zoloft toepassen^™ bij patiënten met een leverziekte moet met voorzichtigheid worden gebruikt; het is noodzakelijk om het doseringsregime te corrigeren.

Gebruik in Pediatrics

Veiligheid en werkzaamheid van sertraline vastgesteld bij kinderen met OCS (oud 6 naar 17 jaar).

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Afspraak sertraline, doorgaans, niet gepaard gaat met een schending van psychomotorische functies. Het gelijktijdig gebruik ervan met andere geneesmiddelen kan echter leiden tot verminderde aandacht en coördinatie van bewegingen.. Rij daarom tijdens de behandeling met sertraline voertuigen, speciale uitrusting of deelnemen aan activiteiten, geassocieerd met een verhoogd risico, niet aangeraden.

Zoloft: overdosis

Ernstige symptomen van een overdosis sertraline zijn niet vastgesteld, zelfs niet bij gebruik van het geneesmiddel in hoge doses.. Bij gelijktijdige toediening met andere drugs of alcohol kan echter ernstige vergiftiging optreden..

Symptomen: manifestaties van het serotoninesyndroom: misselijkheid, braken, slaperigheid, tachycardie, ažitaciâ, duizeligheid, psychomotorische agitatie, diarree, verhoogde transpiratie, myoclonus en hyperreflexie.

Behandeling: Er zijn geen specifieke antidota. Vereist intensieve ondersteunende zorg en constante bewaking van vitale lichaamsfuncties. Induceren braken wordt niet aanbevolen. Invoering van actieve kool kan effectiever zijn, dan maag lavage. Het is noodzakelijk om de luchtweg. Sertraline heeft een groot distributievolume, in dit verband toegenomen diurese, dialyse, hemoperfusie of bloedtransfusie kan niet effectief zijn.

Zoloft: geneesmiddelinteractie

Bij het gecombineerde gebruik van sertraline en pimozide was er een verhoging van de niveaus van pimozide bij eenmalige toediening in een lage dosis. (2 mg). Een verhoging van de pimozidespiegels ging niet gepaard met ECG-veranderingen.. Aangezien het mechanisme van deze interactie niet bekend is, en pimozide heeft een smalle therapeutische index, gelijktijdig gebruik van pimozide en sertraline is gecontra-indiceerd.

Er zijn ernstige complicaties bij gelijktijdig gebruik van sertraline en MAO-remmers., inclusief electorale (selegiline) en met omkeerbaar actietype (moclobemide). Het is mogelijk om serotoninesyndroom: hyperthermie, stijfheid, myoclonus, labiliteit van het autonome zenuwstelsel (snelle schommelingen in de parameters van de ademhalings- en cardiovasculaire systemen), mentale status verandert, inclusief verhoogde prikkelbaarheid, uitgedrukt opwinding, verwarring, die in sommige gevallen in een delirante toestand kan raken of aan wie?.

Bij de gezamenlijke benoeming van warfarine met sertraline is er een lichte, maar een statistisch significante toename van de protrombinetijd – in deze gevallen wordt aanbevolen de protrombinetijd onder controle te houden aan het begin van de behandeling met sertraline en na het staken ervan.

Farmacokinetische interacties

Sertraline bindt aan plasma-eiwitten. Daarom is het noodzakelijk om de mogelijkheid van interactie met andere geneesmiddelen te overwegen., communiceren met de eekhoorns (bv, diazepam en tolbutamide).

Gelijktijdig gebruik met cimetidine vermindert de klaring van sertraline aanzienlijk.

Langdurige behandeling met sertraline in een dosis 50 mg/dag verhoogt de plasmaconcentratie van gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen, in het metabolisme waaraan het CYP2D6-iso-enzym deelneemt (tricyclische antidepressiva, klasse IC anti-aritmica – propafenon, flekainid).

In vitro interactie-experimenten hebben aangetoond:, dat de betahydroxylering van endogeen cortisol uitgevoerd door CYP3A3/4 iso-enzymen, evenals het metabolisme van carbamazepine en terfenadine bij langdurige toediening van sertraline in een dosis 200 mg/dag niet veranderen.

Plasmaconcentratie van tolbutamide, fenytoïne en warfarine bij langdurige toediening van sertraline in dezelfde dosis verandert ook niet. Dus, het is mogelijk om te concluderen, dat sertraline het CYP2C9-iso-enzym niet remt.

Gelijktijdige toediening van sertraline vermindert echter de klaring van tolbutamide. – bloedglucosewaarden onder controle moeten houden.

Sertraline heeft geen invloed op de concentratie van diazepam in het bloedserum., wat wijst op de afwezigheid van remming van het iso-enzym CYP2C19. Volgens in vitro-onderzoeken heeft sertraline weinig of geen effect op het CYP1A2-iso-enzym..

De farmacokinetiek van lithium verandert niet bij gelijktijdige toediening van sertraline. Tremor wordt echter vaker waargenomen wanneer ze samen worden gebruikt.. Gelijktijdige toediening van sertraline met geneesmiddelen, op het gebied van serotoninergicescuu overdracht (bv, met lithium), vereist extra voorzichtigheid.

Wanneer de ene remmer van de heropname van neuronale serotonine wordt vervangen door een andere, is het niet nodig om: “witwasperiode”. Voorzichtigheid is echter geboden bij het wijzigen van de behandelingskuur.. Gelijktijdige toediening van tryptofaan of fenfluramine met sertraline moet worden vermeden..

Sertraline veroorzaakt minimale inductie van leverenzymen. Gelijktijdige toediening van sertraline in een dosis 200 mg en antipyrine leidt tot een kleine (5%), maar een significante afname van de halfwaardetijd van antipyrine.

Bij gelijktijdige toediening verandert sertraline het bèta-adrenerge blokkerende effect van atenolol niet..

Met de introductie van sertraline in een dagelijkse dosis 200 mg geneesmiddelinteractie met glibenclamide en digoxine werd niet gedetecteerd.

Langdurig gebruik van sertraline in een dosis 200 mg/dag heeft geen klinisch significant effect en remt het metabolisme van fenytoïne niet. Ondanks dit, nauwlettende controle van de plasmaspiegels van fenytoïne wordt aanbevolen vanaf het moment van toediening van sertraline, met geschikte dosisaanpassingen van fenytoïne.

Er zijn uiterst zeldzame gevallen van zwakte, verhoogde peesreflexen, verwarring, angst en agitatie bij patiënten die gelijktijdig sertraline en sumatriptan gebruiken. Patiëntbewaking aanbevolen, die geschikte klinische redenen hebben voor gelijktijdige toediening van sertraline en sumatriptan.

Zoloft: voorwaarden van uitgifte van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Zoloft: opslagvoorwaarden

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 5 jaar.