ZIDENA

Actief materiaal: Udenafil
Wanneer ATH: G04BE
CCF: Medicatie voor de behandeling van erectiestoornissen. Ингибитор ФДЭ-5
ICD-10 codes (getuigenis): (F) 52.2, N48.4
Wanneer CSF: 28.08.01.01.01
Fabrikant: Dong-A PHARMTECH (Корея Южная)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, Film-coated светло-розового цвета с бежеватым оттенком, Ovaal, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “VAN” en “EN” – ander; van presentaties – wit of bijna wit.

Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, colloïdaal siliciumdioxide, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, talk, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: hydroxypropyl, talk, ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, Titaniumdioxide.

1 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
2 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
4 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.

Farmacologische werking

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5).

Udenafil heeft geen direct ontspannend effect op het geïsoleerd corpus cavernosum, maar wanneer seksuele stimulatie verbetert de ontspannende werking van stikstofmonoxide door remming van PDE-5, die verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP in het holle lichaam. Het resultaat is relaxatie van gladde spieren van bloedvaten en de bloedstroom naar de weefsels van de penis, dat erecties veroorzaakt. Het geneesmiddel heeft geen effect bij afwezigheid van seksuele stimulatie.

In vitro studies hebben aangetoond, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, nier, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, de hersenen, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Behalve, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – naar 24 Nee. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 mmHg. en 0.2/4.6 mmHg. respectievelijk).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. T_max is 30-90 m (gemiddelde – 60 m). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Distributie

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) verlengt de effectiviteit 24 h na een enkele dosis.

Udenafil niet ophopen in het lichaam. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 mg 200 мг в сут в течение 10 dagen, waren er geen significante veranderingen in de farmacokinetiek.

Metabolisme

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

Aftrek

T_1/2 is 12 Nee. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 ml / min. Eenmaal binnen Udenafil uitgescheiden als metabolieten in de ontlasting.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Прием алкоголя в количестве 112 ml (in termen van 40% ethanol) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Getuigenis

— лечение нарушений эрекции, gekenmerkt door het onvermogen om steeds een erectie van de penis, voldoende voor een bevredigende geslachtsgemeenschap.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, voor 30 minuten vóór de verwachte seksuele activiteit.

De aanbevolen dosis is 100 mg. Indien nodig,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, de dosis kan worden verhoogd tot 200 mg. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 tijd / dag.

Bijwerking

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

В процессе постмаркетинговых наблюдений: hartklopping, bloedneus, ruis in de oren, diarree, allergische reacties (huiduitslag, эritema), langdurige erectie, gevoel van algemeen ongemak, gevoel van koude of warmte, orthostatische duizeligheid, hoesten.

Contra

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

- Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (VAN >170/100 mmHg.), hypotensie (VAN < 90/50 mmHg.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (waaronder retinitis pigmentosa, пролиферативную диабетическую ретинопатию); patiënten, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, optreedt tijdens geslachtsgemeenschap; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (NYHA classificatie), ontwikkeld in het verleden 6 maanden; ongecontroleerde cardiale aritmie.

VAN voorzichtigheid следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 mmHg.

Zwangerschap en borstvoeding

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Waarschuwingen

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, incl. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, waarbij seksuele activiteit wordt afgeraden.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (aorta stenose) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (meer 4 Nee) en priapisme (pijnlijke erectie, продолжительностью более 6 Nee), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 Nee (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

Overdose

In enkele dosis van het geneesmiddel in een dosis van 400 mg van de bijwerkingen waren vergelijkbaar met die waargenomen in de werkgelegenheid udenafil bij lagere doses, maar ze kwamen vaker.

Behandeling: symptomatische behandeling. De dialyse niet de eliminatie van udenafil versnellen.

Geneesmiddelinteracties

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidine, Erythromycine, grapefruitsap) kan de werking van udenafil verbeteren.

Ketoconazol (dosis 400 mg) повышает биодоступность и C_max уденафила (dosis 100 mg) практически в 2 tijden (212%) en in 0.8 tijden (85%), respectievelijk.

Ritonavir en indinavir znachitelyno usilivayut actie udenafil.

Dexamethason, рифампицин и противосудорожные препараты (Carbamazepine, fenytoïne en fenobarbital) kunnen het metabolisme versnellen udenafil, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) en nitroglycerine (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Houdbaarheid – 3 jaar.