Udenafil

Wanneer ATH:
G04BE

Farmacologische werking.

Udenafil - een selectieve reversibele remmer van cyclisch guanosine monofosfaat (cGMP) - Specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE5). Udenafil heeft geen direct ontspannend effect op het geïsoleerd corpus cavernosum, maar wanneer seksuele stimulatie verbetert de ontspannende werking van stikstofmonoxide door remming van PDE-5, die verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP in het holle lichaam. Het resultaat is relaxatie van gladde spieren van bloedvaten en de bloedstroom naar de weefsels van de penis, dat erecties veroorzaakt. Het geneesmiddel heeft geen effect bij afwezigheid van seksuele stimulatie.

Farmacokinetiek

Absorptie
Na prima snel geabsorbeerd in Udenafil. De tijd van de maximale plasmaconcentratie (t max) is 30-90 notulen (gemiddeld - 60 notulen). Halve leven (t ?) is 12 uur, udenafil hoge binding aan plasma-eiwitten (93,9%) verlengt de effectiviteit 24 uur na toediening van één dosis. Het ontvangen van calorierijke voedsel heeft geen effect op de absorptie udenafil.

Metabolisme:
Udenafil vooral gemetaboliseerd door iso-enzym (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Aftrek:
Bij gezonde mensen is de totale klaring van udenafil 755 ml / min. Eenmaal binnen Udenafil uitgescheiden als metabolieten in de ontlasting. Udenafil niet ophopen in het lichaam. Wanneer genomen dagelijks aan gezonde vrijwilligers in een dosis udenafil 100 en 200 mg daags 10 dagen, waren er geen significante veranderingen in de farmacokinetiek.

Indicaties

Behandeling van erectiele dysfunctie, gekenmerkt door het onvermogen om steeds een erectie van de penis, voldoende voor een bevredigende geslachtsgemeenschap.

Doseren en Administratie

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.
De aanbevolen dosis is 100 mg, overnemen 30 minuten vóór de verwachte seksuele activiteit.
De dosis kan worden verhoogd tot 200 mg, rekening houdend met de individuele werkzaamheid en verdraagbaarheid. De maximale aanbevolen veelheid van toepassing - een keer per dag.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem – vlissingen.

CNS – duizeligheid, stijve nek, paresthesie.

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld – rode ogen troebel zicht, zere ogen, verhoogde tranenvloed.

Dermatologische reacties zwelling van de oogleden, zwelling van het gezicht, netelroos.

Uit het spijsverteringsstelsel – indigestie, buikklachten misselijkheid, kiespijn, constipatie, gastritis.

Op het gedeelte van het endocriene systeem – dorst.

Het ademhalingssysteem – verstopte neus, kortademigheid, droge neus.

Op het deel van het bewegingsapparaat – parasynovitis.

Uit het lichaam als geheel – hoofdpijn, pijn op de borst, gevoel van warmte pijn op de borst, buikpijn, vermoeidheid.

Tijdens postmarketing surveillance bij de toepassing udenafil waren ook beschreven andere bijwerkingen: hartklopping, bloedneus, ruis in de oren, diarree, allergische reacties (huiduitslag, эritema), langdurige erectie, gevoel van algemeen ongemak, gevoel van koude of warmte, orthostatische duizeligheid, hoesten.

Contra

Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel;
Gelijktijdige ontvangst van nitraten en andere "donateurs" nitric oxide.

Zwangerschap en borstvoeding

Niet geschikt voor bij vrouwen.

Gebruik bij kinderen

Niet bestemd voor gebruik bij kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar.

Overdose

In enkele dosis van het geneesmiddel in een dosis van 400 mg van de bijwerkingen waren vergelijkbaar met die waargenomen in de werkgelegenheid udenafil bij lagere doses, maar ze kwamen vaker.
Behandeling: symptomatisch. De dialyse niet de eliminatie van udenafil versnellen.

Geneesmiddelinteracties

Remmers van cytochroom P450 iso-enzymen CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidine, Erythromycine, grapefruitsap) kan de werking van udenafil verbeteren.

Ketoconazol (dosis 400 mg) verhoogt de biologische beschikbaarheid en C max udenafil (dosis 100 mg) bijna tweemaal (212%) en in 0,8 tijden (85%), respectievelijk. Ritonavir en indinavir znachitelyno usilivayut actie udenafil.

Dexamethason, rifampicine en anti-epileptica (Carbamazepine, fenytoïne en fenobarbital) kunnen het metabolisme versnellen udenafil, Daarom, gelijktijdige toediening van de bovengenoemde geneesmiddelen vermindert het effect van udenafil.

Gelijktijdige toediening van udenafil (30 mg / kg, mondeling) en nitroglycerine (2,5 mg / kg intraveneus eens) Het had geen effect op de farmacokinetiek van udenafil in experimentele studies niet tonen, Echter, het gelijktijdig gebruik van nitroglycerine en udenafil niet aanbevolen vanwege de mogelijke bloeddrukdaling. Udenafil en geneesmiddelen uit de groep van alfa-blokkers vaatverwijders, Daarom, wanneer toegediend moet in minimale doses worden benoemd.