VEZIKAR

Actief materiaal: Solifenaцin
Wanneer ATH: G04BD08
CCF: Voorbereiding, reduceert de toon van gladde spieren van de urinewegen
ICD-10 codes (getuigenis): N31.2, R32, R35
Wanneer CSF: 28.02.01.01
Fabrikant: Astellas Pharma EUROPA B.V. (Nederland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt licht geel, rondje, lensvormig, geëtiketteerd “150” en het bedrijfslogo aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, gipromelloza 3 MPA × met, magnesiumstearaat, Gezuiverd water.

Film coating samenstelling: Opadry gele 03F12967 (gipromelloza 6 MPA × met, talk, macrogol 8000, Titaniumdioxide, geel ijzeroxide).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Pillen, bedekt lichtroze, rondje, lensvormig, geëtiketteerd “151” en het bedrijfslogo aan de ene kant.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, maïszetmeel, gipromelloza 3 MPA × met, magnesiumstearaat, Gezuiverd water.

Film coating samenstelling: Opadry roze 03F14895 (gipromelloza 6 MPA × met, talk, macrogol 8000, Titaniumdioxide, ijzeroxide rood).

10 PC. – blaren (1) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Voorbereiding, reduceert de toon van gladde spieren van de urinewegen. Farmacologisch onderzoek, uitgevoerd in vitro en in vivo, getoond, dat solifenacin is een specifieke concurrerende inhibitor van m-holinoretseptorov, meestal m₃ subtypes. Ook werd vastgesteld, dat solifenacin heeft een lage affiniteit of het ontbreken van affiniteit voor andere receptoren en ionenkanalen.

Werkzaamheid Vezikar^® Wanneer gebruikt in doses 5 mg 10 mg, studeerde in meerdere dubbelblinde gerandomiseerde gecontroleerde klinische studies bij mannen en vrouwen met het syndroom van de overactieve blaas, Er was al tijdens de eerste week van behandeling en gestabiliseerde de komende 12 behandelingsweken. Maximaal effect Vezikara^® kan worden geïdentificeerd door middel van 4 van de week. Werkzaamheid wordt gehandhaafd voor langdurig gebruik (niet minder 12 Maanden).

Farmacokinetiek

Absorptie

Eenmaal binnen met de_makh plasmaspiegels bereikt na 3-8 Nee. Tijd om de maximale concentratie (T_max) niet dosis. VAN_makh en AUC verhoogd in verhouding tot de verhoging van de dosis 5 naar 40 mg. De absolute biologische – 90%. Inname van voedsel heeft geen invloed op met_makh en de AUC van solifenacin.

De farmacokinetiek van solifenacin heeft een lineaire aard van de therapeutische dosisbereik.

Distributie

Na de op/in de inleiding (V)_D solifenacin is ongeveer 600 l. Solifenacin binding aan plasma-eiwitten, vooral met α₁-zuur glycoproteïne, gaat over 98%.

Metabolisme

Solifenacin actief wordt gemetaboliseerd in de lever, vooral met de deelname van izofermenta CYP3A4. Er zijn echter alternatieve manieren van stofwisseling solifenacin. Na het innemen van de drug geïdentificeerd binnen de plasma naast solifenacin werden de volgende metabolieten: een farmacologisch werkzame 4R-gidroksisolifenacin en drie inactief – N-glucuronide, N-oxide en 4R-hydroxy-N-oxide van solifenacin).

Aftrek

Systemische goedkeuring solifenacin is ongeveer 9.5 l/h, en de uiteindelijke T_1/2 is 45-68 Nee. Na een enkele injectie 10 mg ¹⁴C-gelabelde solifenacin via 26 h 35 ca. 70% radioactiviteit is gevonden in de urine en 23% Calais. In de urine van ongeveer 11% radioactiviteit is geconstateerd in de vorm van ongewijzigd werkzame stof, over 18% N-oxide metaboliet, 9% – Als 4R-hydroxy-solifenacin en N-oxide 8% – Als 4R-hydroxy metaboliet (actieve metaboliet).

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Er is geen behoefte aan te passen uw dosis afhankelijk van de leeftijd van de patiënten. Studies hebben aangetoond, Wat is de expositie van solifenacin (5 en 10 mg), uitgedrukt als de AUC, was qua gezonde ouderen (van 65 naar 80 jaar) en bij gezonde jonge mensen (naar 55 jaar). De bejaarde gemiddelde snelheid verhuizingen, uitgedrukt als T_max, was iets lager, en de uiteindelijke T_1/2 verhoogd door ongeveer 20%. Deze subtiele verschillen zijn niet klinisch significant. De farmacokinetiek van solifenacin bij kinderen en adolescenten is niet onderzocht.

De farmacokinetiek van solifenacin hangt niet af van de patiënt geslacht en RAS.

Bij patiënten met nierinsufficiëntie, milde tot gematigde graad met_makh en de AUC van solifenacin verschillen van die bij gezonde vrijwilligers. Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC ≤ 30 mL/min) Expositie van solifenacin aanzienlijk hoger – toenemen met_makh gaat over 30%, AUC – meer 100% en T_1/2 – meer 60%. Opgemerkt een statistisch significante relatie tussen QC en grond solifenacin. Farmacokinetiek bij patiënten, hemodialyse ondergaan, Ik heb niet onderzocht.

Bij patiënten met matige hepatische insufficiëntie (van 7 naar 9 wijst op de Child-Pugh) waarde met_makh onveranderd, De AUC is gestegen 60%, T_1/2 toeneemt 2 tijden. De farmacokinetiek bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen is niet onderzocht.

Getuigenis

-dringende medische verzorging (imperatief) incontinentie voor urine, snel en dringend moeten plassen (vervaltermijnen) de drang om te plassen, kenmerkend voor patiënten met een overactieve blaas syndroom.

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt binnenin voorgeschreven 5 mg 1 tijd / dag, ongeacht de maaltijd. Indien nodig, kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg 1 tijd / dag. Pillen moeten zapiwati genoeg vloeistof.

Bijwerking

Vezikar^® bijwerkingen kunnen veroorzaken, gerelateerde antiholinergicakim optreden van solifenacin, vaak zwakke of matige symptomen. De frequentie van deze negatieve effecten afhankelijk van de dosis. De meest waargenomen bijwerking Vezikara^® – droge mond (werd opgemerkt in 11% patiënten, ontvangst van de dagelijkse dosis van de drug 5 mg, in 22% patiënten, ontvangst van de dagelijkse dosis van de drug 10 mg, en 4% patiënten, placebo). De ernst van deze bijwerking was meestal zwak en slechts zelden leiden tot onderbreking van de behandeling. In algemeen, naleving van de behandeling (naleving) was zeer hoog.

De volgende zijn andere bijwerkingen, geregistreerd in klinisch onderzoek betreffende de toepassing van Vezikara^®. Gebruikt de volgende criteria om te beoordelen van de incidentie van bijwerkingen: vaak (>1%, <10%); soms (>0.1%, <1%); zelden (>0.01%, <0.1%).

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – constipatie, misselijkheid, indigestie, buikpijn; soms – Gastro-oesofageale reflux, droge keel; zelden – ileus, koprostaz.

Uit de urinewegen: soms – urineweginfectie, moeilijk urineren; zelden – acute urinaire retentie.

CNS: soms – slaperigheid, disgevziya (smaakstoornis).

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: vaak – wazig zicht (ccomodation); soms – droge ogen.

Het ademhalingssysteem: soms – droogheid van de neusholte.

Dermatologische reacties: soms – xerosis.

Ander: soms – vermoeidheid, oedeem van de onderste ledematen.

Allergische reacties tijdens klinische proeven, er waren geen. Echter, de mogelijkheid van hun ontwikkeling mogen niet worden uitgesloten.

Contra

-acute en chronische urine retentie;

-ernstige gastro-intestinale aandoeningen (met inbegrip van toxisch megacolon);

- Myasthenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glaucoom;

- Ernstige leverinsufficiëntie;

nierfalen is ernstige of matige lever mislukking terwijl de behandeling van CYP3A4 remmers (bv, ketoconazol);

- Hemodialyse;

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Er bestaan geen klinische gegevens over vrouwen, wier zwangerschap werd bereikt tijdens de ontvangst van solifenacin. Moeten voorzichtig Vezikar benoemen^® Zwangerschap.

Gegevens over de toewijzing van solifenacin in de moedermelk bij de mens ontbreken. Gebruik Vezikara^® niet aanbevolen tijdens de borstvoeding.

IN experimentele studies dierproeven is gebleken dat een directe negatieve invloed op de vruchtbaarheid, de ontwikkeling van het embryo/foetus of bij de bevalling.

Waarschuwingen

Vóór het starten van de behandeling Vezikarom^® zou het uitsluiten van andere oorzaken van urination. Als de urine landstreekbesmetting is geïdentificeerd, Je moet beginnen met de juiste antibacteriële therapie.

De voorzichtigheid moet benoemen Vezikar^® in de volgende gevallen:

-klinisch significante infravezikal'naja obstructie, leidt tot het risico van acute urinaire retentie;

-gastro-intestinale obstructieve aandoeningen;

— risico van gastro-INTESTINALE motiliteit;

- Ernstige nierinsufficiëntie (CC ≤ 30 ml / min) en gematigde hepatische insufficiëntie (van 7 naar 9 wijst op de Child-Pugh); doses van de drug aan deze patiënten mag niet hoger zijn dan 5 mg;

-gelijktijdige sterke CYP3A4-remmers (bv, ketoconazol);

-hiatal hernia, gastro-oesofageale reflux en gelijktijdige preparaten (bv, ʙisfosfonatov), dat kan leiden tot de ontwikkeling of de symptomen van Oesophagitis verhogen;

— autonome neuropathie.

Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen van Galactose draagbaarheid, Lapplactasedeficiëntie (lactase deficiëntie onder sommige volkeren van het noorden), glucose-galaktoznoj malabsorbziei mag de drug niet.

Invloed op de mogelijkheid om voertuigen besturen en beheersmechanismen

Solifenaцin, net als andere antiholinergicakim drugs, kan leiden tot wazig zicht, Naast slaperigheid (zelden) en vermoeidheid, dat de mogelijkheid om te rijden en werken met mechanismen ongunstig kunnen beïnvloeden.

Overdose

Symptomen: bij de toepassing van de drug in een dosis van vrijwilligers 100 mg ervaren eenmaal meestal de volgende bijwerkingen: hoofdpijn (makkelijk), droge mond (gematigde), duizeligheid (matig), slaperigheid (makkelijk) en wazig zien (gematigde). Er zijn geen gevallen van acute overdosering gemeld.

Behandeling: in geval van overdosering moet aanwijzen als actieve kool, maagspoeling, maar geen braken opwekken. Indien nodig besteden symptomatische behandeling:

-in ernstige anticholinergica effecten centrale actie (hallucinaties, geuite bezorgdheid) benoemen van fizostigmin of carbachol;

-krampen of uitgedrukt prikkelbaarheid – benzodiazepines;

— met respiratoire insufficiëntie – IVL;

— met tachycardie – bètablokkers;

— acute vertraagd urine – blaas catheterisatie;

— midriaze – begraven in de ogen van pilocarpine en/of plaats patiënt in een donkere kamer.

Zoals in het geval van een overdosis van andere Anticholinergica drugs, Bijzondere aandacht moet worden besteed aan patiënten met een vastgestelde risico van breuk QT-interval (dwz. indien hypokaliëmie, bradycardie en terwijl preparaten, veroorzaakt QT-verlenging) en patiënten met hart-en vaatziekten (myocardiale ischemie, Aritmie, congestief hartfalen).

Geneesmiddelinteracties

Behandeling met geneesmiddelen van de daarmee gepaard gaande met anticholinergica eigenschappen kunnen meer uitgesproken therapeutische effecten en bijwerkingen. Na beëindiging van de solifenacin moet een week-lange pauze, vóór het starten van de behandeling met een andere drug antiholinergicakim. Therapeutisch effect kan worden verminderd tijdens het ontvangen van cholinerge agonisten.

Solifenacin kunnen het effect van drugs te verminderen, bloed motoriku inschakelen, bv, Metoclopramide en cisapride.

In vitro studies hebben aangetoond, dat de therapeutische concentraties niet solifenacin geremd CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 of 3A4. Het is daarom onwaarschijnlijk, dat solifenacin change Goedkeuringvande drugs, metaboliziruemah deze enzymen.

Solifenacin wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Co beheer van ketoconazol in de dosis 200 mg / dag, CYP3A4 inhibitor, veroorzaakt een verdubbeling in de AUC van solifenacin, en dosis 400 mg/knippen – verdrievoudiging. Dus de maximale dosis van Vezikara^® niet meer dan 5 mg, Indien de patiënt gelijktijdig nemen ketoconazol of therapeutische doses van andere CYP3A4-remmers (zodanig, Als ritonavir, Nelfinavir, itraconazol). De gelijktijdige benoeming van solifenacin en CYP3A4 inhibitor is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie of matige hepatische insufficiëntie. Als solifenacin wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, mogelijke farmacokinetische interactie met andere substraten CYP3A4 met hogere affiniteit (verapamil, diltiazem) en met de CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenytoïne, Carbamazepine).

We vonden geen farmacokinetische interactie tussen solifenacin en gecombineerde orale anticonceptiva (Ethinyl estradiol/levonorgestrel).

Gelijktijdige ontvangst van solifenacin produceren veranderingen in de farmacokinetiek van R-warfarin of S-warfarin of hun effect op de protrombine tijd niet.

Gelijktijdige ontvangst van solifenacin heeft geen invloed op farmakokinetiku digoxine.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 Goda.