VEDIKARDOL

Actief materiaal: Karvedilol
Wanneer ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I50.0
Wanneer CSF: 01.01.01.01.02
Fabrikant: Synthese van (Rusland)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen Valium, wit of bijna wit.

Hulpstoffen: lactose, aardappelzetmeel, laag moleculair gewicht polyvinyl Medical (povidon), microkristallijne cellulose, calciumstearaat, talk.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.

Farmacologische werking

Alpha- en een bètablokker. Carvedilol een gecombineerd effect selectieve, vanwege blokkade van β₁-, b₂– и een₁-adrenoreceptorov. De drug heeft geen eigen sympathicomimetische activiteit, Het heeft membraanstabiliserende eigenschappen. Vanwege β-adrenerge blokkade verminderde druk hartbloed, hartminuutvolume en de hartslag daalt.

Carvedilol remt het renine-angiotensine-aldosteron systeem β-adrenerge blokkade nier, het veroorzaken van een afname van de plasma-renine activiteit. Блокируя een адренорецепторы, de drug kan leiden tot verhoogde perifere vasculaire, waardoor de totale perifere vasculaire weerstand verminderen.

De combinatie van β-adrenoceptor blokkade en vasodilatatie verschaft de volgende effecten: met hypertensie – bloeddrukdaling; bij IBS – antianginal; bij patiënten met linker ventrikel dysfunctie en falen van de bloedsomloop gunstige invloed hemodynamica, verhogingen linker ventrikel ejectiefractie en vermindert de grootte.

Farmacokinetiek

Absorptie

Carvedilol wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het heeft een hoge lipofiliteit. C_max plasmaspiegels bereikt na 1-1.5 Nee. Biobeschikbaarheid 24-28%. Eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid.

Distributie

Plasmaproteïnebinding – 95-99%.

Carvedilol passeert de placenta, uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Het wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van een aantal actieve metabolieten – 60-75% vsosavshegosya drug wanneer gemetaboliseerd “eerste pas” via de lever. De metabolieten hebben een sterke anti-oxidant en adrenoceptor blokkerende werking.

Aftrek

T_1/2 is 6-10 Nee. Weergegeven door de darm.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Indien de nierfunctie de farmacokinetische parameters van carvedilol hoofdzaak onveranderd.

Patiënten met een verminderde leverfunctie systemische biologische beschikbaarheid van carvedilol wordt verhoogd door het verminderen van de stofwisseling in “eerste pas” via de lever. In ernstige leverstoornissen, is carvedilol indiceerd.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie (als monotherapie of in combinatie met diuretica);

- CHD: stabiele angina;

- Congestief hartfalen (in een combinatietherapie).

Doseringsschema

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd.

Arteriële hypertensie

De initiële dosis is 6.25-12.5 mg 1 tijd / dag in de eerste 2 kuurdagen. dan, 25 mg 1 tijd / dag. Bij het falen bloeddrukverlagend effect door middel van 2 weken van de behandeling kan de dosis worden verhoogd 2 tijden. De maximale aanbevolen dagelijkse dosis is 50 mg 1 tijd / dag, Het kan worden opgedeeld in 2 toelating.

CHD

De initiële dosering is 12.5 mg 2 maal / dag gedurende de eerste 2 kuurdagen. dan, 25 mg 2 maal / dag. Wanneer falen angineuze effect door 2 weken van de behandeling kan de dosis worden verhoogd 2 tijden. De maximale aanbevolen dagelijkse dosis is 100 mg / dag, gedeeld door 2 toelating.

Congestief hartfalen

Dosis geplukt individueel, onder nauw toezicht van een arts. De aanbevolen initiële dosis van 3.125 mg 2 maal / dag 2 weken. Met goede uithoudingsvermogen verhogen van de dosis met tussenpozen van niet minder dan 2 weken voor 6.25 mg 2 maal / dag, vervolgens – naar 12.5 mg 2 maal / dag en daarbuiten – naar 25 mg 2 maal / dag. De dosis moet worden verhoogd tot een maximum, die goed wordt verdragen door patiënten. In Patiënten die minder dan 85 kg doeldosis is 50 mg / dag; in patiënten die meer wegen 85 kg doeldosis – 75-100 mg / dag.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn (doorgaans, niet sterk en vroege behandeling), verlies van bewustzijn, myasthenia (vaker aan het begin van de behandeling), vermoeidheid, depressie, slaapstoornissen, paresthesie.

Cardiovasculair systeem: bradycardie, orthostatische hypotensie, AV-block II-III graden; zelden – de perifere bloedcirculatie, progressie van hartfalen (tijdens toenemende doses), oedeem van de onderste ledematen, angina, duidelijke vermindering van de bloeddruk, claudicatio intermittens.

Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: droge mond, misselijkheid, diarree of constipatie, braken, buikpijn, verminderde eetlust, verhoging van levertransaminasen.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, leukopenie.

Metabolisme: Gewichtstoename, overtreding van koolhydraat metabolisme.

Het ademhalingssysteem: kortademigheid en bronchospasmen (in gepredisponeerde patiënten).

Op het gedeelte van het orgaan gezichtsveld: wazig zicht, afname in tranenvloed.

Op het deel van het bewegingsapparaat: spierpijn, gewrichtspijn, pijn in de ledematen.

Uit de urinewegen: zelden – schending van de plassen, verminderde nierfunctie.

Allergische reacties: huidmanifestaties, verstopte neus.

Dermatologische reacties: exacerbatie van psoriasis.

Ander: griepachtige symptomen, chikhaniye.

Contra

- Acuut hartfalen;

- Congestief hartfalen (in stap decompensatie);

- Ernstige leverinsufficiëntie;

- AV-block II-III graden;

- Vыrazhennaya bradycardie (minder 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotensie (systolische bloeddruk minder dan 85 mm Hg. Art.);

- Cardiogene shock;

- chronische obstructieve longziekte;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid Het moet worden gebruikt in Prinzmetal angina, thyrotoxicosis, occlusieve perifere vaatziekte, feochromocytoom, psoriaze, nierfalen, AV-blokkade I graad, met uitgebreide chirurgie en algemene anesthesie, voor patiënten met diabetes, gipoglikemii, depressie, myasthenia.

Zwangerschap en borstvoeding

Adequate en goed gecontroleerde klinische studies van de veiligheid Vedikardola^® tijdens de dracht uitgevoerd, Daarom wordt het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap kan alleen bij, wanneer de beoogde voordelen voor de moeder zwaarder weegt dan het potentiële risico voor de foetus.

Tijdens de behandeling met carvedilol het geven van borstvoeding wordt niet aanbevolen.

Waarschuwingen

Therapie moet duurzaam zijn en niet te abrupt te stoppen, vooral bij patiënten met coronaire hartziekte, tk. dit kan leiden tot een verslechtering van de onderliggende ziekte. Indien nodig moet de verlaging van de dosis geleidelijk gebeuren, gedurende 1-2 weken.

Aan het begin van de therapie Vedikardolom^® of bij hogere doses bij patiënten, vooral ouderen, kan overmatige bloeddrukdaling ervaren, vooral op de stijgende. Vereist correctie dosis. Bij patiënten met chronisch hartfalen bij de keuze van een dosis kunnen symptomen van hartfalen te vergroten, het optreden van oedeem. Het is niet nodig om de dosis Vedikardola verhogen^®, aanbevolen toewijzing van grote doses van diuretica tot stabilisatie van de patiënt.

Aanbevolen constante monitoring van ECG en de bloeddruk, terwijl de benoeming Vedikardola^® en calciumantagonisten slow, proizvodnыh phenylalkylamino (verapamil), benzodiazepines (diltiazem), en – met klasse I antiaritmica.

Het wordt aanbevolen om de nierfunctie te monitoren bij patiënten met chronisch nierfalen, arteriële hypertensie en chronisch hartfalen.

Bij een operatie met behulp van algemene anesthesie dient de anesthesist voorafgaande therapie Vedikardolom melden^®.

Vedikardol^® Het laat de concentratie van glucose in het bloed en veroorzaakt geen tolerantietest indicatoren van veranderingen in glucose bij patiënten met niet-insuline afhankelijke diabetes mellitus.

Patiënten met feochromocytoom vóór de behandeling noodzakelijk is om alfablokkers toewijzen.

Wanneer toegediend aan patiënten, Gebruik contactlenzen, worden overwogen, dat het geneesmiddel een afname van de tranenvloed kan veroorzaken.

Tijdens de behandeling het gebruik van ethanol voorkomen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Het wordt afgeraden om te rijden aan het begin van de behandeling en wanneer de dosis wordt verhoogd Vedikardola^®. Het dient zich te onthouden van andere activiteiten, van de behoefte van hoge concentratie en psychomotorische snelle reacties

Overdose

Symptomen: bloeddrukdaling (vergezeld van duizeligheid, of flauwvallen), bradycardie. U mag kortademigheid als gevolg van bronchospasme en braken. In ernstige gevallen cardiogene shock, ademhalingsfalen, verwarring, geleidingsstoornissen.

Behandeling: moeten worden gecontroleerd en gecorrigeerd vitale, indien nodig – ICU (OBE). Symptomatische behandeling. Het is raadzaam in / op een m-holinoblokatorov (atropyn), agonisten (epinefrine, Noradrenaline).

Geneesmiddelinteracties

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, die een bloeddrukverlagende werking hebben (nitraten).

Wanneer gecombineerd carvedilol en diltiazem hartgeleidingsstoornissen en hemodynamische kunnen ontwikkelen.

Tegelijkertijd nemen carvedilol en digoxine verhoogt de concentratie van deze laatste, en kan het tijdstip van de AV- vergroten.

Carvedilol kan de werking van insuline en orale antidiabetica versterken, terwijl de symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie) kan worden gemaskeerd, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Remmers van microsomale oxidatie (cimetidine) toenemen, а его индукторы (fenobarbital, rifampicine) verzwakken bloeddrukverlagende effect van carvedilol.

Voorbereidingen, verlaagt het gehalte aan catecholamines (reserpine, MAO-remmers), het risico van hypotensie en bradycardie.

Bij gelijktijdige toepassing van cyclosporine verhoogt concentratie van laatstgenoemde (Correctie aanbevolen dagelijkse dosis van cyclosporine).

Gelijktijdige toediening van clonidine kan bloeddrukverlagende werking en negatieve chronotrope effect van carvedilol versterken.

Algemene anesthetica versterken de negatieve inotrope en hypotensieve effecten van carvedilol.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen, droog, donkere plaats bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.