ВАЛЬСАКОР

616 8 minuten lezen

Actief materiaal: Valsartan
Wanneer ATH: C09CA03
CCF: Angiotensine II receptor antagonisten
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, I50.0
Wanneer CSF: 01.04.02
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, Film-coated bruin-geel, rondje, lichtjes biconcave, met Valium aan de ene kant.

	1 tab.
valsartan *	40 mg

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), kleurstof ijzeroxide geel (E172), macrogol 4000.

7 PC. – blaren (2) – packs karton.
7 PC. – blaren (4) – packs karton.
7 PC. – blaren (20) – packs karton.
7 PC. – blaren (80) – packs karton.
10 PC. – blaren (2) – packs karton.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (20) – packs karton.
10 PC. – blaren (50) – packs karton.
14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (10) – packs karton.
14 PC. – blaren (40) – packs karton.

Pillen, Film-coated Roze kleur, rondje, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

	1 tab.
valsartan *	80 mg

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), rood ijzeroxide kleurstof (E172), macrogol 4000.

Pillen, Film-coated bruin-geel, Ovaal, lensvormig, met Valium aan de ene kant.

	1 tab.
valsartan *	160 mg

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, povidon, Croscarmellosenatrium, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, Titaniumdioxide (E171), kleurstof ijzeroxide geel (E172), rood ijzeroxide kleurstof (E172), macrogol 4000.

* internationale generieke benaming, aanbevolen door de WHO – valzartan.

Farmacologische werking

Angiotensine II receptor antagonisten.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) mondeling, non-eiwit aard.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-receptoren. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-receptoren. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ over 20 000 maal hoger, dan subtype receptoren AL₂.

Valsartan is niet ingibiruet agenten, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan interactie wordt niet geactiveerd en worden niet geblokkeerd andere hormoon receptoren of ionenkanalen, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 Nee, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 Nee. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, bereikt door 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (LVEF) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “annuleren” при внезапном прекращении приема.

Farmacokinetiek

Absorptie

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Niettemin, door middel van 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_maxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 van de week.

Distributie

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, is 94-97%. V_D over 17 l. При приеме препарата 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – over 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – over 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Aftrek

T_1/2 is 9 Nee. Выводится с калом 70%, urine – 30% (vooral onveranderd) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Aangezien, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Over 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, overwegend, onveranderd. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 tijden.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Congestief hartfalen (II-IV functionele klasse NYHA-classificatie) in het complex therapie (на фоне стандартной терапии) en patiënten, не получающих ингибиторы АПФ.

Doseringsschema

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 maal / dag.

Bij hypertensie

De aanbevolen dosis is 80 mg 1 tijd / dag, ongeacht de leeftijd, пола или расы пациента. De maximale dagelijkse dosis – 320 mg / dag.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 van de week. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза u hoeft niet te wijzigen van de doses van de drug.

In chronisch hartfalen

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 maal / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, met een goed uithoudingsvermogen – naar 160 mg 2 maal / dag, dwz. tot een maximale dosis, переносимой пациентом. De maximale dagelijkse dosis – 320 mg 2 maal / dag.

Patiënten, gelijktijdig ontvangen van diuretica, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, VAN. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: vaak – hoofdpijn, duizeligheid (incl. постуральное), duizeligheid; soms – slapeloosheid, flauwte (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Het ademhalingssysteem: vaak – hoesten, infecties van de bovenste luchtwegen, keelholteontsteking, rhinitis, sinusitis.

Cardiovasculair systeem; vaak – duidelijke vermindering van de bloeddruk, orthostatische hypotensie; soms – hartfalen (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Uit het spijsverteringsstelsel: vaak – misselijkheid, diarree, buikpijn.

Op het deel van het bewegingsapparaat: vaak – rugpijn, spierpijn. gewrichtspijn.

Uit de urinewegen: zelden – verminderde nierfunctie.

Voortplantingssysteem: soms – verminderd libido.

Со стороны лабораторных параметров: vaak – hyperkaliëmie; zelden – afname van het hemoglobinegehalte en hematocriet, neutropenie, trombocytopenie, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, verhoging van levertransaminasen, повышение сывороточного азота мочевины.

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, huiduitslag, jeuk, hypersensitiviteitsreacties (incl. serumziekte, vasculitis).

Ander: vaak – gegeneraliseerde zwakte; soms – zwelling, asthenie, vermoeidheid.

Contra

- Lactose intolerantie, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Kindertijd en adolescentie up 18 jaar (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

VAN voorzichtigheid Gebruik bij patiënten met hypotensie, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, nierfalen (CC<10 ml / min), incl. patiënten, hemodialyse, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, bilaterale nierarteriestenose of stenose van de slagader naar een enkele nier, staten, gepaard met een afname in de bcc (incl. diarree, braken).

Zwangerschap en borstvoeding

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Foetale nierperfusie, die afhangt van de ontwikkeling van het renine-angiotensinesysteem, begint te functioneren in het III trimester van de zwangerschap. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Onbekend, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Waarschuwingen

Hartfalen

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (zelden) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE-remmers, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolytica, acetylsalicylzuur, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, bv, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, in het bijzonder, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% natriumchlorideoplossing. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Verminderde nierfunctie

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Abnormale leverfunctie

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, vereisen aandacht.

Overdose

Symptomen: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Behandeling: symptomatisch, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% natriumchlorideoplossing. Hemodialyse nyeeffyektivyen.

Geneesmiddelinteracties

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Voorbereidingen, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarine, Digoxine, atenolol, Indomethacine, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Gelijktijdig gebruik van kaliumsparende diuretica (incl. spironolacton, triamteren, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.

Vladimir Andreevich Didenko

616 8 minuten lezen