ВАЛСАФОРС

Actief materiaal: Valsartan
Wanneer ATH: C09CA03
CCF: Angiotensine II receptor antagonisten
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, I50.0
Wanneer CSF: 01.04.02
Fabrikant: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Duitsland)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen, bedekt gele kleur, rondje, lenticular vorm.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, povidon (polivinilpirrolidon laag), lactose, aardappelzetmeel, colloïdaal siliciumdioxide (aэrosyl), talk, magnesiumstearaat, gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), Titaniumdioxide, macrogol (polyethyleenglycol 4000), Over tropeolin.

10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (3) – packs karton.
14 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
14 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
28 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
28 PC. – potten, glas (1) – packs karton.

* internationale generieke benaming, aanbevolen door de WHO – valzartan.

Farmacologische werking

De specifieke angiotensine II receptor antagonist.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Behalve, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptoren. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptoren. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ over 20 000 maal hoger, dan subtype receptoren AL₂.

Bij de behandeling van patiënten met arteriële hypertensie valsartanom daling van de hel , niet gepaard gaat met een verandering in de hartslag. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 Nee, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 Nee. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 Nee. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmacokinetiek

Absorptie

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2een менее1 ч и T_1/2b over 9 Nee).

Distributie

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (op 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, voornamelijk aan albumine. V_D в период равновесного состояния низкий (over 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (over 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (over 2 l /).

Aftrek

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, vooral onveranderd.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Over 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, vooral onveranderd. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, en, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Getuigenis

- Arteriële hypertensie;

- Congestief hartfalen (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patiënten, получающих стандартную терапию, incl. Diuretica, hartglycosiden, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Doseringsschema

De tabletten worden oraal in te nemen, zonder te kauwen, ongeacht de maaltijd.

Een T hypertensie De aanbevolen dosis is 80 mg 1 tijd / dag. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 behandelingsweken; maximale effect door 4 van de week. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. De maximale dagelijkse dosis is 320 mg.

Patiënten met verminderde nierfunctie of van leverinsufficiëntie, не сопровождающейся холестазом, dosisveranderingen zijn niet vereist.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Een T chronisch hartfalen De aanbevolen startdosering is 80 mg 1 tijd / dag. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 maal / dag, met een goed uithoudingsvermogen – naar 160 mg 2 maal / dag. De maximale dagelijkse dosis – 320 mg, razdelennaya van 2 toelating.

Patiënten, gelijktijdig ontvangen van diuretica, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, VAN. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Bijwerking

CNS: vaak – hoofdpijn, duizeligheid (incl. постуральное), duizeligheid; zeldzaam – slapeloosheid; soms – flauwte (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Het ademhalingssysteem: soms – hoesten, infecties van de bovenste luchtwegen, keelholteontsteking, rhinitis, sinusitis.

Cardiovasculair systeem: vaak – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; soms (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – hartfalen.

Uit het spijsverteringsstelsel: soms – misselijkheid, diarree, buikpijn; zelden – giperʙiliruʙinemija, verhoging van levertransaminasen.

Dermatologische reacties: zelden – huiduitslag.

Op het deel van het bewegingsapparaat: soms – rugpijn; zelden – spierpijn, gewrichtspijn.

Met het urogenitaal systeem: zelden – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; zelden – verminderde nierfunctie.

Allergische reacties: zelden – angio-oedeem, huiduitslag, jeuk, hypersensitiviteitsreacties, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Vanaf het hematopoietische systeem: vaak – neutropenie; zelden – afname van het hemoglobinegehalte en hematocriet, neutropenie, trombocytopenie.

Ander: soms – gegeneraliseerde zwakte, hyperkaliëmie; zeldzaam – zwelling, asthenie, vermoeidheid, verminderd libido.

Contra

- Lactose intolerantie, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding;

- Tot 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenose van de slagader naar een enkele nier, при соблюдении диеты с ограничением натрия, onder omstandigheden, gepaard met een afname in de bcc (incl. diarree, braken), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, in nierfalen (CC minder dan 10 ml / min), tijdens hemodialyse.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Waarschuwingen

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, bv, ontvangst van hoge doses diuretica, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, bv, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, en, indien nodig, Houd op/in infuziu zoutoplossing. Na, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Aangezien, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (zelden) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Maar, при выраженных нарушениях (CC minder dan 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan wordt uitgescheiden voornamelijk jelchew, onbewerkte, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, dan bij patiënten van jonge leeftijd, Echter, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk.

Behandeling: Als de drug werd onlangs aangenomen, , Braken opwekken. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Onwaarschijnlijk, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Geneesmiddelinteracties

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarine, furosemid, Digoxine, atenolol, Indomethacine, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Ondanks, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ met kaliumsparende diuretica (bv, spironolacton, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Voorzichtigheid is geboden.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B . Het geneesmiddel moet worden bewaard in een droge, het donker en buiten bereik van kinderen bij een temperatuur van niet hoger dan 25 ° c. Houdbaarheid – 2 jaar.