Valganciclovir

Wanneer ATH:
J05AB14

Farmacologische werking.

Antiviraal middel, L-valyl ester van ganciclovir. Het is een prodrug van ganciclovir. Eenmaal binnen snel omgezet in ganciclovir waarbij de darm en lever esterase.

Ganciclovir is een synthetisch analoog van guanine. Binnen de cellen ganciclovir gemetaboliseerd in een vorm die in overeenstemming is met de deelname van de cel monofosfaat deoksiguanozinkinazy, dan actieve ganciclovirtrifosfaat. Optreden als een substraat en inbedding in DNA, ganciclovir remt competitief de synthese van viraal DNA. Dit leidt tot remming van DNA- synthese door remmen van DNA-ketenverlenging. Ganciclovir inhibeert viraal DNA polymerase actief, dan cellulaire polymerase.

Door valganciclovir gevoelige humane cytomegalovirus, Herpes simplex-typen 1 en 2, Varicella zoster, Epstein-Barr-virus en hepatitis B virus.

Farmacokinetiek

Inname snel wordt geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, in de darmwand en de lever omgezet gancyclovir. De absolute biologische beschikbaarheid van ganciclovir na zijn transformatie van valganciclovir is ongeveer 60%. Binding van ganciclovir aan plasmaproteïnen is 1-2%.

Schrijf vooral nieren.

Na ontvangst van valganciclovir laatste T1 / 2 is ongeveer ganciclovir 4.2 Nee.

Getuigenis

Behandeling van CMV-retinitis bij AIDS.

Doseringsschema

Binnenkant van 450 mg 1-2 maal / dag volgens de behandeling.

Patiënten met een verminderde nierfunctie, ziek, hemodialyse, alsmede de remming van bot merghemopoiesis vereist correctiestand.

Bijwerking

Gerelateerde bijwerkingen van ganciclovir.

Contra

Overgevoeligheid voor valganciclovir, ganciclovir.

Niet aanbevolen wanneer het aantal neutrofielen in het perifere bloed van minder dan 500 cellen / mm, Bloedplaatjes – minder 25 000/l, Hemoglobine – minder 8 g / dl.

Waarschuwingen

Houd u aan speciale instructies aan ganciclovir.

Geneesmiddelinteracties

Valganciclovir interacties met valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, omeprazol en Mycofenolaat mofetilom niet gedetecteerd.

Wisselwerking, typisch ganciclovir, kan worden verwacht bij gebruik van valganciclovir: imipenem / cilastatine - het risico van aanvallen. Probenecide vermindert op 20% ganciclovir renale klaring en verhoogt de AUC van 40%.

Ganciclovir verhoogt de AUC van zidovudine door 17%; AZT vermindert de concentratie van ganciclovir. Het gecombineerde gebruik van zidovudine en ganciclovir - verhoogd risico op neutropenie en anemie.

Ganciclovir verhoogt de concentratie van didanosine: na een orale dosis ganciclovir 3 en 6 g per dag didanosine AUC neemt toe met 84-124%, en / in de inleiding van ganciclovir in doses van 5-10 mg / kg / dag didanosine AUC met 38-67%. De reden voor deze verhoging kan ofwel worden verhoogd biobeschikbaarheid, of remming van het metabolisme. Klinisch significante invloed op de concentratie van ganciclovir niet waargenomen. Echter, gezien de toename van de plasmaconcentraties van didanosine in aanwezigheid van ganciclovir patiënten dienen zorgvuldig te worden gecontroleerd voor de aanvang van de symptomen van de toxische werking van didanosine.

Mycofenolaatmofetil - verhogen van de concentratie van ganciclovir en fenolglucuronide van mycofenolzuur, echter, is een significante verandering in de farmacokinetiek van mycofenolzuur gedetecteerd, de dosis van mycofenolaat mofetil instellen niet vereist. Bij patiënten met chronisch nierfalen, tegelijkertijd ontvangen ganciclovir aan mycofenolaatmofetil, moet u de juiste dosis van ganciclovir in acht nemen en gedrag nauwlettend toezicht.

Zalcitabine verhoogt de AUC van ganciclovir op 13%.

Van trimethoprim 16,3% vermindert de renale klaring van ganciclovir, die gepaard gaat met een afname in de eliminatiesnelheid en corresponderende toename van T1 / 2 15%, AUC en Cmax worden niet gewijzigd.

Informatie over, Ganciclovir dat de farmacokinetiek van cyclosporine verandert is ontvangen. Na de start van ganciclovir aangegeven onbelangrijke hypercreatininemia.

Gelijktijdige behandeling met ganciclovir, etc.. PM, verstrekken mielotoksicskie of nefrotisch actie (incl. dapsone, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycine, Amfotericine B, nucleoside-analogen en hydroxyurea) kunnen hun toxische effecten versterken.