TULIP
Actief materiaal: Atorvastatine
Wanneer ATH: C10AA05
CCF: Lipidenverlagende drugs
ICD-10 codes (getuigenis): E78.0, E78.2
Wanneer CSF: 16.01.01
Fabrikant: LEK d.d. (Slovenië)
Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING
Pillen, bedekt wit of bijna wit, rondje, lensvormig, met een inscriptie “HL 10” aan de ene kant.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 10 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbaat 80, magnesiumoxide, zware, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.
De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Titaniumdioxide (E171), polyethyleenglycol 6000, talk.
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
Pillen, bedekt licht geel, rondje, lensvormig, met een inscriptie “HLA 20” aan de ene kant.
| 1 tab. | |
| atorvastatine (in de vorm van calciumzout) | 20 mg |
Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, lactosemonohydraat, Croscarmellosenatrium, hydroksypropyltsellyuloza, polysorbaat 80, magnesiumoxide, zware, colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat.
De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titaniumdioxide (E171), polyethyleenglycol 6000, talk, geel ijzeroxide (E172).
10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (6) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.
Farmacologische werking
-Verlaging van de drug uit een groep van statines. Selectieve concurrerende remmer van HMG-CoA-reductase-remmers, enzym, deelnemen aan de transformatie van 3-Hydroxy-3-metilglûtarilkoènzim en de mevalonat, welke is de voorloper van steroïde, incl. cholesterol. Cholesterol (Hs) en triglyceriden (TG) circuleert in sossoudistom lijn bestaande uit lipoproteïne moleculen. Van TG en Xr worden gesynthetiseerd in de lever van VLDL, die van de lever krijgen in bloedplasma en geleverd aan de perifere weefsels. LDL wordt gevormd van VLDL, hun katabolisme is voornamelijk door middel van interactie met receptoren, LDL.
Tulip® invloed van synthese en inhoud in plasma LDL-Cholesterol, totale Xc, Apolipoproteïne bij patiënten met homozygoot en heterozygoot Familiale hypercholesterolemie, primaire hypercholesterolemie en gemengde hyperlipidemie. Het was ook een daling van het niveau van de Hs-VLDL en TG en verhoging van de niveaus van HS-HDL en apolipoproteïne (a).
Atorvastatine vermindert totaal Cholesterol, XC-LDL, XC-VLDL, Apolipoproteïne in, TG en non - HDL-Cholesterol en verhoogt het niveau van HDL-Cholesterol bij patiënten met geïsoleerde hypertriglyceridemie, CHS niveau-LPSP bij patiënten met disbetalipoproteinemiej.
Tulip® (dosis 10 mg 20 mg) niveau van algemene Hs vermindert op 29% en 33%, XC-LDL - 39% en 43%, Apolipoproteïne b is op 32% en 35%, triglyceriden- 14% en 26%. CHS niveau deze verhogingen-lpvp respectievelijk op 6% en 9%.
Farmacokinetiek
Absorptie
Atorvastatine is bijna volledig geabsorbeerd na administratie naar binnen; Cmax bereikt door 1-2 Nee. Hoewel voedsel de snelheid waarmee en de mate van absorptie door ongeveer vermindert 25% en 9% respectievelijk, CHS niveau van LDL-cholesterol wanneer genomen op een lege maag en Atorvastatine tijdens de maaltijden is evenwel in dezelfde mate. Na toediening van Atorvastatine in de avond in het plasma van onderliggende niveaus (Cmax en AUC door ongeveer 30%), dan na het nemen van in de ochtend. Bleek een lineaire relatie tussen de mate van zuigkracht en dosis van de medicatie.
Biologische beschikbaarheid van Atorvastatine is ongeveer 12%, en systeem biobeschikbaarheid remming van activiteit tegen g-KOA-reduktaza-over 30%. Lage biobeschikbaarheid van het systeem als gevolg van presistemnym metabolisme in de gastro-INTESTINALE mucosa en/of “eerste pas” via de lever.
Distributie
Gemiddeld VD Atorvastatine is ongeveer 381 l. De mate van binding aan plasma-eiwitten – 98%.
Metabolisme
Biotransformiroetsa voornamelijk in de lever onder invloed van zitohroma P450 3A4 izofermenta met de vorming van farmacologisch werkzame metabolieten: Ortho- en para-gehydroxyleerde derivaten en diverse producten Bèta-oxidatie.
Aftrek
Schrijf hoofdzakelijk jelchew na de stofwisseling van de lever en/of vnepečenočnogo (Atorvastatine is niet onderworpen aan uitgesproken als kishechno-pechenocna recycling, niet weergegeven met behulp van hemodialyse). T1/2 is 14 Nee. Remmende activiteit tegen g-KOA-reduktaza over 20-30 h dankzij actieve metabolieten. Minder 2% vanaf de binnenkant van de dosering wordt bepaald in de urine.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Concentraties van Atorvastatine aanzienlijk verhoogt (Cmax en AUC ongeveer 16 en 11 keer respectievelijk) bij patiënten met een alcoholische levercirrose.
Getuigenis
-primaire hypercholesterolemie (Fredrickson type IIa);
-gemengd hyperlipidemie (Fredrickson type IIb);
— geterozigotnaâ en homozygoot Familiale hypercholesterolemie (als aanvulling op dieet).
Doseringsschema
Vóór de behandeling, moet de patiënt worden overgedragen aan een dieet met laag cholesterolgehalte.
De drug is oraal op elk moment van de dag, ongeacht de maaltijd.
Therapeutische dagelijkse dosis variërend van 10 naar 80 mg; ze geplukt op basis van basislijn LDL-Cholesterol, het doel van de effectiviteit van de behandeling. Correctie dosis moet worden uitgevoerd met tussenpozen van 4 van de week.
Een T primaire hypercholesterolemie en gemengde hyperlipidemie De aanbevolen startdosering is 10 mg 1 tijd / dag. Dan dosis geplukt individueel (in het bereik 10-80 mg / dag) Afhankelijk van de klinische situatie (target cholesterolgehalte en van de patiënt respons op therapie). Door 2-4 weken na de start van therapie of dosis aanpassing moeten worden verricht monitoring van het niveau van plasma lipiden en dosis aanpassen.
Een T heterozygote hypercholesterolemie is erfelijk startdosering is 10 mg / dag, eventueel tot toenemende doses 80 mg.
Een T Homozygoot hypercholesterolemie is erfelijk hetzelfde bereik doses toegepast, de startdosis ingesteld afhankelijk van de conditie van de patiënt. De maximale dagelijkse dosis – 80 mg.
Naar oudere patiënten (senior 70 jaar) dosisaanpassing noodzakelijk.
Patiënten met een verminderde leverfunctie het medicijn is voorgeschreven met voorzichtigheid wegens de vertraging na verwijderd te zijn uit het lichaam. In deze situatie, toonde klinische en laboratorium toezichtindicatoren, en als een aanzienlijke pathologische veranderingen in dosis moeten worden verminderd of behandeling moet worden stopgezet.
Patiënten met een verminderde nierfunctie dosisaanpassing noodzakelijk.
Bijwerking
Uit het spijsverteringsstelsel: in meer 2% gevallen – misselijkheid; in minder 2% gevallen – maagzuur, constipatie of diarree, winderigheid, buikpijn, anorexia, verminderde of verhoogde eetlust, droge mond, boeren, dysfagie, braken, stomatitis, esophagitis, glossitis, erosivno-azwenne nederlaag van de mondholte, gastro-enteritis, hepatitis, želčnaâ hoe, cheilitis, darmzweren, pancreatitis, cholestatische geelzucht, abnormale leverfunctie, grond, krovotochivosty rechts, tenesmus.
Het ademhalingssysteem: in meer 2% gevallen – bronchitis, rhinitis; zelden – longontsteking, kortademigheid, bronchiale astma, neusbloedingen.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: in meer 2% gevallen – slapeloosheid, duizeligheid; in minder 2% gevallen – slaperigheid, hoofdpijn, asthenie, ongewone dromen, malaise, geheugenverlies, paresthesie, perifericheskaya neuropathie, emotionele labiliteit, ataxie, hyperkinesis, depressie, giperesteziya, verlies van bewustzijn, Bell's verlamming.
Van de zintuigen: in minder 2% gevallen – amblyopie, tinnitus, droogheid van de conjunctiva, ccomodation, bloedingen in het oog, doofheid, verhoogde intraoculaire druk, verlies van smaak, dysgeusie, parosmija.
Op het deel van het bewegingsapparaat: in meer 2% gevallen – artritis; in minder 2% gevallen – kramp van de beenspieren, ʙursit, tendosynovyt, myositis, myopathie, artralgii, spierpijn, gezamenlijke contracturen, stijfheid van de nekspieren, raʙdomioliz.
Dermatologische reacties: in minder 2% gevallen – alopecia, Zweten, eczeem, seborrhea, ecchymosis, petechiae.
Allergische reacties: in minder 2% gevallen – jeuk, huiduitslag, contact dermatitis; zelden urticaria, anafylaxie, angio-oedeem, erythema multiforme exsudatieve, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell), lichtgevoeligheid.
Met het urogenitaal systeem: in meer 2% gevallen – urogenitale infecties, perifeer oedeem; in minder 2% gevallen – dizurija (incl. thamuria, nocturia, urine-incontinentie of urineretentie, dringende behoefte om te urineren), jade, hematurie, vaginale bloeden, baarmoeder bloeden, urolithiasis ziekte, epididymitis, verminderd libido, impotentie, abnormale ejaculatie.
Cardiovasculair systeem: in meer 2% gevallen – pijn op de borst; in minder 2% gevallen – hartslag, vaatverwijding, orthostatische hypotensie, verhoogde bloeddruk, aderontsteking, aritmie, angina.
Vanaf het hematopoietische systeem: in minder 2% gevallen – bloedarmoede, lymfadenopathie, trombocytopenie.
Uit de laboratoriumparameters: in minder 2% gevallen – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, verhoging van het niveau van CPK, albuminurie.
Ander: in minder 2% gevallen – Gewichtstoename, gynaecomastie, verergering van jicht, mastodinija.
Contra
-lever ziekte in actieve fase (incl. chronische actieve hepatitis, chronische alcoholische hepatitis);
- Leverfalen (klassen A en B op een schaal kind-Pugh);
-de toename van de lever transaminaz dubbelzinnig Genesis (meer dan 3 ten opzichte van de VGN);
- Zwangerschap;
- Borstvoeding (borstvoeding);
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
De agent is niet aangewezen voor vrouwen in de reproductieve leeftijd, niet met behulp van adequate anticonceptie methoden.
VAN voorzichtigheid U moet toewijzen Tulip® Wanneer alcohol misbruik, lever ziekten in de geschiedenis, zware schendingen elektrolitnogo evenwicht, endocriene en metabole onregelmatigheden, hypotensie, ernstige acute infecties (incl. bloedvergiftiging), ongecontroleerde epilepsie, ziekten van de skeletspieren, uitgebreide operatie, verwondingen, en kinderen.
Zwangerschap en borstvoeding
Het gebruik van drugs in de zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Waarschuwingen
Bij de toepassing van de controle op drugs moeten indicatoren van de leverfunctie worden uitgevoerd vóór het begin van de therapie, door middel van 6 weken en 12 weken na het begin van de receptie en na elke dosis verhogen, en periodiek (1 eens 6 Maanden). Doorgaans, verandering in de leverenzymen wordt gevierd tijdens de eerste 3 maanden therapie. Patiënten met een verhoogde activiteit transaminaz lever moeten gecontroleerd worden voordat normalisatie van indicatoren. Overschrijdt ALT of AST meer dan VGN 3 tijden, Atorvastatine dosis moet worden verminderd of de drug tijdelijk annuleren.
Patiënten met diffuse myalgie, traagheid of zwakte van spieren en/of met een aanzienlijke toename van de CPK vertegenwoordigen een risicogroep ten aanzien van de Myo (Spierpijn en daarmee gepaard gaande toename van de CPK in meer dan 10 in vergelijking met VGN).
Wanneer het is nodig voor het uitvoeren van gelijktijdige therapie ziklosporinom en Atorvastatine is passende, fiʙratami, Erythromycine, claritromycine, immunodepressantami en schimmeldodende azoles medicijnen uit de groep, evenals NICOTINAMIDE in lipide dienen verlaging van doses zorgvuldig correleren de verwachte voordelen en de potentiële risico's van deze behandeling. Wanneer dergelijke combinaties toe te passen moet zorgvuldig toezicht houden op patiënten voor vroegtijdige opsporing van tekenen of symptomen van spierpijn, lethargie, zwakte (vooral in de eerste maanden van behandeling of bij doses van drugs samen verhoging gebruikt).
Behandeling Tulipom® moet worden geschorst of volledig opgeheven gezondheid ontwikkeling als gevolg van myopathie, en in de aanwezigheid van risicofactoren voor de ontwikkeling van acuut nierfalen als gevolg van rabdomyolyse (in acute ernstige infectieziekten, hypotensie, uitgebreide operatie, ernstige verstoringen van de hormoonhuishouding of onregelmatigheden en schendingen elektrolitnogo metabolismebalans).
De patiënt moet worden gewaarschuwd voor de noodzaak een arts te raadplegen wanneer u onverklaarbare pijn ziet, zwakte in de spieren, met name met betrekking tot algemene malaise en koorts.
Overdose
Behandeling: Er is geen specifieke therapie; symptomatische behandeling, activiteiten voor het onderhoud van de vitale functies van het organisme en het voorkomen van verdere zuigkracht (maagspoeling, toediening van actieve kool). Als Atorvastatine aanzienlijk gekoppeld aan bloedplasma-eiwitten, hemodialyse is ineffectief.
Geneesmiddelinteracties
In een gemeenschappelijk verzoek met antatidami, in de vorm van magnesium en aluminium hydroxide wordt schorsing Atorvastatine concentratie in plasma verminderd door ongeveer 35%, de mate van verlaging van het niveau van LDL-Cholesterol blijft ongewijzigd.
Terwijl de toelating van Atorvastatine met Atorvastatine plasma concentraties kolestipolom is verminderd met 25%, maar het therapeutische effect van de combinatie van bovenstaande, dan het effect van een drug.
Wanneer meerdere gelijktijdige toepassing van Atorvastatine en digoxine concentratie van plasma van bloed wordt verhoogd met 20% (Deze combinatie vereist medisch toezicht).
Terwijl de toelating van Atorvastatine met erytromycine (CYP3A4 inhibitor) Atorvastatine concentratie in plasma wordt verhoogd met ca. 40%.
Samen met het gebruik van orale anticonceptiva verhoogd AUC van ongeveer 30% voor norethisterone en 20% voor ethinylestradiol (Het moet niet vergeten bij het selecteren van contraceptiva in vrouwen, ontvangende Atorvastatine).
Het gebruik van Atorvastatine patiënten, op lange termijn ontvangende warfarine, in de vroege dagen kunnen leiden tot een extra vermindering van protrombine tijd. Dit effect verdwijnt na 15 gelijktijdige ontvangst dagen deze drugs (Deze combinatie vereist meer frequente controle bloed coagulability).
Samen met het gebruik van Atorvastatine met ziklosporinom, fiʙratami, claritromycine, schimmeldodende azoles drugs uit de groep, NICOTINAMIDE Atorvastatine concentratie in plasma wordt verhoogd, dat verhoogt het risico van myopathie.
Voorwaarden voor de levering van apotheken
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Voorwaarden en bepalingen
Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar. Niet gebruiken na de datum van, aangegeven op de verpakking.
