Ciprofloxacine (Pillen, bedekt)
Actief materiaal: Ciprofloxacine
Wanneer ATH: J01MA02
CCF: Fluoroquinolone antibacteriële drug
ICD-10 codes (getuigenis): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Wanneer CSF: 06.17.02.01
Fabrikant: Synthese van (Rusland)
Dosage Form, samenstelling en verpakking
Pillen, bedekt, rondje, lensvormig, wit of wit met een grijsachtige tint.
1 tab. | |
Ciprofloxacine (het hydrochloride) | 250 mg |
Hulpstoffen: maïszetmeel, crospovidon M, lactose, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, talk.
De samenstelling van het omhulsel: polyethyleenglycol 4000, Titaniumdioxide, propyleenglycol, talk, botsing VA-64, hydroxypropylmethylcellulose.
10 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
Pillen, bedekt wit of bijna wit, Ovaal, lensvormig; gezien in dwarsdoorsnede een laag wit.
1 tab. | |
Ciprofloxacine | 500 mg |
Hulpstoffen: maïszetmeel of zetmeel 1500, botsing CL-M (krospovydon), lactose, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat.
De samenstelling van het omhulsel: hydroxypropylmethylcellulose, polyethyleenglycol 4000, propyleenglycol, talk, botsing VA-64 (copolyvidonium), Titaniumdioxide.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
5 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
10 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
20 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
Pillen, bedekt wit of bijna wit, Ovaal, lensvormig; gezien in dwarsdoorsnede een laag wit.
1 tab. | |
Ciprofloxacine | 750 mg |
Hulpstoffen: maïszetmeel of zetmeel 1500, botsing CL-M (krospovydon), lactose, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, talk.
De samenstelling van het omhulsel: hydroxypropylmethylcellulose, polyethyleenglycol 4000, propyleenglycol, talk, botsing VA-64 (copolyvidonium), Titaniumdioxide.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (1) – packs karton.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (2) – packs karton.
5 PC. – pakkingen Valium planimetrische (4) – packs karton.
5 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
10 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
20 PC. – plastic potjes (1) – packs karton.
Farmacologische werking
Antimicrobiële, fluoroquinolone afgeleide. Effectieve bactericide. Remmen bacterieel DNA gyrase (topoisomerasen II en IV, verantwoordelijk voor de werkwijze van chromosomaal DNA supercoiling omgeving van nucleaire RNA, moet de genetische informatie gelezen), verstoort DNA-synthese, de groei en deling van bacteriën, Het wordt uitgedrukt door morfologische veranderingen (incl. celwanden en membranen) en een snelle dood van de bacteriële cel.
Bactericide effect op Gram-negatieve bacteriën in de rustperiode en verdelen (tk. Het beïnvloedt niet alleen het DNA gyrase, maar veroorzaakt ook lysis van de celwand), Gram-positieve micro-organismen - alleen tijdens de divisie.
Lage toxiciteit voor gastheercellen wordt verklaard door de afwezigheid van DNA gyrase. Terwijl het nemen van Ciprofloxacine is geen parallelle ontwikkeling van resistentie tegen andere antibiotica, behoort niet tot de groep van gyraseremmers, Het is het maken van een sterk medicijn tegen bacteriën, die resistent zijn, bv, aminoglycosiden, Penicilline, cefalosporinen, tetracyclines en vele andere antibiotica.
Ciprofloxacine actief tegen aerobe gramnegatieve bacteriën: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus is geweldig, Proteus vulgaris, Serratia verwelkt, Hafnia laan, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; Gram-positieve aërobe bacteriën: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus man, Staphylococcus saprophyticus), Streptokokken pyogenes, Streptokokken agalactiae.
Voorbereiding Het is ook actief tegen Een aantal intracellulaire pathogenen (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculose, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphteriae).
C drug matig gevoelig Streptokokken pneumoniae, Enterococcus faecalis, Immunofluorescentie, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulair (voor hun onderdrukking vereist hoge concentratie).
C drug resistente Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroïden.
Voorbereiding activiteit tegen Trеponema grijs.
De meeste stafylokokken, Methicilline resistente, resistent tegen ciprofloxacine. Resistente ziekteverwekkers te ontwikkelen heel langzaam, aangezien enerzijds, na de actie van ciprofloxacine worden gelaten met hardnekkige micro-organismen, en anderzijds - in bacteriële cellen niet de enzymen, inactiveren is.
Farmacokinetiek
Absorptie
Na orale toediening ciprofloxacine snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel 50-85%. Cmax in het bloedplasma van gezonde vrijwilligers na orale toediening (voor de maaltijd) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, bereikt door 1-1.5 h en 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 respectievelijk ug / ml,.
Distributie
Na orale toediening ciprofloxacine verdeeld in weefsels en lichaamsvloeistoffen. Hoge concentraties van geneesmiddelen worden waargenomen in de gal, licht, nier, lever, galblaas, baarmoeder, sperma, prostaatweefsel, mindalinax, endometrium, eileiders en eierstokken. De concentratie van het geneesmiddel in de weefsels boven, dan serum. Ciprofloxacine is ook goed in het bot, oogvloeistof, bronchiale secretie, speeksel, huid, spier, Plevra, Bryushyn, weefselvocht.
Het verzamelen van de concentratie van ciprofloxacine in neutrofielen in het bloed 2-7 maal hoger, dan serum.
VD in het lichaam van 2-3.4 l / kg. Het geneesmiddel komt in de cerebrospinale vloeistof in een kleine hoeveelheid, waarbij de concentratie 6-10% dan in serum.
De mate van binding van ciprofloxacine aan plasma eiwitten 30%.
Metabolisme
Het wordt gemetaboliseerd in de lever (15-30%) met de vorming van inactieve metabolieten (diétilciprofloksacin, vormen sulfociprofloxacine, oksociprofloksacin, formylciprofloxacine).
Aftrek
Patiënten met intacte nierfunctie T1/2 Algemeen wordt 3-5 Nee.
De belangrijkste wijze van uitscheiding van ciprofloxacine uit het lichaam - de nieren. Met urineproductie 50-70%, met uitwerpselen – 15-30%.
Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties
Als de nierfunctie T1/2 toeneemt.
Getuigenis
-infektsii luchtwegen;
-infektsii ENT;
-infektsii nieren en urinewegen;
-infektsii genitaliën;
-infektsii spijsverteringsstelsel (incl. mondeling, tanden);
-infektsii galblaas en galwegen;
-infektsii huid, mucosaal weefsel en zachte;
-infektsii bewegingsapparaat;
-sepsis en peritonitis;
-profilaktika en behandeling van infecties bij patiënten met een verminderde immuniteit (in immunosuppressieve therapie).
Doseringsschema
De dosis orale ciprofloxacine afhankelijk van de ernst van de aandoening, soort infectie, conditie van het lichaam, leeftijd, Lichaamsgewicht en de nierfunctie bij een patiënt.
Een T ongecompliceerde nieren en urinewegen - Door 250 mg 2 maal / dag; in gecompliceerde gevallen – door 500 mg 2 maal / dag.
Een T ziekten van de onderste luchtwegen drager zwaartekracht benoemen 250 mg, en meer ernstige gevallen - Door 500 mg 2 maal / dag.
Voor de behandeling van gonorroe Het beveelt een enkele dosis van ciprofloxacine in een dosis 250-500 mg.
Een T gynaecologische aandoeningen, enteritis, met ernstige colitis en hoge temperatuur, prostatitis, osteomielite - Door 500 mg 2 maal / dag.
Voor de behandeling van diarree benoemen 250 mg 2 maal / dag.
Het geneesmiddel moet worden genomen op een lege maag, het drinken van veel vocht.
Patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis worden gegeven halve dosis.
De behandelingsduur is afhankelijk van de ernst van de aandoening, maar de behandeling moet altijd nog minstens een ander 2 de dag na het verdwijnen van de symptomen. Gewoonlijk is de behandelingsduur is 7-10 dagen.
Het doseringsregime voor patiënten met chronische nierinsufficiëntie onafhankelijk van de creatinineklaring:
CC (ml / min) | Dosis |
>50 | normale dosering |
50-30 | 250-500 mg 1 eens 12 Nee |
29-5 | 250-500 mg 1 eens 18 Nee |
ziek, hemodialyse of peritoneale dialyse | dan dialyse 250-500 mg 1 tijd / dag |
Bijwerking
Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, diarree, braken, buikpijn, winderigheid, anorexia, cholestatische geelzucht (vooral bij patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte), hepatitis, gepatonekroz.
Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, angst, tremor, slapeloosheid, nachtmerries, perifere paralgeziya (anomalie gevoelens van pijnperceptie), Zweten, intracraniële hypertensie, verwarring, depressie, hallucinaties, en andere manifestaties van psychotische reacties (zelden vordert aan de staat, waarbij de patiënt kan zelfbeschadiging), migraine, flauwte, trombose van cerebrale arteriën.
Van de zintuigen: aandoeningen van smaak en geur, wazig zicht (diplopie, verandering van kleur), ruis in de oren, gehoorverlies.
Cardiovasculair systeem: tachycardie, abnormaal hartritme, bloeddrukdaling, vlissingen.
Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, granulocytopenie, bloedarmoede, trombocytopenie, leukocytose, trombocytose, gemoliticheskaya bloedarmoede.
Uit de laboratoriumparameters: gipoprotrombinemii, verhoging van lever transaminasen en alkalische fosfatase, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.
Uit de urinewegen: hematurie, kristallurija (vooral in alkalisch urine en hypouresis), glomerulonefritis, dizurija, polyurie, urineretentie, albuminurie, Urethra bloeden, hematurie, azotvydelitelnoy achteruitgang van de nierfunctie, interstitiële nefritis.
Allergische reacties: jeuk, netelroos, bullation, vergezeld van bloedende, het uiterlijk van de kleine pukkels, vormen korsten, drug koorts, petechiale bloedingen in de huid (petechiae), zwelling van het gezicht of de keel, exsudatief erythema multiforme, kwaadaardige exsudatief erythema (Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Syndroom van Lyell).
Bijwerkingen, geassocieerd met chemotherapeutische actie: candidiasis.
Als u pijn in de pezen of de eerste tekenen van tenosynovitis moet de behandeling worden stopgezet als gevolg van het feit, geïsoleerde gevallen van ontsteking, en zelfs peesruptuur beschreven tijdens de behandeling met fluoroquinolonen.
Contra
-Pregnancy;
-laktatsiya (borstvoeding);
-kind en adolescentie aan 18 jaar;
-Verhoogde Gevoeligheid voor ciprofloxacine en andere drugs van fluoroquinolonen groep.
Zwangerschap en borstvoeding
Ciprofloxacine-ICCO is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).
Waarschuwingen
Patiënten met epilepsie, convulsieve aanvallen in de geschiedenis, vaatziekten en organische hersenbeschadiging, als gevolg van de dreiging van de bijwerkingen van het zenuwstelsel ciprofloxacine mag alleen worden gebruikt voor de gezondheid.
Als u ervaart tijdens of na de behandeling van ernstige en langdurige diarree moet de diagnose van pseudomembraneuze colitis sluiten, die onmiddellijke stopzetting van het geneesmiddel, en een passende behandeling vereist.
Tijdens de behandeling met ciprofloxacine moet een voldoende hoeveelheid vloeistof te waarborgen onder normale urineproductie.
Tijdens de behandeling met ciprofloxacine moeten contact met direct zonlicht te vermijden.
Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden
Patiënten, het ontvangen van de drug Ciprofloxacin-Akos, Voorzichtigheid is geboden bij het rijden en druk met andere potentieel gevaarlijke activiteiten, vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties (vooral bij gelijktijdig gebruik van alcohol).
Overdose
Gegevens over overdosis drugs ontbrekende.
Behandeling: spetsificheskiy tegengif onbekend. Het is noodzakelijk toestand van de patiënt nauwlettend, maagspoeling, maken routine noodmaatregelen, zorgen voor een adequate vochtinname. Met hemo- of peritoneale dialyse slechts geringe weergegeven (minder 10%) de hoeveelheid geneesmiddel.
Geneesmiddelinteracties
Bij gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine met ddI absorptie van ciprofloxacine verminderd door de vorming van complexen met ciprofloxacine in didanosine aluminium- en magnesiumzouten.
Gelijktijdige toediening van ciprofloxacine en theofylline kan leiden tot verhoogde concentraties van theofylline in het bloed plasma door competitieve remming van binding sites in cytochroom P450 , hetgeen leidt tot een toename van T1/2 theofylline en verhogen het risico van toxische werking, geassocieerd met theofylline.
Gelijktijdige behandeling met maagzuurremmers, alsmede preparaten, met aluminiumionen, Zink, ijzer of magnesium, kan een afname in absorptie van ciprofloxacine leiden, dus het interval tussen de toediening van deze geneesmiddelen mag niet kleiner zijn dan 4 Nee.
Met gelijktijdige toepassing van ciprofloxacine en anticoagulantia bloedingstijd verlengen.
Met gelijktijdige toepassing van ciprofloxacine en cyclosporine nefrotoxiciteit geïntensiveerd laatste.
Vanwege de verminderde activiteit van microsomale oxidatieprocessen in hepatocyten, Het verbetert de concentratie en verlengt T1/2 teofillina (en andere xanthine, bv, cafeïne), orale bloedglucoseverlagende middelen, anticoagulantia, reduceert protrombine index.
NSAID's (behalve acetylsalicylzuur) het risico van aanvallen.
Metoclopramide versnelt de absorptie van ciprofloxacine, waarbij de tijd tot de maximale concentratie bereikt vermindert.
Gelijktijdige toediening van uricosurische drugs leidt tot een tragere eliminatie (naar 50%) en verhoging van de plasmaconcentratie van ciprofloxacine.
In combinatie met andere antimicrobiële middelen (beta-lactam-antibiotica, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidazol) meestal waargenomen synergie. Het kan gebruikt worden in combinatie met ceftazidim azlocilline en infecties, veroorzaakt door Pseudomonas spp.; met mezlocilline, azlocilline en andere beta-lactam antibiotica – wanneer streptokokkeninfecties; antibiotica oxacilline en vancomycine groepen - met stafylokokkeninfecties; metronidazol en clindamycine - onder anaërobe infecties.
Voorwaarden voor de levering van apotheken
Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.
Voorwaarden en bepalingen
Lijst B. Het geneesmiddel moet worden bewaard in het donker, ontoegankelijk voor kinderen bij temperaturen tot 25 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.