TSIPRALEKS

Actief materiaal: Escitalopram
Wanneer ATH: N06AB10
CCF: Antidepressiva
ICD-10 codes (getuigenis): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Wanneer CSF: 02.02.04
Fabrikant: H.LUNDBECK A / S (Denemarken)

Farmaceutische VORM, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Pillen, bedekt wit, convex, rondje, diameter 6 mm, geëtiketteerd “Europese Commissie”; van presentaties – kern en schil witte.

Hulpstoffen: talk, natriumcroscarmellose, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Pillen, bedekt wit, convex, Ovaal (8 x mm 5.5 mm), met Valium, geëtiketteerd “E” en “L” symmetrisch over de risico's; van presentaties – kern en schil witte.

Hulpstoffen: talk, natriumcroscarmellose, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
14 PC. – blaren (4) – packs karton.

Pillen, bedekt wit, convex, Ovaal (11.5 x mm 7 mm), met Valium, geëtiketteerd “E” en “N” symmetrisch over de risico's; van presentaties – kern en schil witte.

Hulpstoffen: talk, natriumcroscarmellose, microkristallijne cellulose, colloïdaal watervrij, magnesiumstearaat.

De samenstelling van het omhulsel: gipromelloza, macrogol 400, Titaniumdioxide (E171).

14 PC. – blaren (2) – packs karton.

Farmacologische werking

Antidepressiva, selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's). Remming van heropname van serotonine leidt tot verhogen van de concentratie van neurotransmitter in de synaptische spleet, verhoogt en verlengt haar optreden op postsynaptische receptoren.

Escitalopram heeft geen of een zeer zwak vermogen te binden aan een aantal receptoren, inclusief: серотониновые 5-HT_1EEN-, 5-HT₂-receptoren, dopaminovыe D₁– en D₂– receptoren, een₁-, een₂-, b-адренорецепторы, gistaminovyye N.₁-receptoren, m-cholinergische receptoren, benzodiazepinovыe en opioidnыe retseptorы.

Farmacokinetiek

Absorptie

Absorptie is onafhankelijk van de voedselinname. De biologische beschikbaarheid van escitalopram ongeveer 80%. De gemiddelde tijd tot C bereiken_max in plasma 4 uur na herhaald gebruik.

Distributie

De binding van escitalopram en de voornaamste metabolieten in het plasma-eiwitten hieronder 80%.

In Кажущийся_D Na orale toediening van 12 naar 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineaire kinetiek.

C_ss Het bereikte ongeveer 1 week. Gemiddeld C_ss 50 nmoli / (van 20 naar 125 nmoli /) wordt bereikt bij een dagelijkse dosis 10 mg.

Metabolisme

Escitalopram wordt gemetaboliseerd in de lever naar de gedemethyleerde metabolieten en didemetilirovannogo, die farmacologisch actief zijn. De basische stof en zijn metabolieten in de vorm van gedeeltelijk toegewezen glucuroniden.

Na herhaald gebruik van de gemiddelde concentratie van demethyl- en didemetil metabolieten algemeen 28-31% minder 5% van respectievelijk de concentratie van escitalopram. Biotransformatie эstsitaloprama in demetilirovannыy metaboliet proishodit glavnыm obrazom bij deelnemende izofermenta CYP2C19. Misschien een deel CYP2D6 en CYP3A4 iso-enzymen. Bij mensen met een zwakke CYP2C19 activiteit concentratie van escitalopram in 2 maal hoger, dan in gevallen met een hoge activiteit van dit isoenzym. Geen significante veranderingen in de concentratie van het geneesmiddel in gevallen zwakke activiteit isozym CYP2D6 werd gedetecteerd.

Aftrek

T_1/2 na herhaald gebruik is over 30 Nee. Klaring na orale toediening is ongeveer 0.6 l / min. In de belangrijkste metabolieten van escitalopram T_1/2 ziekte uitbreiding. Escitalopram en zijn belangrijkste metabolieten worden uitgescheiden door de lever (weg) en nieren. De meeste metabolieten uitgescheiden urine.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij ouderen (senior 65 jaar) escitalopram verschijnt langzaam, dan bij jongere patiënten. Hoeveelheid stof, in de systemische circulatie, berekend volgens de AUC bij ouderen op 50% beter, dan bij jonge gezonde vrijwilligers.

Getuigenis

- Depressieve afleveringen van elk ernst;

- Paniekstoornis met / zonder agorafobie;

- Sociale angststoornis (sotsialynaya fobie);

- Disorder gegeneraliseerde angst.

Doseringsschema

Tsipraleks benoemd 1 keer / dag, onafhankelijk van de maaltijd.

Een T depressieve episoden Het geneesmiddel wordt gewoonlijk toegediend in een dosis 10 mg / dag. Afhankelijk van de individuele respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot maximaal – 20 mg / dag.

Het antidepressieve effect ontwikkelt zich meestal binnen 2-4 weken na aanvang van de behandeling. Na het verdwijnen van de symptomen van depressie gedurende ten minste nog eens 6 maanden moet blijven therapie voor de vaststelling van de daaruit voortvloeiende effect.

Een T paniekstoornis met / zonder agorafobie tijdens de eerste week van de behandeling aanbevolen dosis 5 mg / dag, toenemend tot 10 mg / dag. Afhankelijk van de individuele respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot maximaal – 20 mg / dag.

De maximale therapeutische effect wordt bereikt na ongeveer 3 maanden na het starten van de behandeling. De behandeling duurt enkele maanden.

Een T sociale angststoornis (sociale fobie) benoemd 10 mg 1 tijd / dag. Het verlichten van de symptomen ontwikkelen zich gewoonlijk op 2-4 weken na aanvang van de behandeling. Afhankelijk van de individuele respons van de patiënt de dosering kan vervolgens worden gereduceerd tot 5 mg / dag verhoogd tot maximum – 20 mg / dag.

Aangezien sociale angststoornis is een ziekte met een chronisch verloop, de minimale aanbevolen lengte van de cursus is therapeutische 12 weken. Om terugkeer van de ziekte kan het geneesmiddel worden toegediend in voorkomen 6 maanden of langer, afhankelijk van de individuele respons van de patiënt.

Een T gegeneraliseerde angststoornis De aanbevolen startdosering – 10 mg 1 tijd / dag. Afhankelijk van de individuele respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot maximaal – 20 mg / dag. Vermijd langdurig gebruik van de drug (6 maanden en langer) dosis 20 mg / dag.

In oudere patiënten (senior 65 jaar) aanbeveling helft van de normale aanbevolen dosis gebruiken (dwz. Totaal 5 mg / dag) en een lagere maximale dosis (10 mg / dag).

Een T nierinsufficiëntie gemakkelijk en matige ernst dosisaanpassing noodzakelijk. Patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC<30 ml / min) het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt.

Een T milde tot matige leverinsufficiëntie De aanbevolen startdosering voor de eerste 2 behandelingsweken 5 mg / dag. Afhankelijk van de individuele respons op het geneesmiddel dosering kan worden verhoogd tot 10 mg / dag. Een T ernstig leverfalen Zorg moet tijdens de titratie genomen.

Als verminderde activiteit van iso-enzym CYP2C19 aanbevolen startdosering voor de eerste 2 behandelingsweken 5 mg / dag. Afhankelijk van de individuele respons op het geneesmiddel dosering kan worden verhoogd tot 10 mg / dag.

Bij beëindiging van de behandeling Tsipraleksom dosis moet worden verlaagd geleidelijk over 1-2 weken voor de ontwikkeling van terugtrekking te voorkomen.

Bijwerking

De bijwerkingen meestal ontwikkelen 1 of 2 week van de behandeling en dan meestal minder intens en komen minder vaak met de voortzetting van de therapie.

CNS: slapeloosheid of slaperigheid, duizeligheid; zelden – smaakstoornissen en slaapstoornissen.

Het ademhalingssysteem: sinusitis, zevota.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, diarree, constipatie, verminderde eetlust.

Voor de huid: overmatig zweten.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: verminderd libido, anorgazmija (vrouwelijk), impotentie, abnormale ejaculatie.

Uit het lichaam als geheel: zwakte, hyperthermie.

Wanneer u medicijnen krijgt, behoren tot de klasse van SSRI, incl. en Tsipraleksa, ook:

Metabolisme: giponatriemiya, inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (ADG).

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hallucinaties, rage, verwarring, ažitaciâ, alarm, depersonalisatie, paniek aanvallen, prikkelbaarheid, slapeloosheid, duizeligheid, slaperigheid, toevallen, tremor, bewegingsstoornissen, serotoninesyndroom, gezichtsstoornissen.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie.

Uit het spijsverteringsstelsel: braken, droge mond, anorexia, veranderingen in de laboratoriumparameters van de leverfunctie.

Voor de huid: huiduitslag, jeuk, ecchymosis, angio-oedeem, overmatig zweten.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: galactorroe, impotentie, abnormale ejaculatie, anorgazmija.

Uit de urinewegen: urineretentie.

Uit het lichaam als geheel: anafylactische reacties.

Behalve, Na langdurig gebruik Tsipraleksom abrupt staken van de behandeling bij sommige patiënten kan leiden tot een terugtrekking reactie. In een dramatische toelating van escitalopram kan dergelijke bijwerkingen ervaren, duizeligheid, hoofdpijn en misselijkheid, die ernstiger is onbelangrijk, en duur – beperkt. Intrekking reacties te voorkomen wordt aanbevolen geleidelijke afschaffing van de drug voor 1-2 weken.

Contra

- Gelijktijdige MAO-remmers;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kindertijd en adolescentie up 15 jaar;

- Overgevoeligheid voor escitalopram en andere ingrediënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Tsipraleks is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Het gebruik van selectieve serotonine heropname remmers in het III trimester van de zwangerschap kan een negatieve invloed hebben op de psychofysische ontwikkeling van de pasgeborene. De volgende overtredingen werden bij pasgeborenen geregistreerd, van wie de moeder nam selectieve serotonine heropname remmer tot de levering: prikkelbaarheid, tremor, hypertensie, verhoogde spierspanning, constant huilen, moeilijkheid zuigen, nare droom. Overtredingen kunnen duiden serotonerge effecten of ontwenningsverschijnselen optreden. In het geval van selectieve serotonine heropname remmers tijdens de zwangerschap moeten hun opvang niet abrupt onderbroken.

Waarschuwingen

Escitalopram mag niet gelijktijdig worden toegediend met MAO-remmers. Escitalopram kan door worden benoemd 14 dagen na het staken van de behandeling irreversibele MAO-remmers en ten minste door middel van 1 dag na het staken van de behandeling reversibele MAO-remmer het type A, incl. moclobemide. Als minimale 7 dagen moet verstrijken na het stoppen van escitalopram, voordat u de behandeling van niet-selectieve MAO-remmers kan beginnen.

Sommige patiënten met paniekstoornis aan het begin van de behandeling met selectieve serotonineheropnameremmers (waaronder escitalopram) Er kunnen toegenomen angst. Deze paradoxale reactie verdwijnt meestal binnen 2 behandelingsweken. Om het risico van anxiogene te verminderen, is het raadzaam om de drug te gebruiken in lage initiële doses.

Escitalopram dient te worden gestaakt in geval van aanvallen. Het is niet aan te raden om het geneesmiddel te gebruiken bij patiënten met instabiele epilepsie; onder gecontroleerde aanvallen moeten nauwgezet worden gecontroleerd. Een verhoogde frequentie van aanvallen selectieve serotonine heropname inhibitor, waaronder escitalopram, moet worden afgeschaft.

Voorzichtigheid moet worden gebruikt escitalopram bij patiënten met een voorgeschiedenis van instructies manie / hypomanie. Met de ontwikkeling van manie escitalopram moet worden afgeschaft.

Escitalopram in de behandeling van patiënten met diabetes mellitus kan veranderen in de bloedsuikerspiegel. Daarom kan het nodig zijn de dosering van insuline en / of orale hypoglycemische geneesmiddelen aanpassen.

Het risico op suïcide is kenmerkend voor depressie en kan aanhouden tot een significante verbetering, het komt spontaan of als gevolg van de behandeling. Zorgvuldige controle van patiënten, behandeld met antidepressiva, vooral aan het begin van de behandeling vanwege de mogelijkheid van klinische achteruitgang en / of het ontstaan ​​van suïcidale symptomen (gedachten en gedrag). Deze voorzorgsmaatregel is geboden bij de behandeling van andere psychiatrische stoornissen vanwege de gelijktijdige ziekte depressieve episode.

Giponatriemiya, mogelijk gerelateerd aan de schending van de secretie van ADH, terwijl het nemen van escitalopram is zeldzaam en meestal verdwijnen wanneer de behandeling terugtrekking. Voorzorgsmaatregelen moeten worden voorgeschreven escitalopram en andere selectieve serotonine heropname remmer aan patiënten, risico op hyponatriëmie: senioren, patiënten met levercirrose en ontvangen van drugs, kan hyponatriëmie veroorzaken.

Bij ontvangst van escitalopram kan de huid bloedingen ontwikkelen (ecchymose en purpura). Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met escitalopram met een neiging tot bloeden, alsmede orale anticoagulantia en drugs, invloed bloedstolling.

Klinische ervaring met escitalopram in combinatie met elektroconvulsietherapie beperkt, dus in dit geval moeten voorzichtig zijn.

Niet aanbevolen gelijktijdige toepassing van escitalopram en MAO-remmers type A vanwege het risico van serotoninesyndroom.

Patiënten, het nemen van escitalopram en andere selectieve serotonine heropname remmer gelijktijdig met serotonerge geneesmiddelen, In zeldzame gevallen kan serotoninesyndroom ontwikkelen. Voorzichtigheid dient te worden gebruikt in combinatie met escitalopram drugs, met serotonerge. De combinatie van deze symptomen, zoals agitatie, tremor, myoclonus, hyperthermie, Dit kan de ontwikkeling van serotoninesyndroom duiden. Als dit gebeurt, selectieve serotonine heropname remmers en serotonerge geneesmiddelen moet onmiddellijk worden ingetrokken en symptomatische therapie.

Gebruik in Pediatrics

Antidepressiva mag niet worden gegeven kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18 jaar vanwege het verhoogde risico op suïcidaal gedrag (zelfmoordpogingen en gedachten), vijandigheid (met een overwicht van agressief gedrag, neiging tot confrontatie en irritatie). In het geval van het besluit om antidepressivum therapie moet de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd starten.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Hoewel escitalopram heeft geen effect op de psychomotorische activiteit, tijdens de periode van de behandeling wordt afgeraden om te rijden of mechanismen.

Overdose

Symptomen: duizeligheid, tremor, ažitaciâ, slaperigheid, verbijstering, toevallen, tachycardie, ECG veranderingen (veranderingen in het ST segment en T golf, verlenging van het QRS complex, QT-verlenging), Aritmie, remming van ademhalingsactiviteit, braken, raʙdomioliz, metabole acidose, kaliopenia.

Behandeling: Er is geen specifiek antidotum. De behandeling is symptomatisch en ondersteunend: maagspoeling, adequate zuurstofvoorziening. Functiebewaking van de cardiovasculaire en ademhalingssystemen.

Geneesmiddelinteracties

Farmacodynamische interacties

Bij gelijktijdige toepassing met MAO-remmers Tsipraleksa, en ook aan het begin van de patiënten die MAO-remmers, kort voor deze halte te nemen Tsipraleksa, kan ernstige bijwerkingen veroorzaken. In dergelijke gevallen kan het serotoninesyndroom ontwikkelen.

Het gecombineerde gebruik van serotonerge geneesmiddelen met Tsipraleksa (bv, tramadol, sumatriptan en andere triptanen) Het kan leiden tot het serotonine syndroom.

Tsipraleks kan de convulsiedrempel verlagen. Zorg moeten worden genomen, terwijl de benoeming Tsipraleksa en andere drugs, het verlagen van de drempel voor epileptische aanvallen (tricyclische antidepressiva, SSRI's, antipsihotikov-fenothiazine, thioxanthenen en butirofenonov, mefloquine en tramadol).

Aangezien de gemelde gevallen verbeteren van de actie met een gezamenlijke afspraak Tsipraleksa en lithium of tryptofaan, Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen.

Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen en Tsipraleksa, met sint-janskruid (hypericum perforatum), kan leiden tot verhoogde bijwerkingen.

Wanneer gelijktijdige toediening van escitalopram met orale anticoagulantia en drugs, het beïnvloeden van de bloedstolling (bv, atipichnыmi antipsihotikami en fenotiazinami, meeste tricyclische antidepressiva, aspirine en NSAIDs, ticlopidine en dipyridamol), het kan een bloeden stoornis. In dergelijke gevallen, aan het begin of aan het einde van escitalopram therapie vereist zorgvuldige controle van bloedstolling.

Bij gelijktijdige ontvangst van alcohol heeft escitalopram farmacodynamische of farmacokinetische interactie niet te nemen. Maar, Evenals bij andere psychofarmaca, het gelijktijdig gebruik van escitalopram en alcohol wordt afgeraden.

Farmacokinetische interacties

Het gelijktijdige gebruik van escitalopram in een dosering van omeprazol en 30 mg 1 tijd / dag (isoenzym inhibitor van cytochroom P450 2C19) matige veroorzaken (over 50%) verhogen van de concentratie in het bloedplasma van escitalopram.

Gelijktijdige toediening van escitalopram en cimetidine in een dosis 400 mg 2 maal / dag (iso-2D6 remmer, 3A4, 1A2 cytochroom P450) leidt tot verhoogde (over 70%) escitalopram concentratie in het bloedplasma.

Dus, moet met voorzichtigheid worden gebruikt escitalopram samen met remmers van cytochroom P450 iso-enzym 2C19 (bv, omeprazolom, ezomeprozolom, fluvoxamine, lansoprazol, ticlopidine) en tsimetidinom. Tegelijkertijd nemen van escitalopram en de eerder genoemde geneesmiddelen op basis van monitoring van de bijwerkingen kan een verlaging van de dosering van escitalopram vereisen.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, bv, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) of preparaten, voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2D6 isoenzym en die op het centrale zenuwstelsel, antidepressiva zoals desipramine, clomipramine, nortriptyline of risperidon antipsihotikov, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, gemetaboliseerd met deelname van isoenzym.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 25 ° C. Houdbaarheid – 3 jaar.