Escitalopram

Wanneer ATH:
N06AB10

Farmacologische werking

Antidepressiva. Selectief remt de heropname van serotonine; verhoogt de concentratie van neurotransmitter in de synaptische spleet, verhoogt en verlengt actie op postsynaptische serotonine-receptoren. Escitalopram nauwelijks bindt met serotonine (5-HT), dopamine (D1 en D2) receptoren, a-адрено-, m-cholinergische receptoren, alsmede benzodiazepine en opiaatreceptoren.

Het antidepressieve effect ontwikkelt zich meestal binnen 2-4 Zon. na behandeling. De maximale therapeutische effect van de behandeling van paniekstoornis is na ongeveer 3 maanden na het starten van de behandeling.

Farmacokinetiek

De absorptie is afhankelijk van de inname. Biobeschikbaarheid – 80%. Tijd om Cmax te bereiken in plasma – 4 Nee. Эstsitaloprama lineaire kinetiek. Css bereikt door 1 Zon. Het gemiddelde is Css 50 nmoli / (van 20 naar 125 nmoli /) en wordt bereikt bij een dosis 10 мг / Кажущийся Vd – van 12 naar 26 l / kg. Plasmaproteïnebinding – 80%. Het wordt gemetaboliseerd in de lever tot de actieve gedemethyleerde metabolieten en didemetilirovannogo. Na herhaald gebruik van de gemiddelde concentratie van demethyl- en didemetilmetabolitov 28-31% minder 5% van respectievelijk de concentratie van escitalopram. Het metabolisme van escitalopram op de gedemethyleerde metaboliet formatie treedt vooral op met deelname van iso-enzymen CYP2C19, CYPЗA4 en CYP2D6. Bij personen met een zwakke CYP2C19 isozymactiviteit concentratie van escitalopram kan zijn 2 maal hoger, dan die met een hoge activiteit van dit isoenzym. Geen significante veranderingen in de concentratie van het geneesmiddel in een zwakke CYP2D6 isoenzym activiteit niet gemarkeerd. T1 / 2 na herhaald gebruik – 30 Nee. In de belangrijkste metabolieten van escitalopram T1 / 2 langer is. Opruiming – 0.6 l / min. Escitalopram en de voornaamste metabolieten worden uitgescheiden door de lever en de meeste – nier, gedeeltelijk weergegeven in de vorm van glucuroniden. T1 / 2 en AUC bij oudere patiënten.

Getuigenis

Depressie, paniekstoornis (incl. met agorafobie).

Doseringsschema

Is de binnenkant, ongeacht de maaltijd. Afhankelijk van de dosis Apparaatindicatie – 10-20 mg / maximale dagelijkse dosis – 20 mg. Duur van de behandeling – verscheidene maanden. Bij beëindiging van de behandeling de dosis geleidelijk te verlagen via 1-2 Zon. voor, syndroom voorkomen “annuleren”.

Voor oudere patiënten (senior 65 jaar) de aanbevolen dosis – 5 mg /, de maximale dagelijkse dosis – 10 mg.

Als abnormale leverfunctie aanbevolen startdosering voor de eerste 2 Zon. behandeling 5 mg / Afhankelijk van de individuele respons kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg /

Voor patiënten met zwakke activiteit iso-enzym CYP2C19 aanbevolen startdosering voor de eerste 2 Zon. behandeling – 5 mg / Afhankelijk van de individuele respons kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg /

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: duizeligheid, zwakte, slapeloosheid of slaperigheid, krampen, tremor, bewegingsstoornissen, serotoninesyndroom (ažitaciâ, tremor, myoclonus, hyperthermie), hallucinaties, rage, verwarring, ažitaciâ, alarm, depersonalisatie, paniek aanvallen, prikkelbaarheid, gezichtsstoornissen.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, droge mondslijmvlies, dysgeusie, verminderde eetlust, diarree, constipatie, veranderingen in de laboratoriumparameters van de leverfunctie.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: verminderde secretie van ADH, galactorroe.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: verminderd libido, impotentie, abnormale ejaculatie, anorgazmija (vrouwelijk).

Uit de urinewegen: urineretentie.

Dermatologische reacties: huiduitslag, jeuk, ecchymosis, purpura, verhoogde transpiratie.

Allergische reacties: angio-oedeem, anafylactische reacties.

Metabolisme: giponatriemiya, hyperthermie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, spierpijn.

Ander: sinusitis, syndroom “annuleren” (duizeligheid, hoofdpijn en misselijkheid).

Contra

Gelijktijdige ontvangst van MAO-remmers, kindertijd en adolescentie up 15 jaar, zwangerschap, het zogen, overgevoeligheid voor escitalopram.

Zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

C Voorzichtigheid dient te worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie (CC minder dan 30 ml / min), hypomanie, manie, bij farmacologisch ongecontroleerde epilepsie, depressie met suïcidale pogingen, suikerziekte, bij oudere patiënten, levercirrose, met een neiging tot bloeden, gelijktijdig met toediening van het geneesmiddel, het verlagen van de drempel voor epileptische aanvallen, waardoor hyponatriëmie, ethanol, met drugs, gemetaboliseerd met deelname van iso-enzymen CYP2C19.

Escitalopram mag alleen worden toegediend door middel van 2 Zon. na de afschaffing van de irreversibele MAO-remmers en na 24 h reversibel na stopzetting van de MAO-remmer. Niet-selectieve MAO-remmers kan niet eerder dan worden toegediend 7 dagen na het staken van escitalopram.

Sommige patiënten met een paniekstoornis, vroegtijdige behandeling kan worden waargenomen escitalopram toegenomen angst, die normaal verdwijnt tijdens de daaropvolgende 2 Zon. behandeling. Om de kans op een alarm te verminderen, is het aanbevolen om lage initiële doses gebruiken.

Escitalopram moet in het geval van aanvallen worden ingetrokken of verhoogde tarieven van farmacologisch ongecontroleerde epilepsie.

Met de ontwikkeling van manie escitalopram moet worden afgeschaft.

Escitalopram kan bloedglucose bij diabetes verhogen, welke dosis aanpassingen nodig antidiabetica.

Klinische ervaring met escitalopram duidt op een mogelijk verhoogd risico suïcidepogingen in de uitvoering van de eerste weken van de behandeling, en daarom is het zeer belangrijk dat zorgvuldige controle van de patiënten in deze periode verrichten.

Giponatriemiya, geassocieerd met een daling van de secretie van ADH, terwijl het nemen van escitalopram is zeldzaam en meestal verdwijnen met de afschaffing ervan.

Met de ontwikkeling van het serotonine syndroom escitalopram onmiddellijk moet worden opgeheven en een symptomatische behandeling te benoemen.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Tijdens de behandeling, moeten patiënten het besturen van voertuigen en andere activiteiten te vermijden, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdige toepassing met MAO-remmers verhoogt het risico van serotonine syndroom en ernstige bijwerkingen.

Het gecombineerde gebruik van serotonerge middelen (incl. met tramadol, triptanen) Het kan leiden tot het serotonine syndroom.

In een applicatie met drugs, het verlagen van de drempel voor epileptische aanvallen, Het verhoogt het risico van aanvallen.

Escitalopram versterkt de werking van tryptofaan en lithiumpreparaten, St. Janskruid verhoogt de toxiciteit van drugs, effecten van drugs, invloed bloedstolling (vereist controle van de bloedstolling parameters).

Voorbereidingen, gemetaboliseerd waarbij iso-enzym CYP2C19 (incl. omeprazol), en een krachtige remmer van CYP2D6 en CYPZA4 (incl. flekainid, propafenon, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, risperidon, tioridazin, haloperidol), verhoging van de concentratie in plasma escitalopram.

Escitalopram verhoogt de plasmaconcentratie van desipramine en metoprolol 2 tijden.