TENOKS

Actief materiaal: Amlodipine
Wanneer ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker. Angineuze en bloeddrukverlagende medicijn.
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I20.1
Wanneer CSF: 01.03.02
Fabrikant: KRKA d.d. (Slovenië)

Dosage Form, samenstelling en verpakking

Pillen wit, rondje, lensvormig, met een afgeschuinde rand en inkeping aan de ene kant.

Hulpstoffen: microkristallijne cellulose, voorverstijfseld zetmeel, natriumzetmeelglycolaat, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, magnesiumstearaat.

10 PC. – blaren (3) – packs karton.
10 PC. – blaren (9) – packs karton.

Farmacologische werking

Kalьcievыh channel blocker, dihydropyridinederivaat. Het heeft anti-angineuze en hypotensieve werking. Svyazыvayas met dyhydropyrydynovыmy receptoren, blokken calciumkanalen, vermindert de transmembrane passage van calciumionen in de cel (hoofdzakelijk in vasculaire gladde spiercellen, dan hartspiercellen).

Actie van de Antianginalnoe als gevolg van de uitbreiding van de coronaire en perifere slagaderen en arteriolen. Met angina pectoris vermindert de ernst van myocardiale ischemie; uitbreiden van perifere arteriolen, vermindert de perifere vasculaire weerstand, Vermindert de voorbelasting van het hart, het verminderen van zuurstofbehoefte van het myocard. Uitbreiding van de grote kransslagaders en arteriolen in de ongewijzigde en ischemische myocardiale gebieden, verhoogt de stroom van zuurstof in myocard (vooral in vasospastische angina); Het voorkomt de ontwikkeling van coronaire spasmen (incl. veroorzaakt door roken). Bij patiënten met angina pectoris verhoogt enkele dagelijkse dosis de tijd van fysieke activiteit, Vermindert de frequentie van de ontwikkeling van angina pectoris en nitroglycerine -consumptie.

Het heeft een lange dosisafhankelijk bloeddrukverlagend effect. Het antihypertensieve effect wordt veroorzaakt door het direct vaatverwijdende effect op gladde spieren. Bij hypertensie enkelvoudige dosis verschaft een klinisch significante daling van de bloeddruk 24 Nee. Leidt niet tot een sterke afname van de bloeddruk, Vermindering van tolerantie voor fysieke inspanning en breuken van de afgifte van de linkerventrikel. Vermindert de mate van linker ventrikel hypertrofie, Het heeft anti-atherosclerotische en cardioprotective effect bij ischemische hartziekte. Heeft geen invloed op de contractiliteit en geleidbaarheid van myocardiaal, veroorzaakt geen verhoging van de reflex HR. Remt bloedplaatjesaggregatie, verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid, Het heeft een zwakke natriuretisch effect. Diabetische nefropathie verhoogt wanneer niet de ernst van microalbuminurie. Heeft geen nadelig effect op koolhydraat- en lipidenmetabolisme. Het begin van werking van het geneesmiddel – 2-4 Nee, de duur van de – 24 Nee.

Farmacokinetiek

Absorptie

Na inname van amlodipine langzaam geabsorbeerd vanuit het spijsverteringskanaal. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van 64%, VAN_max waargenomen door 6-9 Nee.

Distributie

De evenwichtstoestand wordt tot stand gebracht door 7 Dagen van regelmatige toepassing. Eten beïnvloedt de absorptie van amlodipine.

V_D is 21 l / kg, wat aangeeft, dat het merendeel van de drug is in de weefsels, een relatief kleinere – in het bloed. Plasma eiwitbinding is 95%. Het dringt door de BBB. Voorzien van moedermelk.

Metabolisme

Amlodipine is traag, Maar uitgebreid gemetaboliseerd (naar 90%) in de lever tot inactieve metabolieten. Behandelde effect “eerste pas” via de lever. Metabolieten hebben geen significante farmacologische activiteit.

Aftrek

Na een enkele orale T_1/2 Het varieert 31 naar 48 Nee, Wanneer de T reappointing_1/2 ongeveer 45 Nee. Over 60% Voornamelijk weergegeven met urine in de vorm van metabolieten (10% – onveranderd), 20-25% – met uitwerpselen. De totale Goedkeuringvande amlodipine is 7 ml / min / kg.

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

Bij ouderen (senior 65 jaar) uitscheiding van amlodipine vertraagd (T_1/2 is 65 Nee) vergeleken met jongere patiënten, Echter, dit verschil heeft geen klinische betekenis. Met langdurig gebruik bij patiënten met leverfalen T_1/2 toeneemt tot 60 H en de cumulatie van het medicijn zal worden opgemerkt.

Nierfalen heeft geen significant effect op amlodipinekinetiek. Amlodipine verwijdert niet met hemodialyse.

Getuigenis

- arteriële hypertensie (als monotherapie of als onderdeel van gecombineerde antihypertensietherapie);

- Stabiele angina;

- Angiospastisch (vasospastische) angina (Prinzmetal angina).

Doseringsschema

De eerste dosis op hypertensie en angina is 5 mg 1 tijd / dag. De maximale dosering – 10 mg 1 tijd / dag. De onderhoudsdosis is 2.5-5 mg / dag.

Een T spanning angina pectoris en angiospastisch (vasospastisch) angina het geneesmiddel wordt voorgeschreven in een dosis 5-10 mg 1 tijd / dag.

Naar beroertes te voorkomen – 10 mg / dag.

Patiënten met een laag lichaamsgewicht of een lage gestalte, ouderen, patiënten met een verminderde leverfunctie Als een antihypertensiva wordt Tenoks voorgeschreven in de eerste dosis 2.5 mg, Als een anti -openbaar middel – 5 mg.

Bij de benoeming van de drug patiënten met nierinsufficiëntie Er is geen doseringsmodus vereist.

Bij gebruik als onderdeel van gecombineerde therapie met thiazide diuretica, Betablokkers en ACE-remmers van dosiscorrectie zijn niet vereist.

Bijwerking

Cardiovasculair systeem: hartslag, kortademigheid, duidelijke vermindering van de bloeddruk, flauwte, vasculitis, zwelling (zwelling van de enkels en voeten), vlissingen; zelden – Aritmie (bradycardie, ventriculaire tachycardie, auricular flutter), pijn op de borst, orthostatische hypotensie; zelden – ontwikkeling of verergering van congestief hartfalen, aritmie.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeibaarheid, slaperigheid, stemmingswisselingen, krampen; zelden – verlies van bewustzijn, gipestezii, nervositeit, paresthesie, tremor, duizeligheid, asthenie, malaise, slapeloosheid, depressie, ongewone dromen, rugpijn; zelden – ataxie, apathie, ažitaciâ, geheugenverlies, migraine.

Van de zintuigen: zelden – wazig zicht, conjunctivitis, diplopie, zere ogen, tinnitus; zelden – parosmija, dysgeusie, ccomodation, xeroftalmie.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, epigastrische pijn; zelden – verhoging van levertransaminasen, geelzucht (veroorzaakt door cholestase), pancreatitis, droge mond, winderigheid, giperplaziya rechts, constipatie, diarree; zelden – gastritis, toegenomen eetlust.

Uit de urinewegen: zelden – thamuria, tenesmus, nocturia, hyperuricemia; zelden – dizurija, polyurie.

Op het gedeelte van het voortplantingssysteem: zelden – gynaecomastie, seksuele disfunctie (incl. verminderde potentie).

Op het deel van het bewegingsapparaat: zelden – gewrichtspijn, artrose, spierpijn (langdurig gebruik); zelden – myasthenia.

Het ademhalingssysteem: zelden – kortademigheid, bloedneus; zelden – hoesten, rhinitis.

Metabolisme: zelden – stijging / daling van het lichaamsgewicht, giperglikemiâ, verhoogde transpiratie, dorst; zelden – koude klamme zweet.

Vanaf het hematopoietische systeem: zelden – trombocytopenie, leukopenie.

Dermatologische reacties: zelden – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, purpura, Livor.

Allergische reacties: jeuk, huiduitslag (incl. эritematoznaya, Makulo-palmale uitslag), netelroos, angio-oedeem.

Contra

- Ernstige hypotensie,

- Sluiten;

- Cardiogene shock;

- Zwangerschap;

- Borstvoeding (borstvoeding);

- Kinderen tot de leeftijd van 18 jaar (werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld);

- Verhoogde gevoeligheid voor amlodipine en andere componenten van het medicijn;

- Overgevoeligheid voor andere dihydropyridinederivaten.

VAN voorzichtigheid het medicijn voorschrijven voor een verminderde leverfunctie, SSS (bradycardie, tachycardie), In gedecompenseerde chronisch hartfalen, met milde of matige arteriële hypotensie, aortastenose, mitraalstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, acuut myocardinfarct (en 1 maanden na), voor patiënten met diabetes, Schending van lipidenmetabolisme; oudere patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding (borstvoeding).

Waarschuwingen

Tegen de achtergrond van het gebruik van het medicijn vereist het lichaamsgewicht van de patiënt, de benoeming van een passend dieet (Natriumconsumptiecontrole), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (pijn te voorkomen, bloeden en tandvlees overgroei).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Ondanks, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Niettemin, sommige patiënten, bij voorkeur aan het begin van de behandeling, kan slaperigheid of duizeligheid. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: duidelijke vermindering van de bloeddruk, tachycardie, чрезмерное расширение периферических сосудов.

Behandeling: maagspoeling, Geactiveerde koolstof; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – toepassing van sossoudossoujiwath drugs (bij afwezigheid van contra gebruik ervan); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Hemodialyse is niet effectief.

Geneesmiddelinteracties

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (het risico van bijwerkingen), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, met name indomethacine (vertraging natrium en blokkade van prostaglandine synthese nieren), альфа-адреностимуляторами, Oestrogeen (natriumretentie), simpatomimetikami.

En thiazide “lus” Urineafdrijvend, alpha, bètablokkers, verapamil, ACE-remmers en nitraten verhogen angineuze en hypotensieve effecten van amlodipine.

Amiodaron, kinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotica (neuroleptica) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidine hebben geen invloed op amlodipine farmakokinetiku.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (misselijkheid, braken, diarree, ataxie, tremor, ruis in de oren).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, kinidine en andere drugs, waardoor verlenging van het QT-interval, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

De farmacokinetiek van amlodipine wordt niet veranderd, terwijl de afspraak met cimetidine.

Grapefruit sap kan de concentratie van amlodipine in het plasma verminderen, Deze daling is zo klein, dat maakt het effect van amlodipine niet significant veranderen.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Voorwaarden en bepalingen

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid – 2 jaar.