ТЕБАНТИН

Actief materiaal: Gabapentin
Wanneer ATH: N03ax12
CCF: Anti-epileptica
ICD-10 codes (getuigenis): G40, R52.2
Wanneer CSF: 02.05.10
Fabrikant: GEDEON RICHTER B.V. (Hongarije)

Doseervorm, SAMENSTELLING EN PACKAGING

Capsules harde gelatine, grootte №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; inhoud van capsules – wit of bijna wit kristallijn poeder.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld zetmeel, talk, magnesiumstearaat.

Samenstelling van een gelatinecapsule: ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, Titaniumdioxide, gelatine.

10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; inhoud van capsules – wit of bijna wit kristallijn poeder.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld zetmeel, talk, magnesiumstearaat.

Samenstelling van een gelatinecapsule: ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, Titaniumdioxide, gelatine.

10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Capsules harde gelatine, grootte №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; inhoud van capsules – wit of bijna wit kristallijn poeder.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, voorverstijfseld zetmeel, talk, magnesiumstearaat.

Samenstelling van een gelatinecapsule: ijzeroxide rood, geel ijzeroxide, Titaniumdioxide, gelatine.

10 PC. – blaren (5) – packs karton.
10 PC. – blaren (10) – packs karton.

Farmacologische werking

De anti-epilepticum. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_EEN, GABA_IN, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Farmacokinetiek

Absorptie

De tijd om C te bereiken_max is 3 Nee, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С_max wordt gereduceerd tot 1 Nee. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 mg – over 30%. Maaltijd (incl. rijk aan vetten) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_max op 14%.

Voordat het geneesmiddel in een dosis van 300-4800 мг средние величины С_max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, ten hoogste 600 mg.

Distributie

Габапентин не связывается с белками плазмы, V_D – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% van C_ss plasma.

Het geneesmiddel passeert de bloed-hersenbarrière, uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Aftrek

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T_1/2 – 5-7 Nee. T_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – met uitwerpselen. Eenmaal binnen 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 mg of 400 mg elke 8 Nee).

Tafel 1

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 naar 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Kinderen in de leeftijd van 1 maanden vóór 5 лет величина AUC примерно на 30% minder, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 mg / kg, razdelennoy van 3 toelating.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, evenals nierziekte, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Getuigenis

- Epilepsie: для лечения парциальных эпилептических приступов, incl. протекающих со вторичной генерализацией (bij volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar – als monotherapie of in combinatietherapie; у детей от 3 naar 12 jaar – in een combinatietherapie);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 en oudere (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 jaar zijn niet vastgesteld).

Doseringsschema

Een T epilepsie volwassenen en kinderen boven 12 jaar het geneesmiddel wordt voorgeschreven in hoge doses 900-1200 mg / dag. De initiële dosis (eerste dag) is 300 mg 3 maal / dag. De maximale dagelijkse dosis – 3600 mg (voor 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 Nee.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

EEN. Eerste dag – 300 мг габапентина:

(door 300 mg 1 tijden / dag of 100 mg 3 maal / dag).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(door 300 mg 2 keer / dag of 200 mg 3 maal / dag).

В третий день – 900 мг габапентина:

(door 300 mg 3 maal / dag).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg 3 toelating, dwz. door 400 mg 3 maal / dag.

of

B. В первый день можно начать с приема по 300 mg 3 tijden, dwz. 900 mg / dag. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 mg.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Verdeeld over 3 toelating. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Bij de behandeling epilepsie in Kinderen in de leeftijd 3 naar 12 jaar De aanbevolen dagelijkse dosis oudere kinderen 5 jaar is 25-35 mg / kg, naar kinderen 3-4 jaar – 40 mg / kg. Суточная доза распределяется на 3 toelating. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 mg / kg / dag, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 mg / kg / dag. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 mg / kg.

Tafel 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 jaar.

Tafel 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 jaar.

Препарат применяют длительно (2-3 jaar), затем доза постепенно понижается.

Bij de behandeling нейропатической боли volwassen, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 mg / dag.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

EEN. Eerste dag 300 мг габапентина:

(door 300 mg 1 tijden / dag of 100 mg 3 maal / dag).

Во второй день 600 мг габапентина:

(door 300 mg 2 keer / dag of 200 mg 3 maal / dag).

В третий день 900 мг габапентина:

(door 300 mg 3 maal / dag).

of

B. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 mg 3 tijden, dwz. 900 mg / dag. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 mg.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 toelating.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 mg / dag.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, patiënten met nierinsufficiëntie (CC minder dan 80 ml / min), en patiënten, hemodialyse, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Tafel 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg 3 maal / dag.

Patiënten, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, gelijk 300-400 mg, dan elke 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Het verloop van de behandeling is uit 1 weken voor 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

De capsules moeten oraal worden ingenomen, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, ongeacht de maaltijd.

Bijwerking

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: slaperigheid (10.6%), duizeligheid (10.2%), dystaxia (ataxie), nistagmo, visuele beperking (diplopie, amblyopie), hoofdpijn, tremor, dysartrie, geheugenverlies, aphronia, depressie, angst, emotionele labiliteit, bewustzijnsstoornissen, prikkelbaarheid, toegenomen nerveuze prikkelbaarheid, asthenie, slapeloosheid, tics, Hypo- или арефлексия, снижение чувствительности, tinnitus, bij kinderen onder 12 jaar – враждебность и гиперкинезы.

Cardiovasculair systeem: verhoogde of verlaagde bloeddruk, gevoel flares, потепление конечностей.

Uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, anorexia, pancreatolysis, constipatie, diarree, buikpijn, toegenomen eetlust, droogte in de keel, gingivitis, поражения эмали зубов или изменение их цвета, winderigheid, verhoging van levertransaminasen.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie.

Op het deel van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, повышенная ломкость костей, mialgii, pijn in de rug.

Het ademhalingssysteem: hoesten, keelholteontsteking, kortademigheid, rhinitis.

Allergische reacties: erythema multiforme exsudatieve, Stevens-Johnson-syndroom.

Dermatologische reacties: acne, jeuk, purpura.

Met het urogenitaal systeem: urinaire incontinentie, impotentie.

Op het gedeelte van het endocriene systeem: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 of >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / l), Gewichtstoename.

Ander: perifeer oedeem, zwelling van het gezicht, koorts, koorts, симптомы гриппа.

Contra

- Acute pancreatitis;

- Kinderen tot de leeftijd van 3 jaar;

- Overgevoeligheid voor een bestanddeel van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid product in nierfalen moeten aanwijzen, Zwangerschap en borstvoeding.

Zwangerschap en borstvoeding

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Waarschuwingen

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, bv, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, misselijkheid, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

Als lactose-intolerantie moet worden beschouwd, wat 1 caps. (100 mg) Het bevat 22.14 Lactose mg, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, en 1 caps. (400 mg) – 88.56 Lactose mg.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 van de week. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, duizeligheid, vermoeidheid, misselijkheid en / of braken, gewichtstoename, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Gebruik in Pediatrics

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов oud 18 jaar niet ingesteld.

Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het bedienen van machines

Gedurende de periode van de behandeling moeten afzien van het besturen van voertuigen en beroep mogelijk gevaarlijke activiteiten, vereisen een hoge concentratie en snelheid van de psychomotorische reacties.

Overdose

Symptomen: duizeligheid, dubbel zicht, slaperigheid, дизартрия и диарея.

Behandeling: maagspoeling, toediening van actieve kool, simptomaticheskaya therapie. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Geneesmiddelinteracties

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (fenytoïne, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Antacida, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, invloed op het centrale zenuwstelsel, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Voorwaarden voor de levering van apotheken

Het voorschrijven van geneesmiddelen.

Voorwaarden en bepalingen

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen te worden opgeslagen op of boven 30 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar.