Talliton: instructies voor het gebruik van het medicijn, structuur, Contra

Actief materiaal: Karvedilol
Wanneer ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 codes (getuigenis): ik10, i20, I50.0
Wanneer CSF: 01.01.01.01.02
Fabrikant: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Talliton: doseringsvorm, samenstelling en verpakking

Pillen lichtgeel, rondje, vlak, afgeschuind, aan één kant gescoord en gegraveerd “E341” – ander; reukloos of bijna geurloos.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, sucrose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearaat, ariaviet chinolinegeel (С.I.47005 Е.Е.С.104).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
20 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.
30 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Pillen bleek oranje (insluitsels van een donkerdere kleur zijn mogelijk), rondje, vlak, aan beide kanten afgeschuind, aan één kant gescoord en gegraveerd “E342” – ander; reukloos of bijna geurloos.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, sucrose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearaat, ariavit zonsondergang geel (C.I.15895 Е.Е.С.110).

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
20 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.
30 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Pillen wit, rondje, vlak, aan beide kanten afgeschuind, aan één kant gescoord en gegraveerd “E343” – ander; reukloos of bijna geurloos.

Hulpstoffen: lactosemonohydraat, sucrose, Colloïdaal watervrij siliciumdioxide, povidon K-25, krospovydon, magnesiumstearaat.

14 PC. – blaren (1) – packs karton.
14 PC. – blaren (2) – packs karton.
20 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.
30 PC. – flacons van donker glas (1) – packs karton.

Talliton: farmacologisch effect

Alpha₁– en beta₁-, beta₂-adrenoblokator. Het medicijn is een willekeurige bètablokker met een vaatverwijdend effect (wegens blokkade₁-adrenoreceptorov), en heeft ook antioxiderende activiteit. De werkzame stof van Talliton is een mengsel van racematen van twee enantiomeren van carvedilol.

Carvedilol vermindert OPSS, remt het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. Vermindert de activiteit van renine in bloedplasma, daarom is er bij gebruik praktisch geen vochtretentie in het lichaam.

Karvedilol, een competitieve blokker van β-adrenerge receptoren zijn, heeft een negatieve chrono, ʙatmo- en inotroop effect. Het medicijn vertraagt ​​de geleiding in de AV-knoop. Carvedilol heeft geen intrinsieke sympathicomimetische activiteit, heeft een membraanstabiliserend effect.

De combinatie van vaatverwijdende en bèta-adrenerge blokkerende eigenschappen van carvedilol komt tot uiting in de volgende klinische effecten.

Het voorschrijven van het medicijn gaat niet gepaard met een toename van OPSS (zoals in gevallen met het gebruik van andere bètablokkers). Carvedilol verlaagt de hartslag enigszins, nierperfusie en nierfunctie blijven echter onveranderd. Aangezien OPSS ook niet verandert, het gevoel van koude ledematen bij gebruik van carvedilol wordt zelden waargenomen (in tegenstelling tot het gebruik van bètablokkers zonder vaatverwijdende activiteit).

Het antihypertensieve effect ontwikkelt zich door 2-3 h na eenmalig gebruik en gaat door voor 24 Nee. Op lange termijn behandeling van het maximale effect waargenomen na 3-4 van de week.

Bij coronaire hartziekte heeft carvedilol een anti-angineuze werking., die aanhoudt bij langdurige behandeling. Hemodynamische onderzoeken hebben aangetoond:, dat carvedilol de- en afterload op het hart.

Gunstig effect van carvedilol op de hemodynamiek van het hart, linkerventrikelejectiefractie wordt waargenomen zoals bij gedilateerde cardiomyopathie, en in de vorm van ischemische hartziekte. Bij hartfalen vermindert Carvedilol het eindsystolische en einddiastolische volume, alsmede perifere en pulmonale vaatweerstand. Ejectiefractie en cardiale index voor de normale functie van het hart niet veranderen.

Bij linkerventrikeldisfunctie alpha₁-adrenoceptor blokkerende effect van carvedilol leidt tot arteriële en uitbreiding, minder, aderen. In klinische studies is gebleken, dat de aanvullende genomen tegen de achtergrond van de hartglycosiden, ACE-remmers en diuretica Carvedilol verlaagt het sterftecijfer, Het vertraagt ​​de progressie van de ziekte en verbetert de algemene conditie van de patiënt, ongeacht de ernst van de aandoening.

Tijdens de behandeling met carvedilol verandert de verhouding HDL-C / LDL-C niet.

Talliton: farmacokinetiek

Absorptie

Na orale toediening wordt carvedilol snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Gemetaboliseerd in de “eerste pas” via de lever. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 25%. C_max bereikt door 1 uur na orale toediening.

De farmacokinetiek van carvedilol is lineair. (plasmaconcentratie is evenredig met de ingenomen dosis). Gelijktijdige voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van carvedilol en de C-waarde_max plasma, kan echter de tijd om C . te bereiken verlengen_max.

Distributie

Carvedilol is een lipofiele verbinding. Plasmaproteïnebinding - 98-99%. In Кажущийся_D ongeveer 2 l / kg.

Carvedilol en zijn metabolieten kunnen de placentabarrière passeren, en ook uitgescheiden in de moedermelk.

Metabolisme

Cavedilol wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door de vorming van glucuroniden. Demethylering en hydroxylering van de fenylring leidt tot de vorming 3 metabolieten met bèta-adrenerge blokkerende activiteit; 4-hydroxymetaboliet als bètablokker in 13 keer actiever dan carvedilol. Tegelijkertijd hebben actieve metabolieten zwakkere vaatverwijdende eigenschappen., en 2 hydroxycarbazol-metaboliet zijn krachtigere antioxidanten dan de moederverbinding.

Aftrek

Gemiddeld T_1/2 Carvedilol - 6-10 Nee. Plasmaklaring - 590 ml / min. Carvedilol wordt voornamelijk via de gal uitgescheiden..

Farmacokinetiek in bijzondere klinische situaties

De plasmacarvedilolconcentratie bij oudere patiënten is 50% beter, dan jong.

Carvedilol wordt voornamelijk verkregen door het spijsverteringskanaal, daarom is er in het geval van een verminderde nierfunctie geen accumulatie van het geneesmiddel.

Bij levercirrose is de schijnbare V_D neemt aanzienlijk toe, biologische beschikbaarheid van carvedilol in 4 tijden, dan normaal, C_max – in 5 keer, dan normaal.

Carvedilol wordt tijdens hemodialyse praktisch niet uit het bloed verwijderd.

Talliton: getuigenis

• essentiële hypertensie (als monotherapie of in combinatie met diuretica);
• stabiele angina;
• congestief hartfalen (II en III functionele klasse volgens NYHA-classificatie) in combinatie met diuretica, digoxine of ACE-remmers.

Talliton: het doseringsregime

Een T hypertensie de initiële dosis is 12.5 mg 1 maal / dag 2 dagen (1 tab. door 12.5 mg 's morgens of tegen 1 tab. 6.25 mg 2 tijden / dag in de ochtend en in de avond). Aanbevolen onderhoudsdosering – 25 mg (1 tab. door 25 mg 's morgens of tegen 1 tab. 12.5 mg 2 tijden / dag in de ochtend en in de avond).

Met onvoldoende effect, maar niet eerder 14 kuurdagen, de dosis kan worden verhoogd tot het maximum - 50 mg / dag (door 25 mg 2 tijden / dag in de ochtend en in de avond).

Maximale enkele dosis - 25 mg, maximale dagelijkse dosis - 50 mg.

Een T chronische stabiele angina De aanbevolen startdosering – door 12.5 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond) gedurende 2 Vroeger. De aanbevolen onderhoudsdosering is: 25 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond).

Met onvoldoende effect, maar niet eerder 14 kuurdagen, de dosis kan worden verhoogd tot het maximum - met 50 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond).

Een T chronisch hartfalen de dosis moet individueel worden aangepast, tijdens dosisverhoging moet monitoring worden uitgevoerd. De toestand van de patiënt moet worden gecontroleerd op: 2-3 uur na de eerste dosis, of verhoogd na de eerste dosis. Extra gebruik van Talliton vereist een stabiele klinische toestand. Doseringen en voorschrijven van andere medicijnen (zoals digoxine, diuretica of ACE-remmers) moet worden opgenomen vóór het begin van de receptie van Talliton. Patiënten moeten pillen nemen bij de maaltijd (het risico van orthostatische hypotensie verminderen).

De aanbevolen startdosering is 3.125 mg 2 maal / dag 14 dagen (1/2 tab. door 6.25 mg ochtend en avond). Als de behandeling goed wordt verdragen en er een klinische noodzaak is, de dosering kan worden verhoogd tot 6.25 mg 2 maal / dag (door 1 tab. 6.25 mg ochtend en avond). Eventueel een volgende dosisverhoging tot 12.5 mg 2 maal / dag (door 1 tab. 12.5 mg ochtend en avond), vervolgens 25 mg 2 maal / dag (door 1 tab. 25 mg ochtend en avond). Patiënten kregen de maximaal getolereerde dosis. Maximale dosis voor patiënten met een gewicht tot 85 kg - Door 25 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond) en 50 mg 2 maal / dag (in de ochtend en in de avond) – naar patiënten die meer wegen 85 kg.

Aan het begin van de behandeling en voordat elke dosis wordt verhoogd, moet de toestand van de patiënt worden gecontroleerd, tk. eventueel verergeren van hartfalen. Het kan vochtretentie ontwikkelen, en in verband met het vaatverwijdende effect - arteriële hypotensie en lethargie. In geval van vochtretentie moet de dosis diuretica worden verhoogd, Behalve, dosisverlaging van Talliton kan nodig zijn. In sommige gevallen moet de behandeling met Talliton worden onderbroken.

Tabletten moeten worden genomen als een geheel, het drinken van veel vocht.

Talliton: bijwerking

In aanbevolen doses wordt het medicijn meestal goed verdragen., maar in sommige gevallen kunnen de volgende bijwerkingen optreden:.

Vanuit de centrale en perifere zenuwstelsel: hoofdpijn, syncope, duizeligheid, vermoeidheid; zelden - depressieve stemming, slaapstoornissen, paresthesie.

Cardiovasculair systeem: orthostatische hypotensie, bradycardie, duidelijke vermindering van de bloeddruk, angina; zelden - perifere stoornissen van de bloedsomloop (koude ledematen), claudicatio intermittens, Syndroom van Raynaud, perifeer oedeem, AV блокада, progressie van hartfalen.

Van de kant van het ademhalingsstelsel: kortademigheid, bronchospasme; zelden - verstopte neus.

Uit het spijsverteringsstelsel: droge mond, misselijkheid, diarree, buikpijn; zelden constipatie, braken, verhoging van levertransaminasen.

Dermatologische reacties: een allergische uitslag, netelroos, jeuk, verergering van psoriatische uitbarstingen, in geïsoleerde gevallen - anafylactische reacties.

Vanaf het hematopoietische systeem: leukopenie, trombocytopenie.

Ander: zelden - pijn in de ledematen, verminderde traanproductie, oogirritatie, dysurie, verminderde nierfunctie, griepachtige symptomen. Mogelijke manifestaties van latente diabetes mellitus of een toename van de symptomen.

Talliton: Contra

• decompensatie bij hartfalen;
• geleidingsstoornissen (SSS, sinoatrialynaya blokkade, AV-blok II en III graden), behalve bij patiënten met pacemaker;
• vыrazhennaya bradycardie (HR minder 50 u. / min);
• hypotensie (systolische bloeddruk minder dan 85 mm Hg. Art.);
• cardiogene shock;
• bronchiale astma;
• ernstige leveraandoening;
• metabole acidose;
• gelijktijdig i / v gebruik van verapamil, diltiazem of andere anti-aritmica (in het bijzonder klasse I);
• zwangerschap;
• het zogen (borstvoeding);
• kindertijd en adolescentie up 18 jaar;
• overgevoeligheid voor het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid het medicijn moet worden voorgeschreven voor chronische obstructieve longziekten, Prinzmetal angina, suikerziekte, gipoglikemii, thyrotoxicosis, feochromocytoom (alleen gestabiliseerd door het gebruik van alfablokkers), occlusieve perifere vaatziekte, AV-blokkade I graad, instabiele angina, psoriaze, nierfunctiestoornis, depressie, myasthenia, bij gelijktijdig gebruik van MAO-remmers, alfa behandeling₁-adrenerge blokkers of alfa₂-adrenometrie.

Talliton: Zwangerschap en borstvoeding

Talliton^® mag niet worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap wegens gebrek aan voldoende klinische gegevens. Indien nodig moet gebruik tijdens de lactatie de borstvoeding te stoppen.

Talliton: speciale instructies

Patiënten met ernstig hartfalen (meer dan III functionele klasse volgens NYHA-classificatie), met verstoorde elektrolytenbalans, met lage bloeddruk (minder 100 mmHg.) of oudere patiënten moeten onder medisch toezicht staan ​​voor: 2 h na inname van de eerste dosis of na inname van de eerste verhoogde dosis vanwege het risico op een plotselinge daling van de bloeddruk, orthostatische hypotensie en syncope. Het risico op het ontwikkelen van deze complicaties kan worden verminderd door het medicijn in kleine begindoses te gebruiken of door het bij de maaltijd in te nemen..

De dosis van het medicijn moet worden verlaagd, als de patiënt bradycardie heeft (HR minder 55 u. / min).

Talliton moet met voorzichtigheid worden gebruikt.^® ziek, hartglycosiden ontvangen, diuretica en/of ACE-remmers voor hartfalen.

Bij patiënten met hartfalen met een baseline systolische bloeddruk van minder dan 100 mmHg. of in de aanwezigheid van bijkomende ziekten (CHD, perifere vasculaire laesies, nierfunctiestoornis) u moet de toestand van het urinestelsel vaker controleren, tk. Het gebruik van Talliton kan tijdelijk de nierfunctie beïnvloeden. Als er sprake is van onderdrukking van de nierfunctie, dan moet de dosis Talliton worden verlaagd of moet de behandeling worden stopgezet.

Willekeurige bètablokkers kunnen pijn op de borst veroorzaken bij patiënten met Prinzmetal-angina (hoewel alfa₁-het adrenerge blokkerende effect kan deze actie voorkomen). Bij het voorschrijven van het medicijn voor onstabiele angina, en ook bij AV-blokkade van de 1e graad, is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt en het ECG te controleren.

Carvedilol kan symptomen van hypoglykemie maskeren. Daarom vereist het gebruik van Talliton bij patiënten met diabetes mellitus speciale aandacht en een frequentere meting van de bloedglucose..

Carvedilol kan symptomen van een verhoogde schildklierfunctie maskeren. Met de plotselinge stopzetting van Talliton is een toename van thyreotoxicose waarschijnlijk en kan zich een crisis ontwikkelen.

Het gebruik van Talliton bij patiënten met vastgesteld feochromocytoom mag niet worden gestart voordat de juiste therapeutische blokkade van alfa-adrenerge receptoren is opgetreden..

Het gebruik van Talliton bij psoriasispatiënten vereist een baten-risicobeoordeling, tk. Carvedilol kan de ziekte verergeren of symptomen veroorzaken.

Elke Talliton-tablet bevat: 50 Lactose mg, waar moet rekening mee worden gehouden bij het voorschrijven van een medicijn voor lactasedeficiëntie?, galactosemie, glucose/galactose malabsorptie syndroom.

Elke Talliton-tablet bevat: 12.5 Sucrose mg, wat te overwegen bij diabetes mellitus, erfelijke fructose-intolerantie, verminderde opname van glucose/galactose of met een tekort aan sucrase/isomaltase.

De behandeling moet geleidelijk worden stopgezet, de dosis verlagen.

Patiënten, contactlenzen gebruiken, moet worden gewaarschuwd, dat Carvedilol de productie van traanvocht vermindert reduces.

Effecten op het vermogen om voertuigen en mechanismen voor het beheer rijden

Patiënten kunnen zich duizelig voelen bij het starten van de behandeling met Talliton., vermoeidheid. In dit geval dienen ze zich te onthouden van het besturen van voertuigen en het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten., vereisen meer aandacht en psychomotorische snelheid reacties. In de toekomst wordt de definitie van een veilige dosis individueel uitgevoerd.

Talliton: overdosis

Symptomen: ernstige hypotensie, bradycardie, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand.

Behandeling: in de vroege uurtjes – maagspoeling, kunstmatige braken. De patiënt moet zich in een positie bevinden met opgeheven onderste ledematen. Het tegengif van bèta-adrenerge blokkerende werking is orciprenaline of isoprenaline (in / bij de dosis 0.5-1 mg) of glucagon in een dosis 1-5 mg (maximale dosis - 10 mg).

Voor ernstige hypotensie zijn parenterale vloeistoffen en hertoediening van epinefrine geïndiceerd (adrenaline) dosis 5-10 mcg of als een intraveneuze infusie met een snelheid 5 mcg / min.

Voor de behandeling van bradycardie wordt intraveneuze atropine voorgeschreven in een dosis 0.5-2 mg. Om de hartactiviteit te behouden, wordt intraveneus glucagon gebruikt in een dosis 1-10 mg snel, voor 30 sec, vervolgens – continue infusie op basis van 2-5 mg / h.

Als de overheersende perifeer vaatverwijdend effect (warme extremiteiten, gipotenziya) noradrenaline moet worden voorgeschreven (noradrenaline) in herhaalde doses 5-10 ug of als infusie 5 mcg / min.

Voor verlichting van bronchospasmen worden bèta-adrenerge agonisten voorgeschreven (in een aerosol of /) of aminofylline in /.

Als zich epileptische aanvallen ontwikkelen, wordt langzaam diazepam of clonazepam aanbevolen.

In ernstige gevallen van intoxicatie, toen gedomineerd door symptomen van shock, antidotumbehandeling moet worden voortgezet, totdat de toestand van de patiënt stabiliseert, gegeven T_1/2 karvedilola (6-10 Nee).

Talliton: geneesmiddelinteractie

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met medicijnen, afbrekende catecholamines (reserpine, MAO-remmers), er is ernstige bradycardie en arteriële hypotensie.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en calciumantagonisten (verapamil, diltiazem) en anti-aritmica (in het bijzonder klasse I) ontwikkeling van ernstige arteriële hypotensie en hartfalen wordt opgemerkt. IV toediening van dergelijke combinaties is gecontra-indiceerd.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met alpha- en bèta-adrenerge agonisten, is de ontwikkeling van arteriële hypertensie mogelijk, ernstige reflex bradycardie en asystolie, evenals een afname van de bètablokkerende werking van carvedilol.

Bij gelijktijdig gebruik van carvedilol met clonidine is er een wederzijdse toename van de verlaging van bloeddruk en hartslag. Bij gelijktijdige toepassing moet de annulering geleidelijk gebeuren, beginnend met carvedilol, dan, na een paar dagen, kan clonidine geleidelijk worden gestopt.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en digoxine wordt de AV-geleiding vertraagd.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met insuline en hypoglykemische middelen voor orale toediening, wordt een toename van het hypotensieve effect en maskering van symptomen van hypoglykemie opgemerkt.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met nitraten en antihypertensiva (klonidin, guanethidine, alpha methyldopa, guanfaцin) er is een toename van het hypotensieve effect en een afname van de hartslag.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met anesthetica wordt een toename van de inotrope en hypotensieve werking opgemerkt.

Met het gelijktijdig gebruik van Talliton met geld, die het CNS (slaapmiddelen, trankvilizatorы, tricyclische antidepressiva, ethanol), wederzijdse versterking van effecten wordt opgemerkt.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en NSAID's is er een afname van het hypotensieve effect als gevolg van een afname van de productie van prostaglandinen.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en ergotamine moet rekening worden gehouden met het vaatvernauwende effect van de laatste..

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en xanthinederivaten (aminofyllines, theofylline) er is een afname van de bèta-adrenerge blokkerende werking.

Onnodig. Carvedilol ondergaat oxidatief metabolisme, de farmacokinetiek ervan kan veranderen na inductie of remming van iso-enzymen van het cytochroom P450-systeem.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en rifampicine is er een afname van de concentratie van carvedilol in het bloedserum door 70%.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met barbituraten wordt een afname van de werking van carvedilol opgemerkt.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en cimetidine neemt de biologische beschikbaarheid van carvedilol toe met 30%.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en digoxine neemt de concentratie van digoxine in het bloedplasma toe.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton met remmers van het iso-enzym CYP2D6 (kinidine, fluoxetine, paroxetine, propafenon) kan de concentratie van O(+) enantiomera karvedilola.

Bij gelijktijdig gebruik van Talliton en ciclosporine vertraagt ​​Carvedilol het metabolisme van ciclosporine.

Talliton: voorwaarden van uitgifte van apotheken

Het geneesmiddel wordt afgegeven onder de voorgeschreven.

Talliton: opslagvoorwaarden

Het medicijn moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen licht en vocht bij een temperatuur van 15 ° tot 25 ° C. Houdbaarheid van het medicijn in blaren - 3 jaar, in flesjes – 5 jaar.